Назад

Купить и читать книгу за 109 руб.

Вы читаете ознакомительный отрывок. Если книга вам понравилась, вы можете купить полную версию и продолжить читать

Справочник важнейших лекарственных средств

   В справочнике представлено более 500 отечественных и импортных препаратов, по распоряжению Правительства РФ включенных в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств». Цены на эти лекарства регулируются государством.
   Препараты расположены по фармакологическим группам и описаны по единой схеме: название препарата, краткая фармакологическая характеристика, показания, способ применения и дозы, противопоказания, побочные действия и форма выпуска.
   Книга предназначена для врачей-клиницистов, провизоров, фармацевтов, студентов медицинских вузов, а также может быть полезна широкому кругу читателей.


П. В. Смольников Справочник важнейших лекарственных средств

Предисловие

   Предлагаемое издание составлено на основе «Перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств», утвержденного распоряжением Правительства Российской Федерации от 4 апреля 2002 г. " 425-р. Оно представляет собой справочник с подробным описанием указанных в Перечне препаратов и средств. Ряд средств (диагностические: рентгеноконтрастные и др.; иммунодиагностикумы, иммуноглобулины и др.), представляющие интерес для узких специалистов, подробно описаны в специальных изданиях и в справочнике только перечислены.
   Материал расположен в соответствии с тем, как он представлен в официальном Перечне. Основные сведения о препаратах изложены по схеме: название препарата, показания к применению, способ применения и дозы, противопоказания, меры предосторожности, побочные действия и форма выпуска. В некоторых случаях, кроме официального названия препарата, приведен его наиболее известный синоним.
   В создании настоящего издания принимали участие: докт. мед. наук П. В. Смольников; докт. мед. наук проф. А. В. Гейниц; канд. мед. наук Л. В. Мусихин (Государственный научный центр лазерной медицины МЗ РФ); член-корр. РАМН проф. А. И. Салтанов (НИИ детской онкологии и гематологии РОНЦ им. Н. Н. Блохина РАМН); докт. мед. наук проф. Г. И. Серегин (НИИ клинической онкологии РОНЦ им. Н. Н. Блохина РАМН); докт. мед. наук проф. Г. В. Цодиков (МОНИКИ); канд. мед. наук Е. А. Васильева (Российский Университет Дружбы народов) и канд. биол. наук И. Г. Осипова (ГИСК им. Л. А. Тарасевича); докт. мед. наук проф. А. Ю. Асанов (ММА им. И. М. Сеченова). Были использованы материалы из отечественных фармакологических справочников: М. Д. Машковский «Лекарственные средства»; Н. И. Переводчикова «Справочник химиотерапевта», П. В. Смольников «Полный справочник обезболивающих и вспомогательных препаратов», А. Соколов «Энциклопедия лекарственной безопасности», официальные издания: Регистры лекарственных средств России «Энциклопедия лекарств» и ряд других иностранных изданий, а также сведения, представленные в «Интернете».
   Составители благодарят за ценную помощь в создании справочника зав. отделом НПО «Медицинская энциклопедия» канд. мед. наук М. Н. Ланцмана и врача анестезиолога-реаниматолога ГКБ № 51 Москвы Э. Б. Анищук.

I. Анестетики, миорелаксанты

Средства для наркоза

Галотан

   (Halothane) – жидкость для ингаляционной анестезии.
   Фторсодержащее, мощное наркотическое средство для ингаляционной общей анестезии. Не огнеопасное, не взрывоопасное. Пары не вызывают раздражения слизистых оболочек. Требует использования специального точно калиброванного испарителя вне круга циркуляции.
   Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!
   Показания. В анестезиологии – средство проведения общей анестезии, для осуществления индукции и поддержания общей анестезии (масочным и эндотрахеальным способами).
   Способ применения и дозы. Для индукции в наркоз используют концентрацию 0,5 об.% в смеси с кислородом (сознание выключается в течение 1-2 мин), затем, увеличив подаваемую концентрацию до 3-4 об.% (в течение 3-5 мин), достигают хирургической стадии общей анестезии (стадия поддержание анестезии осуществляют подачей концентрацией во вдыхаемой газонаркотической смеси 0,5-2,0 об.% галотана. Пробуждение наступает через 3-5 мин после отключения испарителя и прекращения подачи галотана.
   Противопоказания. Феохромоцитома и другие состояния, сопровождающиеся увеличением содержания адреналина в крови, нарушениями ритма сердца, артериальная гипотензия, выраженный гипертиреоз, органические поражения печени.
   Меры предосторожности. При галотановой (фторотановой) общей анестезии запрещается применение адреналина, норадреналина -во избежание развития аритмий сердца. Масочный наркоз фторотаном детям не рекомендуется.
   Побочные действия. Аллергические реакции, артериальная гипотензия; в раннем послеоперационном периоде возможен озноб (эффект вазодилатации и потери тепла во время операции); вследствие быстрой элиминации анестетика из организма для профилактики послеоперационного болевого синдрома требуется назначение анальгетических средств.
   Форма выпуска: флаконы по 50 мл.

Гексобарбитал

   (Hexobarbital sodium, Hexobarbitalum natricum, Гексенал, Hexenalum) – пенообразная масса для приготовления инъекционного раствора.
   Барбитурат короткого действия для неингаляционной общей анестезии (индукции в наркоз). В отличие от тиопентал-натрия, который мощнее гексенала на 30%, в меньшей степени активизирует тонус блуждающего нерва. Время развития общей анестезии дольше, чем у тиопентал-натрия, выход из наркоза занимает несколько больше времени.
   Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!
   Показания. В анестезиологии – средство для проведения комбинированной индукции в наркоз (ранее использовали для моноиндукции) или осуществления кратковременной общей анестезии (продолжительностью до 25-30 мин) в амбулаторных условиях. В психиатрии -средство для в/в купирования психического возбуждения (острые нарушения психики, алкогольные психозы и др.).
   Способ применения и дозы. В анестезиологии вводят в/в (медленно 2-3 мин) 2-5% раствор (400-600 мг), приготовленный еx tempore. Высшая разовая (суточная доза) – 1000 мг. Ослабленным пациентам, лицам пожилого и старческого возраста или имеющим сердечно-сосудистую патологию рекомендуется вводить 2-2,5% растворы гексенала. Потеря сознания наступает через 30-60 с, общая анестезия (хирургическая стадия IIII) – в течение 1-1,5 мин. В педиатрии препарат иногда вводят per rectum.
   Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, резко выраженные нарушения кровообращения, сепсис.
   Меры предосторожности. Не рекомендуется применять при операциях по поводу непроходимости кишечника (угнетает двигательную активность кишечника); операции кесарева сечения (препарат проходит через плацентарный барьер и может вызвать асфиксию у плода).
   Угнетение дыхания может развиться даже при введении небольших доз препарата, поэтому, проводя наркоз, следует иметь необходимую аппаратуру и условия для проведения ИВЛ.
   Побочные действия. Угнетение дыхания, нарушение сердечной деятельности.
   Антагонист. Бемегрид.
   Передозировка. Лечение: в/в введение 2-5-10 мл 0,5% раствора бемегрида, 10% раствор кальция хлорида.
   Форма выпуска: флаконы по 1000 мг.

Динитрогена оксид

   (Dinitrogen oxide, Закись азота, Nitrous oxide) – газ в баллонах.
   Один из трех первых препаратов (эфир, закись азота, хлороформ), внедренных в клиническую практику в середине XIX в. в качестве средства для проведения ингаляционной общей анестезии; газообразное вещество. Закись азота является слабым анестетиком и применяется только для проведения комбинированной общей анестезии в сочетании с кислородом и другими ингаляционными и неингаляционными средствами. Обладает слабым обезболивающим свойством, но потенцирует действие других препаратов, используемых для обеспечения общей анестезии. Используется в анестезиологии для создания газонаркотической смеси (N2O:O2) и проведения комбинированной эндотрахеальной общей анестезии.
   Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем !
   Показания. Обеспечение анестезиологической защиты у пациентов во время любых оперативных вмешательств.
   Способ применения и дозы. Применяется только в комбинации с кислородом (не менее 25-30% О2), при использовании специальных наркозно-дыхательных аппаратов с точно дозирующими ротаметрами! Потеря сознания (при вдыхании 100% закиси азота) наступает через 40-60 с только за счет развития гипоксии. Ингаляция 90% закиси азота и 10% кислорода вызывает сон через 1-2 мин. У физически крепких лиц даже вдыхание смеси, содержащей 80-90% закиси азота и 20% кислорода, не вызывает угнетения сознания и развития наркоза. В концентрации 70-80% во вдыхаемой смеси -поддерживает поверхностный наркоз; 60-70% – выключает сознание. Аналгезирующий эффект закиси азота (без полного выключения сознания) развивается при подаче в концентрации 35-45%.
   Противопоказания. Абсолютных нет. Закись азота относительно противопоказана при выраженной гипоксии и нарушениях диффузии газов в легких.
   Меры предосторожности. Запрещается вдыхание чистой закиси азота! Водород, хлорэтил, циклопропан, этилен и эфир в определенных концентрациях в смеси с N2O образуют воспламеняющиеся смеси. В клинических условиях запрещается подавать во вдыхаемую газонаркотическую смесь концентрацию N2O более 80%. Длительное вдыхание газонаркотической смеси N2O и O2 в течение недель и месяцев может приводить к аплазии костного мозга, агранулоцитозу; возможно угнетение сократительной способности миокарда и проявление тератогенного действия анестетика. После прекращения подачи газонаркотической смеси (N2O:O2), во избежание гипоксии, необходимо инсуффлировать (вдувать) или обеспечить пациенту возможность вдыхания (ингалирования) чистого кислорода в течение 4-5 мин.
   Форма выпуска: металлические баллоны серого цвета по 10 л, содержащие закись азота (для медицинского применения) под давлением 50 атм в жидком виде.

