Относительно небольшое учебное пособие, посвященное тому, как и в каких целях можно синтезировать химические соединения, обладающие фармакологической (биологической) активностью. Сначала в пособии обсуждаются теоретические основы фармакологической активности химических соединений с особым упором на взаимосвязь между этой активностью и структурой веществ. Подчеркнуто значение определенных структурных дескрипторов, важных для взаимодействия с рецепторами. Затем разбираются некоторые частные вопросы механизма действия основных групп фармакологически активных соединений. И, наконец, в книге приводятся общие реакции синтеза действующих субстанций 110 лекарственных препаратов. Дополнительное удобство работе с книгой придает наличие словаря терминов, что особенно важно для понимания химиками биологических и фармакологических аспектов действия синтезируемых соединений.