Кетамин

   (Ketamine hydrochloride) раствор для инъекций.
   Небарбитуровое средство для премедикации, индукции в наркоз и поддержания общей анестезии. Представитель группы антагонистов возбуждающих аминокислот (NMDA), относящийся в соответствии с современной классификацией к неопиоидным препаратам центрального действия, обладающий анальгетической активностью.
   Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!
   Показания. В анестезиологии для проведения премедикации при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях и обследовании пациентов, создания необходимых «анестезиологических условий» для обработки ожоговой поверхности. При кратковременных (до 1 ч) операциях, для индукции в наркоз и поддержания общей анестезии при длительных вмешательствах, особенно в педиатрической практике, поскольку существует возможность введения препарата в организм в/м с последующим быстрым развитием (в течение 15-20 мин) условий, необходимых для
   выполнения оперативных вмешательств. Препарат создает комфортные условия при транспортировке пациентов. В субнаркотических дозах применяют для купирования болевого синдрома.
   Способ применения и дозы. Устанавливают индивидуально. Для премедикации (при введении в/в) назначают в дозе 0,5-1 мг/кг. Доза в 1-2 мг/кг в/в – обеспечивает хирургическую стадию наркоза IIII в течение 30 мин; в/м – вводят 6-8 мг/кг массы тела. Повторные дозы препарата обычно уменьшают или вводят в первоначальной дозе в зависимости от необходимости. При проведении ТВА (тотальной внутривенной общей анестезии) препарат в расчетной дозе разводят во флаконе с физиологическим раствором и вводят в/в капельно со скоростью 80-100 кап/мин.
   Противопоказания. Психические заболевания, нарушения мозгового кровообращения, эклампсия, выраженная артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, тяжелая сердечная недостаточность.
   Меры предосторожности. Барбитураты химически несовместимы с кетамином, поэтому их нельзя использовать в одном шприце (образуется нерастворимый осадок!). Препарат обладает галлюциногенным свойством. Для профилактики побочных эффектов назначают кетамин с бензодиазепинами. Развитие депрессии и галлюцинаций предотвращают в/в введением пирацетама (1-2 г) или сомбревина (150-250 мг) [фармакологическая дефибрилляция].
   Побочные действия. Артериальная гипертензия, выраженная гиперсаливация при выходе из наркоза, возможны психомоторное возбуждение и галлюцинации, кошмарные сновидения.
   Форма выпуска: флаконы по 10 мл, содержащие 500 мг кетамина гидрохлорида; ампулы по 2 мл, содержащие 100 мг кетамина гидрохлорида.

Натрия оксибат

   (Oxybate sodium, Натрия оксибутират, Natrii oxybutyras) – раствор для инъекций.
   Ноотропный препарат, обладающий антигипоксическим свойством и оказывающий седативное и центральное миорелаксантное действие. В больших дозах применяют в анестезиологии для проведения комбинированной общей анестезии. Не обладает анальгетическим действием, но потенцирует эффекты наркотических и ненаркотических анальгетиков. Кардиодепрессивное действие практически отсутствует.
   Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!
   Показания. Для обеспечения условий, необходимых при транспортировке тяжелобольного. В анестезиологии используют в качестве средства проведения моно– и комбинированной индукции (чаще с тиопенталнатрием) в наркоз и при комбинированной внутривенной общей анестезии для обеспечения гипнотического компонента (амнезии) общей анестезии. В психиатрии и неврологии используют в качестве средства для лечения больных неврозами, с нарушениями сна, с невралгией тройничного нерва и др.
   Способ применения и дозы. Назначают внутрь, в/м и в/в: взрослым в/в вводят в дозе 70-120 мг/кг; ослабленным пациентам 50-70 мг/кг; в/м вводят в дозе 120-150 мг/кг для моноиндукции в наркоз, при комбинированной индукции – 100 мг/кг; внутрь назначают в дозе 120-200 мг/кг; детям индукцию осуществляют дозой внутрь – 150 мг/кг (в 5% растворе глюкозы); в/в им вводят в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5% раствора глюкозы в течение 5-10 мин. В акушерской практике роженицам вводят в/в 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы в течение 10-15 мин медленно или назначают внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Искусственный сон длится в течение 1,5-3 ч. При переходе к оперативному родоразрешению препарат вводят дополнительно в/в в дозе 60-70 мг/кг и в дальнейшем осуществляют комбинированное поддержание общей анестезии на фоне миоплегии и ИВЛ. При комбинированной терапии гипоксического отека мозга используют оксибутират натрия в дозе 50-100 мг/кг.
   Противопоказания. Гипокалиемия, миастения.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначают беременным с признаками токсикоза и пациентам, страдающим гипертонической болезнью.
   Не следует назначать больным в дневное время, работа которых связана с необходимостью проявлений быстрых физических и психических реакций.
   Побочные действия. Повышает периферическое сосудистое сопротивление, двигательное возбуждение, судороги (при быстром в/в введении), в редких случаях рвота, угнетение и остановка дыхания, длительный курс терапии препаратом может стать причиной развития гипокалиемии.
   Форма выпуска: порошок; ампулы по 10 мл, содержащие 20% раствор препарата; флаконы по 400 мл, содержащие 5% сироп или 37,5 мл раствора (66,7%) для приема внутрь.

Тиопентал-натрия

   (Thiopentalum-natrium, Thiopental sodium) лиофилизированный порошок для инъекций.
   Барбитурат короткого действия для неингаляционной общей анестезии (индукции в наркоз). Анальгетической активностью не обладает. В отличие от Гексенала (см.) обладает более выраженным ваготоническим свойством и анестетическим эффектом.
   Препарат используют только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!
   Показания. Проведение комбинированного вводного наркоза в различных областях современной хирургии или осуществление кратковременной общей анестезии (продолжительностью до 25-30 мин) в амбулаторных условиях. При моноиндукции препаратом имеется опасность возникновения гиперсаливации, кашля или ларингоспазма.
   Способ применения и дозы. В анестезиологии используют в/в 1% (допустим у взрослых – 2 или 2,5%) раствор, который готовят еx tempore. При индукции применяют дозу в 2-5 мг/кг. Обычно бывает достаточной доза в 400-600 мг. При комбинированной индукции дозы тиопентал-натрия соответственно уменьшают. Высшая разовая доза для взрослых – 1 г. Больше 1 г препарата в течение одного наркоза использовать не следует. Более 20 лет назад, при отсутствии современных средств для общей анестезии (см. Кетамин, фентанил и др.), тиопентал-натрия в виде 5% раствора использовали в педиатрии для введения детям per rectum.
   Противопоказания. Абсолютно противопоказан при порфирии, относительно при сердечной недостаточности, перикардите, обструктивных заболеваниях и выраженных нарушениях функции легких, гиповолемии, ишемии миокарда, шоке, артериальной гипертензии, болезни Аддисона, бронхиальной астме.
   Меры предосторожности. Препарат токсичен при п/к и в/а введении. Часто является причиной угнетения дыхания и апноэ непосредственно после в/в введения. Угнетение дыхания может развиться даже при введении небольших доз препарата, поэтому, проводя наркоз, следует иметь необходимую аппаратуру и условия для проведения ИВЛ.
   Побочные действия. Может вызывать кашель, икоту, ларинго– и бронхиолоспазм, повышает глоточные рефлексы, развитие аритмий, желудочковых экстрасистолий, понижает уровень содержания антидиуретического гормона, вследствие чего снижается диурез.
   Антагонист. Бемегрид.
   Передозировка. Лечение: в/в введение 2-5-10 мл 0,5 I раствора бемегрида.
   Форма выпуска: флаконы по 0,5 или 1 г лиофилизированного препарата.

Эфир диэтиловый

   (Aether Diaethylicus, Aether pro narcosi). Один из первых препаратов (эфир, закись азота, хлороформ), внедренных в клиническую практику в середине XIX в. как средство для обеспечения ингаляционной общей анестезии; подвижная летучая, легко воспламеняющаяся (крайне взрывоопасная) жидкость.
   Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!
   Показания. В анестезиологии – классическое средство для проведения моно– и комбинированной индукции в наркоз для поддержания общей масочной моно– и комбинированной эндотрахеальной анестезии в различных областях хирургии. (В настоящее время практически не применяется.)
   Способ применения и дозы. Общую анестезию осуществляют по открытому (капельно с помощью маски Эсмарха), полуоткрытому, полузакрытому и закрытому контурам с помощью калиброванного испарителя. Полуоткрытый контур: аналгезия и выключение сознания при концентрации эфира во вдыхаемой смеси 2-4 об.%; поверхностная общая анестезия – 5-8 об.%; глубокая анестезия – 10-12 об.%. Моноэфирная общая анестезия имеет ряд серьезных недостатков: введение в сон продолжительно и тягостно для пациентов, выражена стадия возбуждения (II стадия наркоза). Повышение уровня адреналина и норадреналина приводит к артериальной гипертензии, тахикардии, спазму сосудов внутренних органов и др.
   Пробуждение после наркоза длительное. В связи с указанным препарат с середины XX в. использовали практически как одно из основных средств проведения комбинированной общей анестезии.
   Противопоказания. Острые заболевания дыхательных путей, внутричерепная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания с гипертензией и признаками декомпенсации сердечной деятельности, тяжелые заболевания печени и почек, сахарный диабет, общее истощение, ацидоз.
   Меры предосторожности. Препарат огнеопасен и крайне взрывоопасен. Моноиндукция в наркоз сопровождается выраженной стадией возбуждения.
   Побочные действия. Пары эфира раздражают слизистые оболочки дыхательных путей, вызывают гиперсаливацию и секрецию бронхиальных желез, рефлекторные изменения дыхания, ларингоспазм, артериальную гипертензию, тахикардию, в постнаркозном периоде: рвоту, угнетение дыхания.
   Передозировка. Симптомы: мидриаз, угнетение дыхания, апноэ, угнетение сердечной деятельности (тормозящее влияние на сосудодвигательный центр), брадикардия, остановка сердца.
   Форма выпуска: оранжевые склянки по 100-150 мл эфира для наркоза (Aether pro narcosi stabilisatum).

Местные анестетики

Бупивакаин

   (Bupivacaine hydrochloride) – раствор для инъекций. Местный анестетик для проведения преимущественно инфильтрационной и проводниковой анестезии. Анестетик амидного типа, близкий к лидокаину, обеспечивающий быстрое (в течение 5-10 мин) и продолжительное действие.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Препарат для местной инфильтрационной анестезии (0,25%), блокады периферических нервов (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%) и каудальной (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерско-гинекологической практике допустимо использование только 0,25 и 0,5% растворов препарата.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Превышение доз приводит к возникновению судорог и угнетению сердечной деятельности, вплоть до асистолии.
   Форма выпуска: флаконы и ампулы, содержащие активное вещество в указанных концентрациях. Препарат официнально выпускается также и с добавлением адреналина гидрохлорида (1:200 000).

Лидокаин

   (Lidocaini hydrochloridum) аэрозоль, раствор для инъекций, гель, раствор в капсулах, глазные капли.
   Анестетик для проведения всех видов местной анестезии (поверхностной, инфильтрационной или проводниковой).
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. В хирургии – для проведения местной анестезии. Инфильтрационная анестезия в большой хирургии, оториноларингологии и офтальмологии. Для блокады периферических нервов и нервных узлов. Аналгезия, эпидуральная, спинномозговая анестезия. Местная внутривенная анестезия. Обычно осуществляют локальную анестезию лидокаином в сочетании со «следами» адреналина, за исключением случаев, когда системное воздействие, оказываемое адреналином, нежелательно или требуется кратковременное анестезирующее действие. Раствор лидокаина (0,5-1%) обеспечивает выраженную симпатическую блокаду при болях, связанных с цервикобрахиалгией, люмбоишиалгией, при болевом синдроме у рожениц (боль в спине), при печеночной и почечной коликах и других болевых синдромах. В кардиологии лидокаина гидрохлорид используют для профилактики и купирования моно– и политопной желудочковой экстрасистолии, которые сопровождают острую стадию инфаркта миокарда.
   Способ применения и дозы. Местная анестезия: для купирования цервикобрахи– и люмбоишиалгий и других состояний – 10-20 мл 1% или 5-10 мл 2% раствора лидокаина. Для проведения анестезии пальцев конечностей 2-З мл 2% раствора. Проводниковую анестезию обеспечивают введением 5-10 мл 2% раствора препарата.
   Максимальные дозы лидокаина при проведении инъекций (в течение суток повторять максимальную дозу – ЗАПРЕЩАЕТСЯ)

   Максимальные дозы у взрослых: без использования вазоконстриктора – 200 мг; с вазоконстриктором – 500 мг препарата. Кардиологическая практика: разовая внутривенная доза составляет 1-2 мг на 1 кг массы тела, которая может быть повторена через каждые З-5 мин (суммарная доза 300-400 мг). В/в капельно 20-55 мкг/кг/мин в изотоническом растворе или растворе Рингера (длительная инфузия 24-З6 ч). При инфаркте миокарда вводят 4 мг/кг (разовая профилактическая доза – 200-300 мг). Токсичность препарата снижается при разведении. При применении препарата в виде спрея (аэрозольная упаковка) у взрослых не следует превышать дозу в 200 мг (20 распылений), детям дозу следует снизить до 50-100 мг (510 распылений). В среднем для обеспечения анестезии у взрослых лидокаин в аэрозоле применяют в дозе 1-3 вспрыска; у детей старше 2 лет (в стоматологии, оториноларингологии и дерматологии) назначают однократно по 1-2 дозы. В гинекологической практике используют 15-20 доз; максимально – 40 доз.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к лидокаину, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после введения препарата, тяжелые заболевания печени, кардиогенный шок, брадикардия, атриовентрикулярная блокада II—III степени. Запрещается введение препарата ретробульбарно больным глаукомой.
   Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. С осторожностью назначают со средствами, угнетающими ЦНС (усиливает действие последних), нельзя применять вместе с ингибиторами МАО (повышение антихолинергического эффекта). С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью. Не следует употреблятъ алкоголъ на фоне действия лидокаина. 10% раствор применяют только в/м. Для купирования тремора и судорог используют дизепам, а при гипотензии вводят симпатомиметические средства или β-адреномиметические вещества.
   Побочные действия. Чувство усталости, головокружение, эйфория, беспокойство, дезориентация, судороги, тремор, сонливость, головная боль, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки полости рта, жалобы на дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушения зрения и речи, гипотензия, брадикардия, нарушение проводимости, остановка дыхания, коллапс, остановка сердца.
   Передозировка. Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС. Лечение: в/в введение барбитуратов короткого действия, бензодиазепинов, при необходимости проводят интубацию трахеи, ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
   Форма выпуска: ампулы по 2 мл 1% раствора, содержащие 20 мг лидокаина гидрохлорида; 10 мл 1% раствора – 100 мг лидокаина гидрохлорида; 2 мл 2% раствора – 40 мг; 10 мл 2% раствора – 200 мг; 2 мл 10% раствора – 200 мг лидокаина гидрохлорида; ампулы с составом: раствор лидокаина гидрохлорида 0,5, 1 и 2%; 0,5% раствор с адреналином 1:200 000; 1% раствор с адреналином 1:200 000; 2% раствор с адреналином 1:200 000; аэрозольный баллон (спрей), содержащий официнальный раствор лидокаина – 750 доз препарата (1 вспрыск подает 10 мг препарата); гель для наружного и местного применения в тубах по 10 или 30 г.

Ропивакаин

   (Ropivacaine) – раствор для инъекций.
   Местный анестетик, обратимо тормозящий вход Na+ внутрь клетки, используемый для проведения местной анестезии в различных областях клинической медицины.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Местная, проводниковая анестезия, эпидуральная анестезия при кесаревом сечении и родах. Послеоперационная аналгезия и др.
   Способ применения и дозы. Используют 0,2% раствор. Для лечения острого радикулопатического болевого синдрома 20-40 мг эпидурально (болюсно). В хирургической практике применяют 0,75% раствор (проводниковая анестезия – 8-200 мг); блокада крупных нервных сплетений (75-З00 мг).
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, детский возраст до 12 лет.
   Меры предосторожности. С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью. Усиливает действие местных анестетиков.
   Побочные действия. Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, озноб, тахикардия, брадикардия, артериальная гипо-, гипертензия, гипертермия, парестезии, задержка мочи, аллергические реакции
   Формавыпуска: флаконы по 10, 20 мл, содержащие в 1 мл раствора для инъекций 2, 7,5 или 10 мг препарата; стерильные пластиковые мешки, содержащие по 100-200 мл раствора.

Миорелаксанты

Атракурия бесилат

   (Atracurium besilate, Атракриум, Atracrium) раствор для инъекций.
   Недеполяризующий мышечный релаксант – антагонист ацетилхолина, с малой способностью к кумуляции, оказывающий быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении оперативных вмешательств в условиях общей анестезии и ИВЛ.
   Способ применения и дозы. В/в введение препарата в дозе 0,5-0,6 мг/кг в течение 90 с создает необходимые условия для интубации трахеи. В дозе 0,З-0,6 мг/кг обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью 15-35 мин. Повторные дозы от 0,1-0,2 мг/кг пролонгируют миоплегию на 15-35 мин. Препарат можно вводить в виде постоянной инфузии со скоростью 0,005-0,01 мг/кг в мин.
   Противопоказания. Миастения. Ранние сроки беременности.
   Меры предосторожности. С осторожностью применяют у лиц пожилого и старческого возраста и при явлениях нарушения функций печени и почек. Введение препарата допустимо только при обеспечении условий проведения ИВЛ.
   Побочные действия. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться умеренная гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхиолоспазма, анафилактические реакции.
   Антагонист. Прозерин (на фоне атропина).
   Форма выпуска: ампулы по 2,5 или 5 мл, содержащие 1% раствор (20-50 мг препарата).

Ботулинический токсин, альбумин

   (Новый Ботокс, New Botox) – лиофилизированный порошок для инъекций.
   Миорелаксант, блокирующий нервно-мышечную передачу, связываясь с рецепторами на пресинаптических окончаниях двигательных волокон.
   Тормозит высвобождение ацетилхолина. При внутримышечном введении в терапевтических дозах препарат вызывает расслабление мышцы путем химической денервации.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Препарат нейротоксиновой терапии, используемый для предотвращения патологических насильственных сокращений мышц, возникающих при неврологических заболеваниях. Фокальные дистонии блефароспазм, оромандибулярная дистония, цервикальная дистония (спастическая кривошея), ларингеальная дистония (спастическая дисфония) дистония точных движений (писчий спазм, профессиональные дискинезии), дистония стопы и другие дистонические синдромы (идиопатические, симптоматические); детский церебральный паралич – спастические и дистонические формы; спастичность вследствие инсульта, черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза и других заболеваний головного и спинного мозга, другие проявления локальной мышечной гиперактивности, гемифасциальный спазм, контрактура мимических мышц, тремор головы, конечностей, голосовых связок, тики, миокимии, вело-палатинная миоклония, страбизм, нистагм, тризм, бруксизм, заикание, болезненная ригидность, болевые синдромы, миофасциальные болевые синдромы, мышечно-тонические синдромы, головные боли напряжения с напряжением перикраниальной мускулатуры, мигрень, болевая дисфункция височно-нижнечелюстного сустава, болезненные мышечные спазмы в шее, плечевом поясе, спине, в том числе посттравматические и спортивные («теннисный локоть»); косметология: гиперфункциональные морщины, асимметрия лица. Другие области применения: ахалазия кардии; болезни тазового дна (детрузорно-сфинктерная диссинергия, запор, анальные трещины, вагинизм), локальный гипергидроз, создание защитного птоза, профилактика и лечение динамичных контрактур, реабилитация функций руки для восстановления самообслуживания и реабилитация походки, а также лечение боли в спастичных мышцах и др.
   Способ применения и дозы. Ботокс показан при лечении любой доступной для его введения мышцы, находящейся в состоянии патологического сокращения. Однократная инъекция препарата с последующим проведением курса интенсивной физиотерапии существенно улучшают состояние больных.
   При двигательных расстройствах недистонической природы (лицевой гемиспазм) – локальные инъекции препарата производят в заинтересованные мышцы. Тремор (эссенциальный, паркинсонический и вокальный), наследственное дрожание подбородка – инъекции в подбородочную мышцу.
   При миофасциальных болевых синдромах (МБС) стандартный амбулаторно-стационарный курс лечения, как правило, продолжается 4-6 мес, при этом реабилитация не превышает 40-50%. Рецидивы возникают в 40-50% случаев. Положительными моментами при лечении МБС препаратом являются его локальный, предсказуемый, дозозависимый эффект и низкий риск системных побочных явлений. Препарат рекомендуется использовать для лечения пациентов с резистентными к предшествовавшему лечению мышечно-тоническими синдромами, невозможности проведения физио– либо медикаментозной терапии. Использование препарата создает «терапевтическое окно» для активной физической реабилитации (пассивное растяжение мышц), являющейся неотъемлемой частью лечебного процесса. Локальный гипергидроз – расстройство потоотделения, часто являющееся причиной невротических расстройств. Однократная внутрикожная (наиболее часто вводимая в область подмышечных впадин, ладоней, стоп) инъекция ботокса, эффект от которой наступает уже на 2-й день после процедуры, достигает максимума на 6-7-й день. Эффект лечения сохраняется в среднем 6-8 мес в связи с медленной реиннервацией потовых желез. В косметологии препарат используют для устранения активности мимической мускулатуры, на основе его локального избирательного действия на мимическую мускулатуру, позволяющего на 6-8 мес удалять морщины в области лба и глаз (так называемые «гусиные лапки»). Препарат начинает действовать на 2-й день после введения. Максимальный эффект наступает на 6-7-й день и продолжается от 6 до 8 мес.
   Противопоказания. Данные о возможных отдаленных негативных последствиях многократного повторного применения препарата отсутствуют.
   Меры предосторожности. При длительном лечении желательно применять нейротоксин с низким содержанием протеина и большим сроком действия для снижения риска образования антител, ведущих к неэффективному лечению.
   Побочные действия. Побочные эффекты после внутрикожного введения ботокса при лечении локального гипергидроза (наиболее часто в область подмышечных впадин, ладоней, стоп) в виде болезненности в месте инъекции, локальных микрогематом, легкой преходящей слабости мелких мышц в зоне инъекции, минимальны и быстропреходящи.
   Форма выпуска: флаконы, содержащие лиофилизированный порошок (гемаглютинин-комплекс ботулотоксина А-100 ед) для инъекций.
   Прочие ингредиенты: альбумины плазмы человека 0,5 мг, натрия хлорид 0,5 мг. Новый Ботокс® (New Botox®) – современная версия препарата, содержащая протеина меньше чем 5 нг на 100 единиц препарата.

Векурония бромид

   (Vecuronium bromide) – порошок для инъекций.
   Недеполяризующий мышечный релаксант – антагонист ацетилхолина, средней продолжительности действия. Относится к моночетвертичным стероидным соединениям, с малой способностью к кумуляции. Мало влияет на высвобождение гистамина. Оказывает слабое ганглиоблокирующее действие. Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении оперативных вмешательств в условиях общей анестезии и ИВЛ.
   Способ применения и дозы. В/в введение препарата в дозе 0,08-0,1 мг/кг обеспечивает достаточную миорелаксацию для выполнения интубации трахеи. Дополнительные дозы, составляющие 1/2-1/4 дозы, пролонгируют эффект первоначальной дозы. Разовая доза в 4 мг оказывает миорелаксирующее действие в течение 20-35 мин, при повторе дозы – в течение 60 мин.
   Противопоказания. См. Атракурия бесилат.
   Меры предосторожности. См. Атракурия бесилат.
   Побочные действия. См. Атракурия бесилат.
   Антагонист. Прозерин (на фоне атропина).
   Форма выпуска: флаконы по 4 мг (0,004 г) лиофилизированного векурония бромида с приложением ампулы с растворителем (1 мл воды для инъекций).

Пипекурония бромид

   (Pipecuronium bromide) – порошок для инъекций.
   Стероидный недеполяризующий миорелаксант, в больших дозах обладающий слабым ганглиоблокирующим действием. Не высвобождает гистамин.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении оперативных вмешательств, в том числе и во время кардиохирургических операций и в гинекологической практике, в условиях общей анестезии и ИВЛ.
   Способ применения и дозы. Для обеспечения условий интубации трахеи используют дозу 0,04-0,08 мг/кг. Для поддержания миоплегии используют дозу 0,02-0,08 мг/кг (в среднем 0,04-0,05 мг/кг), обеспечивающую эффект миоплегии в течение 50 мин. Для пролонгации дополнительно вводят 1/4 часть первоначальной дозы.
   Противопоказания. См. Атракурия бесилат.
   Меры предосторожности. При недостаточности функции
   почек не следует превышать дозы в 0,04 мг/кг.
   Побочные действия. См. Атракурия бесилат.
   Антагонист. Прозерин (на фоне атропина).
   Форма выпуска: ампулы по 4 мг препарата, с приложением растворителя (4 мл).

Суксаметония бромид, хлорид и йодид

   (Suxamethonii bromidum, Suxamethonii iodidum, Suxamethonii chloridum) – порошок для инъекций.
   Основной представитель деполяризующих миорелаксантов, вызывающий расслабление скелетных мышц. Разрушается псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной кислоты. Препарат быстрого и короткого действия, не обладающий кумулятивным эффектом. Быстрое развитие кратковременной миоплегии позволяет создавать контролируемую миоплегию.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Для облегчения интубации трахеи при эндотрахеальном наркозе и для обеспечения тотальной миоплегии при выполнении кратковременных оперативных вмешательств в условиях общей анестезии и ИВЛ. Для выполнения продолжительных вмешательств используют недеполяризующие миорелаксанты, однако при повторных введениях суксаметония возможно проведение и длительных операций.
   Способ применения и дозы. Для интубации трахеи и полного расслабления скелетных и дыхательных мышц во время операции препарат вводят в дозе 1,5-2,0 мг/кг. Для пролонгированной миоплегии во время операции можно вводить препарат фракционно с интервалом 5-7 мин по 0,51 мг/кг. Повторные дозы препарата действуют, как правило, более длительно.
   Противопоказания. Грудной возраст, глаукома (возможность резкого повышения внутриглазного давления)
   Меры предосторожности. С осторожностью применяют препарат при тяжелых заболеваниях печени, анемии, кахексии, при беременности (препарат проникает через плацентарный барьер). В отдельных случаях возможна повышенная, генетически обусловленная гиперчувствительность индивидуума, вследствие нарушения образования холинэстеразы, клинически проявляющаяся в длительном угнетении дыхания. При гипокалиемии может наблюдаться пролонгация эффекта действия препарата.
   Побочные действия. С прекращением действия препарата возможны фибриллярные мышечные подергивания в конце операции. В ряде случаев возможны мышечные боли, возникающие через 10-12 ч после использования препарата. Оба симптома не возникают при проведении прекураризации (применение недеполяризующих миорелаксантов до введения суксаметония).
   Форма выпуска: ампулы по 5 и 10 мл 2% раствора препарата; 5 мл содержат 0,1 г суксаметония бромида.

II. Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), средства для лечения ревматических заболеваний и подагры

Наркотические анальгетики

   Морфин + наркотин + папаверина гидрохлорид + кодеин + тебаин (Омнопон, Omnoponum) – раствор для инъекций.
   Наркотический анальгетик, омнопон. Новогаленовый препарат, состоящий из 5 гидрохлоридов алкалоидов опия – морфина, наркотина, папаверина гидрохлорида, кодеина и тебаина. Содержание морфина в препарате, составляющее 48-50%, определяет схожесть с ним омнопона. В отличие от опия обладает большей анальгетической силой и выраженными спазмолитическими свойствами.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания, противопоказания, меры предосторожности, передозировка и побочные действия (см. Морфин). Содержание папаверина и наркотина в препарате обусловливает не только меньшее влияние омнопона на гладкую мускулатуру внутренних органов, но и проявление спазмолитических свойств, в связи с чем препарат эффективен при болевом синдроме, связанном со спазмами гладкой мускулатуры (печеночная, почечная колики).
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым – внутрь в дозе по 0,01-0,02 г на прием, п/к по 1 мл 1-2% раствора; детям старше 2 лет назначают в разовой дозе по 0,001-0,0075 г, в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых (внутрь или п/к) разовая – 0,03 г; суточная – 0,1 г.
   Форма выпуска: порошок; ампулы по 1 мл, содержащие 1 или 2% раствор препарата. 1% раствор омнопона в 1 мл содержит – кодеина 0,72 мг; морфина гидрохлорида 6,7 мг; наркотина 2,7 мг; папаверина гидрохлорида 0,36 мг; тебаина 0,05 мг.

Морфин

   (Morphini hydrochloridum) раствор для инъекций, таблетки.
   Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. В чистом виде морфин был выделен в 1806 г. F. W. A. Serturner. Анальгетический, противокашлевой препарат, возбуждающий опиатные рецепторы, с выраженным эйфорическим и снотворным действием, быстро (при повторном применении) формирующий болезненное пристрастие – морфинизм. Наркотический анальгетик, химически относящийся к производным пиперидинфенантрена. Является эталоном наркотических анальгетиков, агонист мю-, каппа– и сигма– опиатных рецепторов.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Болевой синдром умеренной или выраженной интенсивности в общей практике (травма, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, послеоперационное обезболивание); бессонница, связанная с сильным болевым синдромом; кашель, сильная одышка при острой сердечно-сосудистой недостаточности. В анестезиологии – средство премедикации, проведения общей центральной аналгезии и комбинированной общей анестезии при обширных оперативных вмешательствах, в том числе в кардио– и ангиохирургии.
   Способ применения и дозы. Назначают в общеклинической практике внутрь, п/к, эпидурально. В практике анестезиологии, интенсивной терапии и реаниматологии – в/в. Взрослым – внутрь (порошки, таблетки или капли) по 0,01-0,02 г, п/к по 1 мл. Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0,001-0,005 г на прием.
   Максимальная разовая доза – 0,02 г; суточная – 0,05 г. Альтернативные пути введения морфина: ректально (неприемлем при диарее или недержании кала). Клинический эффект ректально введенного морфина подобен введению препарата перорально. Суппозитории содержат от 10 до 60 мг морфина гидрохлорида. При отсутствии свечей морфин можно вводить через клизму, разбавив 1 мл препарата в 10-20 мл воды. Таким же способом можно вводить таблетки пролонгированного действия.
   Противопоказания. Возраст до 2 лет; резкая абдоминальная боль неясной этиологии; общее выраженное истощение организма, дыхательная недостаточность (при отсутствии условий проведения искусственной [вспомогательной] вентиляции легких). Ректальный путь введения противопоказан пациентам с иммуносупрессией на фоне нейтропении (незначительная травма прямой кишки приводит к развитию местного целлюлита).
   Меры предосторожности. Препарат вызывает привыкание, развитие психической и физической зависимости. При повторных введениях формируется толерантность. Лечение физической зависимости осуществляют метадоном. Лицам пожилого и старческого возраста дозы необходимо снижать вдвое. Не рекомендуется назначать препарат в виде повторных п/к инъекций (большинство пациентов при подобном введении испытывают неприятные ощущения). Предпочтение следует отдавать методике пролонгированной непрерывной подкожной инфузии с использованием портативного перфузора типа syringe driver или пользоваться подкожно установленной и оставленной in situ канюлей типа «бабочка» (butterfly cannula). В случае развития физической зависимости от морфина – при длительном использовании какого-либо способа введения препарата, в случае перехода на эпидуральное или интратекальное введение могут возникать симптомы отмены. Избежать симптомов отмены можно только продолжая вводить морфин прежним способом (в четырехкратно сниженной дозе, с постепенным снижением ее в течение нескольких дней) на фоне продолжающегося эпидурального введения препарата.
   Побочные действия. Тошнота, рвота, угнетение дыхания, выраженная эйфория, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, спазм мускулатуры желчевыводящих путей, сфинктера Одди и мочевого пузыря, повышение тонуса мускулатуры бронхов вплоть до развития бронхиолоспазма, стимулирует выброс антидиуретического гормона (АДГ), приводящий к угнетению диуреза.
   Передозировка. Симптомы: миоз, депрессия дыхания, вплоть до апноэ; сомноленция (сонливость), кома; бледность и холодность кожных покровов; слабость и вялость скелетной мускулатуры; артериальная гипотензия; брадикардия; возможен отек легких; при чрезмерной передозировке – смертельный исход. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей (выведение нижней челюсти, применение воздуховода, интубация трахеи), поддержание дыхания методами ВИВЛ или ИВЛ, инфузионная терапия, коррекция электролитных нарушений. Применение антидота – налоксон! Введение антидота может сопровождаться рвотой, в связи с чем необходимо предотвратить возможность аспирации рвотных масс.
   Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие в 1 мл 0,01 г морфина гидрохлорида; таблетки по 0,01 г. В ряде стран выпускают суппозитории, содержащие от 10 до 60 мг морфина гидрохлорида.
   Комбинированный препарат морфина: Морфилонг (Morphilongum) лекарственная форма морфина пролонгированного действия.

Пентазоцин

   (Pentazocine) раствор для инъекций, таблетки.
   Синтетический наркотический анальгетик, химически относящийся к производным бензоморфана, агонист каппа-, сигма– и антагонист мю- опиоидных рецепторов с выраженным анальгетическим эффектом. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность составляет 0,3 активности морфина, принятой за 1.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Такие же, как и для морфина. Болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и проведении аналгезии в послеоперационном периоде. В анестезиологии препарат используют также и в качестве антагониста морфина или фентанила. Обычно введение пентазоцина при этом осуществляют за 10-15 мин до конца оперативного вмешательства. Вводят в/в медленно (за 2-3 мин) – 1 мг/кг. Как правило, вначале вводят из расчета 0,5 мг/кг, а через 4-5 мин вторую половину. Пациент пробуждается в течение 3-4 мин; в это же время восстанавливается дыхание. Длительность депрессии дыхания, связанная с эффектом пентазоцина, короче по времени в сравнении с эффектом от морфина или фентанила.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, п/к, в/м или в/в по 30 мг; при сильных болях – 45 мг. В/в вводят медленно. При необходимости повторяют введение п/к или в/м через 3-4 ч, а в/в – через 2-3 ч. Внутрь взрослым по 50 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день перед едой. При сильном болевом синдроме разовую дозу иногда увеличивают до 100 мг. Суточная доза для взрослых – не более 350 мг; детям от 1 года до 6 лет назначают парентерально: в/м и п/к из расчета не более 1 мг/кг в сутки, в/в – не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям от 7 до 12 лет – внутрь по 25 мг (1/2 таблетки) каждые 3-4 ч.
   Противопоказания. Беременность (I триместр).
   Меры предосторожности. Препарат формирует физическую и психическую зависимость (в меньшей степени чем другие представители группы наркотических анальгетиков). С осторожностью назначают при выраженной недостаточности функций печени и почек. В/в введение препарата вызывает артериальную гипертензию. Не следует назначать препарат при черепно-мозговой травме, сопровождающейся повышением ликворного давления, при склонности к судорогам. Не совместим в одном шприце с барбитуратами.
   Побочные действия. Препарат обычно переносится хорошо.
   Иногда встречаются тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, гиперемия кожи, угнетение дыхания, эйфория, спутанность сознания, задержка мочи.
   Форма выпуска: таблетки, содержащие 50 мг пентазоцина гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие раствор для инъекций (30 мг пентазоцина лактата).

Тримеперидин

   (Trimeperidine hydrоchloridum) раствор для инъекций, таблетки.
   Синтетический наркотический анальгетик, химически относящийся к производным фенилпиперидина, агонист мю– и сигма-опиоидных рецепторов. Препарат угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, не приводит к задержке мочеиспускания и газов, повышает тонус и усиливает сокращение матки.
   Препарат используют только в клинических условиях под врачебным контролем! Для проведения обезболивания в домашних условиях разрешен при специальных показаниях и под строгим врачебным наблюдением.
   Показания. Такие же, как и для морфина. Болеутоляющее анальгетическое средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом (инфаркт миокарда, злокачественные новообразования, и др.). Препарат входит в состав противошоковых смесей. Назначают пациентам при подготовке к операции (основной компонент для премедикации), для осуществления обезболивания родов и аналгезии в послеоперационном периоде.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в разовой дозе 50 мг, в суточной – 200 мг, в/в 20-30 мг (медленно), п/к, в/м 10-20 мг (1,0-1,5 мл 2% раствора). Максимальная доза п/к – разовая 40 мг, суточная – 160 мг. Детям, лицам пожилого и старческого возраста дозы соответственно возрасту уменьшают. В клинических дозировках препарат не оказывает воздействия на организм матери и плода, в связи с чем используют в акушерской практике.
   Противопоказания. Общие для наркотических анальгетиков (см. Морфин гидрохлорид и др.). Не назначать препарат при состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания.
   Меры предосторожности. Формирует физическую и психическую зависимость. Запрещается принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.
   Побочные действия. Легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения.
   Форма выпуска: таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 1-2% растворы для инъекций.

Фентанил

   (Fentanyl, Phentanyl) раствор для инъекций, таблетки.
   Синтетический (опиоидный) наркотический анальгетик, химически относящийся к производным фенилпиперидина, агонист мю-, каппа– и сигма-опиатных рецепторов. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность в 100-300 раз выше активности морфина, принятой за 1.
   Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!
   Показания. В общеклинической практике – для купирования интенсивного болевого синдрома; в анестезиологии – для проведения премедикации, индукции и поддержания общей анестезии (центральная аналгезия, нейролептаналгезия, атралгезия и в различных сочетаниях с местной анестезией).
   Способ применения и дозы. В анестезиологии – взрослым в/м с целью премедикации 0,05-0,1 мг (в комбинации с 2,5-5 мг дроперидола или 10 мг диазепама и атропина) за 30 мин до начала плановой операции, при выполнении экстренной операции премедикация может быть выполнена в/в (непосредственно на операционном столе). Для поддержания общей анестезии методом нейролептаналгезии фентанил в/в применяют в дозе 0,05-0,1 мг, каждые 20-30 мин в сочетании с дроперидолом в дозе 2,55,0 мг на фоне ингаляции или инсуффляции газонаркотической смеси N2O и О2 (в различных соотношениях, см. Азота закись). При проведении центральной аналгезии используемые дозы фентанила выше, в связи с чем в послеоперационном периоде необходимо обеспечить все условия для проведения продленной искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Детям – для премедикации назначают фентанил в дозе – 0,002 мг/кг; на основном этапе операции в/в 0,01-0,15 мг/кг или в/м 0,15-0,25 мг/кг. В общеклинической практике для купирования болевого синдрома при различных состояниях или терапии послеоперационной боли используют дозы в/в и в/м 0,05-0,1 мг или транскутантно. Разработанную недавно новейшую лекарственную форму препарата – цитрат фентанила можно вводить в организм чрескожно. Аппликация бляшек (patches) с цитратом фентанила на неповрежденную кожу, в местах, лишенных волос обеспечивает постепенное поступление препарата транскутантно в плазму крови. Концентрация достигает пикового уровня через 12-24 ч, при этом в коже после удаления бляшки депо препарата сохраняется в течение 24 ч. Транскутантно фентанил вводят в начальной дозе не более 25 мкг/ч. В среднем при этом обеспечивается поступление препарата в дозе 75-350 мкг/ч.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, акушерские операции (до экстракции плода) – опасность угнетения дыхания у плода, бронхиальная астма, склонность к бронхиолоспазму, в условиях, неприспособленных для проведения ВИВЛ или ИВЛ (возможность угнетения дыхательного центра). Транскутантно не рекомендуется применять у пациентов для терапии послеоперационного болевого синдрома, у детей в возрасте до 12 лет или у пациентов до 18 лет, при массе тела менее 50 кг.
   Меры предосторожности. Использование препарата допустимо только под контролем анестезиолога, при наличии анестезиологического оборудования и возможности проведения ИВЛ.
   Побочные действия. Угнетение или остановка дыхания (при использовании значительных доз), брадикардия, ригидность мышц, бронхиолоспазм.
   Передозировка. Симптомы: и лечение (см. Морфин). Форма выпуска: ампулы по 1-2 мл, содержащие в 1 мл раствора для инъекций 0,05 мг фентанила; трансдермальная система, для введения препарата транскутантно (через кожу), обеспечивающая поступление препарата в дозе 75-350 мкг/ч.

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Ацетилсалициловая кислота

   (Acidum acetylsalicylium, АСК) таблетки.
   Препарат, относящийся к группе производных арилкарбоновой (салициловой) кислоты, салицилат, ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), антиагрегант. Представитель группы ингибиторов циклооксигеназы (ДОГ) в периферических тканях и ЦНС, относящийся в соответствии с современной классификацией к анальгетическим препаратам преимущественно периферического действия.
   Показания. Лихорадочные состояния, головная боль, ревматические боли, невралгии и другие состояния; средство профилактики гемореологических сдвигов и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения; терапия болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности.
   Способ применения и дозы. Препарат назначают только после еды. Обычные жаропонижающие и болеутоляющие дозы для взрослых 250-500-1000 мг 3-4 раза в сутки; для детей, в зависимости от возраста, разовая доза составляет от 100 до 300 мг. При ревматизме, ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите проводят длительную терапию большими дозами аспирина – взрослым по 2000-3000 мг (до 4000 мг) в сутки, детям по 200 мг на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте до 1 года – 50 мг; 2 лет – 100 мг; 3 лет – 150 мг; 4 лет 200 мг; с 5-летнего возраста назначают разовую дозу в 250 мг.
   Противопоказания. Беременностъ (I триместр), гиперчувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (указанные заболевания и состояния в анамнезе), портальная гипертензия, нарушения свертываемости крови.
   Меры предосторожности. При длительном курсе терапии АСК следует учитывать, что комбинирование с кортикостероидами и препаратами из ряда НПВС увеличивает риск развития желудочных кровотечений. АСК потенцирует побочные эффекты метотрексата (антиметаболит – аналог фолиевой кислоты). Необходимо также учитывать возможность развития анемии, в связи с чем показан периодический контроль картины крови и проведение анализа кала на наличие крови. С осторожностью назначают препарат детям в связи с возможностью развития синдрома Рея (гепатогенная энцефалопатия). Усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина и др.), глюкозопонижающих препаратов (производные сулъфонилмочевины), ослабляет действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактонов.
   Побочные действия. Профузное потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отек, кожные и аллергические реакции, диспепсические расстройства и желудочные кровотечения, поражение слизистой двенадцатиперстной кишки (ульцерогенный эффект), «Аспириновая астма».
   Передозировка. Вызывает развитие синдрома салицилизма гипертермия, гипервентиляция легких, респираторный алкалоз, смешанные нарушения КОС, гипокалиемия. Легкое отравление вызывают салицилаты в дозе менее 150 мг/кг; умеренное – 150-300 мг/кг; тяжелое – наступает при приеме больших доз. Симптомы: при уровне салицилатов – 30 мг% шум в ушах, тошнота, рвота; при более высоких уровнях содержания салицилатов – судороги, ступор, кома. В случаях тяжелого отравления возможно развитие некардиогенного отека легких, наблюдаемого чаще у больных с неврологической симптоматикой и лиц пожилого и старческого возраста.
   Лечение: стимулирование рвоты, назначение активированного угля и слабительных средств. При концентрации салицилатов выше 40 мг% – проведение щелочного диуреза (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы из расчета 10-15 мл/кг/ч). Для профилактики отека легких требуется осторожность при проведении в/в инфузионной терапии у лиц пожилого и старческого возраста. При содержании в крови более 100-130 мг% салицилатов показан гемодиализ. Лечение легких случаев отравлений АСК проводят амбулаторно, тяжелые отравления (содержание препарата в крови свыше 300 мг/кг) требуют госпитализации пострадавшего в реанимационное отделение.
   Форма выпуска: таблетки для взрослых по 250 и 500 мг, для детей таблетки по 100 мг.

Диклофенак

   (Diclofenac) – таблетки, драже, раствор для инъекций, свечи, гель, глазные капли.
   Относится к группе производных арилалкановой (арилуксусной) кислоты, ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство.
   Показания. Прогрессирующий хронический полиартрит, ювенильный хронический полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы, спондилоартрозы, неревматические воспаления, сопровождающиеся сильными болями и т. д.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым в начальной суточной дозе (драже или свечи) 75-150 мг в зависимости от клинической ситуации. При длительной терапии бывает достаточной суточная доза в 75-100 мг. Детям старше 5 лет назначают препарат из расчета 23 мг/кг в день. Суточные дозы распределяют равномерно в течение всего дня по 1 драже 50 мг 2 раза в сутки. Для профилактики возникновения ночных болей дополняют терапию введением 1 свечи (50 мг) на ночь. Драже принимают во время или после еды, не разжевывая. Инъекции препарата вводят взрослым – по 1 ампуле (3 мл – 75 мг) в/м в верхний квадрант ягодицы (вводить глубоко!). При сильном болевом синдроме возможно повторное в/м введение препарата с последующим переходом на пероральный прием или применение свечей.
   Противопоказания. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма.
   Меры предосторожности. Пациенты, страдающие желудочно-кишечными расстройствами, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелыми заболеваниями печени или почек, должны находиться под специальным наблюдением. При проведении пролонгированной терапии необходимо осуществлять периодический контроль картины крови. В первые 3 мес беременности назначение препарата должно проводиться только по строгим показаниям.
   Побочные действия. В начале лечения могут наблюдаться отрыжка, тошнота, боль в эпигастрии, диарея, головокружение, головная боль, которые имеют слабое проявление и проходят в течение нескольких дней. Редкие проявления симптомов пептической язвы в процессе лечения касаются пациентов с соответствующим анамнезом (не диагностированная язва желудка или двенадцатиперстной кишки). В редких случаях возникают экзантематозные кожные реакции, периферические отеки. При назначении свечей возможны местные проявления в виде жжения и тенезмов (ложные болезненные позывы к дефекации, например при дизентерии, проктите).
   Форма выпуска: драже (покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока) и таблетки по 25, 50 и 100 мг; свечи по 25, 50, 100 мг; ампулы по 3 мл, содержащие 75 мг препарата; глазные капли, тубы по 50, 100 г, содержащие 1% гель.

Ибупрофен

   (Ibuprofen) капсулы, таблетки, сироп, крем.
   Препарат, относящийся к группе производных арилалкановой (арилпропионовой) кислоты, ненаркотический анальгетик. Нестероидное противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство, являющееся одним из хорошо переносимых современных средств – представителей группы НПВС.
   Показания. Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной и внесуставной ревматизм, болевой синдром, лихорадочные состояния, невралгия, неврит.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым – внутрь после еды по 200 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 800-1200 мг. Детям назначают сироп внутрь:


   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит.
   Цирроз печени с портальной гипертензией. Амблиопия, нарушение цветового зрения.
   Меры предосторожности. Применение при беременности и кормлении грудью возможно под наблюдением врача! У детей до 6 мес применяют только по назначению врача. С осторожностью применяют на фоне бронхиальной астмы, заболеваний печени, почек и сердца.
   Побочные действия. Изжога, тошнота, рвота, потливость, нарушение зрения, аллергические реакции.
   Форма выпуска: таблетки, драже, покрытые оболочкой по 200 мг ибупрофена; крем в тубах по 20, 50, 100 г, содержащих в 1 г – 50 мг ибупрофена; суспензия (сироп для детей) во флаконах по 100 мл – в 5 мл сиропа содержит 100 мг препарата.

Кетопрофен

   (Ketoprofen) таблетки, капсулы, свечи, гель, порошок для раствора.
   Препарат, относящийся к группе производных арилалкановой (арилпропионовой) кислоты; ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство. Противовоспалительное, анальгетическое, снижающее агрегацию тромбоцитов средство, блокирующее синтез простагландинов. Показания. Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставные и внесуставные ревматоидные заболевания, болевой синдром при некоторых воспалительных заболеваниях периферической нервной системы.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время еды) капсулы по 50 мг 3-4 раза в сутки (по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером). Вечером рекомендуется назначать свечи по 100 мг.
   Противопоказания. Беременность (I триместр), период кормления грудью. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения, заболевания печени и почек. Длительный курс лечения требует постоянного мониторинга картины крови. Не рекомендуется сочетать с ацетилсалициловой кислотой из-за опасности кровотечений.
   Побочные действия. В начале курса лечения возможны боли в эпигастральной области, отрыжка, диарея, головные боли, головокружение; редко – кожные аллергические проявления.
   Форма выпуска: капсулы по 50 мг; суппозитории, содержащие 100 мг препарата. Пролонгированная лекарственная форма – таблетки по 200 мг (профенид ретард пролонгированный) или по 100 мг; порошок для приготовления раствора в ампуле, содержащей 160 мг препарата и 2 мл раствора для инъекций; гель в тубах по 30 г, содержит в 100 г геля – 5 г препарата; спрей – в аэрозольном баллончике (25 мл), содержит в 100 г спрея – 15 г кетопрофена лизиновой соли.

Лорносикам

   (Lornoxycam) – таблетки, лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора.
   Ненаркотический анальгетик, нестероидное противовоспалительное средство. Сложный механизм действия препарата обусловлен угнетением синтеза простагландинов, селективным угнетением активности ЦОГ-2 и подавлением высвобождения свободных радикалов О2 из активированных лейкоцитов. Препарат не угнетает дыхания. Анальгетический эффект однократной дозы эквивалентен действию 20 мг морфина, превосходит обезболивающий эффект напроксена.
   Показания. Терапия умеренного и выраженного болевого синдрома различной этиологии.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь перед едой, запивая водой, сначала в ударной дозе – 16 мг, затем, при необходимости увеличения дозы – дополнительно по 8 мг, доводя максимальную дозу в первые 24 ч до 32 мг. В последующем проводят терапию поддерживающей дозой в 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16 мг. При лечении ревматических болей дозу подбирают индивидуально (стандартная доза 8-16 мг в сутки в зависимости от состояния пациента). В/м инъекции по 8-16 мг.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет, острое желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперчувствительность к препарату, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, гематологические нарушения неясной этиологии.
   Меры предосторожности. С осторожностью применяют у пациентов при указаниях в анамнезе на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции почек, диабет. Необходим периодический гематологический контроль. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания (препарат снижает скорость реакции).
   Побочные действия. Боли в желудке, диспепсия, тошнота, диарея, отеки, тахикардия, гипертензия, аллергические реакции (крапивница, сыпь), повышение в крови уровня мочевины, вызывает в организме задержку воды и натрия.
   Передозировка. Симптомы: усиленное проявление побочных эффектов. Лечение: активированный уголь, ранитидин.
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой и содержащие по 4 или 8 мг лорноксикама; флаконы с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций, содержащим 8 мг препарата.

Мелоксикам

   (Meloxycam) – таблетки, суппозитории. Селективный ингибитор ЦОГ-2, блокирующий биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления. Принадлежит к классу представителей энолиевой кислоты. Обладает быстро развивающимся и проявляющимся противовоспалительным, анальгетическим и противоотечным эффектами. Переносится пациентами лучше, чем НПВС предшествующих поколений, значительно реже вызывая побочные эффекты со стороны органов желудочно-кишечного тракта. В меньшей степени способствует образованию язв, перфораций и кровотечений.
   Показания. Симптомы:атическое лечение ревматоидного артрита, болевых форм остеоартроза (артроз, дегенеративные заболевания суставов).
   Разрешено назначение препарата только взрослым, так как точные дозы для детей окончательно не установлены.
   Способ применения и дозы. Препарат легко дозируется и назначается 1 раз в сутки. Терапия остеоартроза – 7,5 мг в сутки, при необходимости, доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза – 15 мг. Таблетки следует, не разжевывая, принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; детский возраст менее 15 лет, пептическая язва желудка (в стадии обострения) или язва двенадцатиперстной кишки, тяжелая печеночная или почечная недостаточность (у пациента без гемодиализа), гиперчувствительность к препарату или его составляющим компонентам (непереносимость). Существует возможность перекрестной непереносимости у пациентов с гиперчувствительностью к аспирину или другим НПВС. Не следует назначать препарат больным бронхиальной астмой, с назальными полипами, ангионевротическими отеками и крапивницей, возникшими в ответ на прием аспирина и других НПВС.
   Меры предосторожности. Как и при применении других НПВС, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также получающих антикоагулянты. Препарат необходимо отменять при обнаружении пептической язвы желудка, развитии желудочно-кишечного кровотечения, а также при выявлении побочных кожных проявлений непереносимости препарата. У больных с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки. При назначении терапии больным с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки, при ревматоидном артрите – 15 мг. В зависимости от клинических результатов, доза может быть снижена до 7,5 мг.
   Побочные действия. Головокружение, головная боль, шум в ушах, артериальная гипертензия, ощущение приливов, жара, диспепсические явления: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, абдоминальная колика, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или
   явное желудочно-кишечное кровотечение, анемия, лейкопения и тромбоцитопения, нарушение функции почек; одновременное назначение потенциально миелотоксических препаратов (метотрексата) может служить предрасполагающим фактором к появлению цитопении; возможны случаи развития бронхиальной астмы, кожные высыпания, зуд, стоматит, крапивница, фотосенсибилизация.
   Форма выпуска: таблетки, суппозитории по 7,5 мг мелоксикама.

Налбуфин

   (Nalbuphine hydrochloride) – раствор для инъекций.
   Синтетический наркотический анальгетик. Агонист каппа-, антагонист мю-опиатных рецепторов, без эйфорического действия. Представитель группы опиоидных (наркотических) анальгетиков, относящийся в соответствии с современной классификацией к болеутоляющим средствам преимущественно центрального действия. Анальгетическая активность составляет 0,50,8 активности морфина. В 2,5-3 раза активнее пентазоцина.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Терапия острого и хронического болевого синдрома умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде или при инфаркте миокарда. (Препарат не обладает кардиодепрессивным действием.)
   Способ применения и дозы. В общеклинической практике назначают взрослым в/в или в/м в дозе 0,15-0,3 мг/кг. При необходимости инъекции повторяют каждые 3-4 ч. Максимальная разовая доза 0,3 мг/кг; суточная – 2,4 мг/кг. Детям вводят в/м в дозе 0,1-0,25 мг/кг.
   Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг; суточная – 2 мг/кг. В анестезиологии для премедикации используют в/м дозу 0,1 мг/кг; при проведении общей анестезии в/в 0,15-0,25 мг/кг (поддерживающая доза 0,05-0,075 мг/кг).
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначают беременным и пациентам, с признаками угнетения дыхания, нарушениями функции печени и почек, при ликворной гипертензии. Рекомендуется проведение терапии не более 3 сут. Консервант – дисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать у больных с бронхиальной астмой приступ удушья. Назначение препарата наркоманам может провоцировать приступ абстиненции.
   Побочные действия. Седативный эффект, угнетение дыхания (сходно с эффектом морфина); редко – головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение.
   Форма выпуска: ампулы по 1,0 мл, содержащие 10 или 20 мг препарата.

Трамадол

   (Tramadolum hydrochloridum, Tramadol) – раствор для инъекций, капсулы, таблетки, капли для приема внутрь, свечи.
   Синтетический наркотический анальгетик агонист-антагонист опиатных рецепторов (по некоторым данным с преимущественным антагонистическим действием). Представитель болеутоляющих средств, относящийся в соответствии с современной классификацией к веществам смешанного опиоидно-неопиоидного механизма действия. Анальгетическая активность составляет 0,05-0,09 активности морфина (в 5 раз ниже, чем у морфина и в 2 выше активности кодеина). В отличие от других опиоидов, в эквианальгетических дозах трамадол реже угнетает дыхание и не вызывает запора.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Болевой синдром умеренной и выраженной интенсивности. Предупреждение болевых ощущений при проведении диагностических манипуляций и терапевтических процедур при родовспоможении и др. Препарат применяют в стационаре, амбулаторных и в домашних условиях.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям старше 14 лет внутрь (с небольшим количеством жидкости) в капсулах по 50-100 мг до 8 капсул (400 мг) в сутки. В виде капель – по 20 капель (содержат 50 мг препарата) за прием – до 8 раз в сутки. В/в медленно, капельно по 50-100 мг (1-2 ампулы), до 400 мг в сутки (в той же дозе вводят в/м или п/к). В ряде случаев назначают препарат в свечах ректально по 100 мг – по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки.
   Противопоказания. Возраст до 14 лет (ввиду недостаточности клинического опыта).
   Меры предосторожности. С осторожностью назначать при беременности и в период) кормления грудью. Вследствие общепризнанной низкой способности трамадола формировать зависимость, препарат не включен в списки лекарственных препаратов, подлежащих специальному контролю, однако считается, что препарат все же способен формировать физическую и психическую зависимость. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.
   Побочные действия. Тошнота, рвота, головная боль, потливость, при наличии артериальной гипертензии у пациента АД может несколько снижаться.
   Форма выпуска: капсулы по 50 мг; флаконы, содержащие капли (в 1 мл– 100 мг трамадола); ампулы по 1 мл, содержащие 50 мг, по 2 мл, содержащие в 1 мл – 50 мг препарата и ректальные суппозитории, содержащие 100 мг трамадола.

Средства для лечения подагры

Аллопуринол

   (Allopurinol, Милурит, Milurit) – таблетки.
   Противоподагрическое, гипоурикемическое средство, ингибирующее ксантиноксидазу, понижающее образованние уратов в сыворотке крови и предотвращающее их отложение в тканях и почках.
   Показания. Подагра, гиперурикемия (при гематологических заболеваниях, истинной полицитемии и миелоидной метаплазии).
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь после еды по 100-300 мг в сутки, запивая большим количеством воды. При необходимости дозу можно увеличить на 100 мг каждые 1-3 нед (контроль содержания мочевой кислоты в сыворотке крови). Поддерживающая суточная доза 200-600 мг (максимальная – 800 мг в 2-4 приема). За 1-2 дня до начала противоопухолевой терапии назначают в суточной дозе 600-800 мг в течение 2-3 дней. Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут. В период терапии следует поддерживать диурез не менее 2 л в сутки.
   Противопоказания. Беременность и период комления грудью, гиперчувствительность к препарату, выраженные нарушения функций печени и почек (азотемия), идиопатический гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры.
   Меры предосторожности. Не рекомендуется начинать лечение до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина.
   Если на фоне проводимой терапии развивается острый приступ подагры, дополнительно назначают противовоспалительные средства. Во время терапии необходимо поддерживать суточный диурез в объеме не <2 л и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения преципитации и образования конкрементов. При нарушениях функции печени и почек дозу препарата снижают. С осторожностью назначают в сочетании с видарабином.
   Побочные действия. Депрессия, нарушение сна, амнезия, невриты, катаракта, конъюнктивит, амблиопия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, аллергия; редко: васкулит, перикардит, брадикардия, тромбофлебит, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия, лимфоцитоз, ретикулоцитоз; редко: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, периферические отеки; крайне редко – бронхиолоспазм.
   Форма выпуска: таблетки по 100 и 300 мг.

Прочие противовоспалительные средства

Колхицин

   (Colchicinum) – таблетки.
   Является некислотным производным, относящимся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
   Показания. Терапия злокачественных заболеваний кожи. Противовоспалительный эффект препарата позитивно используют при лечении подагры.
   Способ применения и дозы. Назначают при острых приступах подагры взрослым внутрь по 0,5-1,0 мг 3-6 раз в сутки (максимальная суточная доза не более 6 мг) до получения терапевтического эффекта, затем дозу уменьшают до 2,0-1,5-1,0 мг в сутки в течение нескольких дней.
   Противопоказания. Беременностъ. Выраженные нарушения функции печени и почек. Гнойные заболевания.
   Меры предосторожности. В период лечения проводят анализ кала на скрытую кровь.
   Побочные действия. Тошнота, рвота, понос; при передозировке – угнетение кроветворения (лейкопения), временная алопеция (облысение).
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 1 мг препарата.

Пеницилламин

   (Penicillaminum) – таблетки, покрытые оболочкой, капсулы.
   Синтетический препарат, являющийся диметильным производным цистеина, по структуре схожий с молекулой пенициллина. Обладает высокой комплексообразующей активностью в отношении ионов металлов.
   Связывает главным образом ионы меди, ртути, свинца, железа, а также кальция. Подавляет синтез коллагена в организме, способствует торможению склеротизации тканей.
   Показания. Системная склеродермия, различные формы ревматоидного артрита (базисное лечение).
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь через 2-21/2 ч после еды в начальной дозе 150-300 мг в сутки. Через каждые 2-4 нед дозу повышают на 150 мг до суточной дозы в 600 мг. При достижении клинического эффекта (уменьшение артралгии, утренней скованности, экссудативных явлений в суставах и др.) переходят к поддерживающей суточной дозе 0,15-0,3 г. Детям старше 6 лет при болезни Вестфаля – Вильсона – Коновалова назначают по 0,25 г 1 раз в день.
   Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, гиперчувствительность к пенициллину, лейко– и тромбоцитопения, тяжелая форма почечной недостаточности, бронхиальная астма.
   Меры предосторожности. При длительном приеме препарата возможно проявление нефротоксического эффекта (гематурия, протеинурия). При приеме препарата необходим постоянный контроль картины крови, анализов мочи и печеночных проб (не реже 1 раза в месяц).
   Побочные действия. Снижение аппетита, потеря вкуса, тошнота, рвота, гингивит, стоматит, диарея, гиперчувствительность к препарату, аллергия; редко: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, миалгия, артралгия, явления миастении.
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой; капсулы по 0,15 г препарата.

III. Средства, применяемые для лечения аллергических реакций

Антигистаминные средства

Хифенадин

   (Quifenadine, Фенкарол, Phencarol) – таблетки.
   Антигистаминное, противоаллергическое средство. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, уменьшающий содержание гистамина в тканях, ослабляющий гипотензивный эффект гистамина. Влияет на проницаемость сосудов и спазмогенный эффект в отношении гладких мышц бронхов и кишечника.
   Показания. Аллергические (пищевые и медикаментозные) реакции, поллиноз, ринит, ангионевротический отек, острая и хроническая крапивница, сенная лихорадка, дерматозы (кожный зуд, нейродермит, экзема).
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 25-50 мг 3-4 раза в сутки (после еды); детям (после еды): до 3 лет – по 5 мг 2-3 раза в сутки; от 3 до 7 лет – по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; старше 7 лет – по 15-25 мг 3-4 раза в сутки.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью. Гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначать
   больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелых нарушениях функций печени и почек. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.
   Побочные действия. Сухость во рту, диспепсические расстройства, седативный эффект.
   Форма выпуска: таблетки по 10 или 25 мг хифенадина гидрохлорида.

Хлоропирамин

   (Chloropyramine, Suprastine) таблетки, раствор для инъекций.
   Антигистаминное, противоаллергическое средство. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
   Показания. Аллергические (пищевые и медикаментозные) реакции, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, крапивница, сенная лихорадка, ринит, конъюнктивит, контактные дерматиты, нейродермит, токсикодермии, острые респраторные заболевания у детей, бронхиальная астма легкого течения и др.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 25 мг 3-4 раза в сутки во время еды; детям от 1 до 12 мес по 6,25 мг (1/4 таблетки ); от 1 года до 6 лет по 8,33 мг (1/3 таблетки); от 7 до 14 лет по 12,5 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Поскольку потенцирует эффект препаратов, угнетающих ЦНС, не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.
   Побочные действия. Сухость во рту, гастралгия, вялость, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, замедление психомоторных реакций.
   Форма выпуска: таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 20 мг хлоропирамина гидрохлорида.

IV. Средства, влияющие на центральную нервную систему

Противосудорожные средства

Вальпроевая кислота и ее натриевая соль

   (Valproic acid, Valproate sodium) – таблетки, капсулы, сироп, капли, раствор для инъекций.
   Противоэпилептическое средство, ингибирующее фермент ГАМК-трансферазу, повышающее содержание ГАМК в тканях мозга. Снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон мозга.
   Показания. Все формы эпилепсии, расстройства поведения, связанные с эпилепсией, фебрильные судороги и нервные тики у детей.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым и подросткам внутрь (во время еды) 20-30 мг/кг; детям – 30 мг/кг до 1 года в 2 приема, более старшим – в три приема. Суточную дозу постепенно повышают каждые 2-3 дня, достигая оптимальной дозы препарата в течение 12 нед. В/в струйно 0,4-0,8 г или капельно из расчета 0,025 г/кг в течение 24, 36 или 48 ч. Лиофилизированный порошок растворяют в 500 мл раствора Рингера или 5% раствора глюкозы. При переходе с перорального приема препарата к парентеральному введению первую инъекцию вводят через 46 ч после последнего приема препарата внутрь из расчета 0,5-1 мг/кг/ч.
   Противопоказания. Беременностъ (I триместр) и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Потенцирует действие антидепрессантов, барбитуратов и нейролептиков.
   Побочные действия. Диспепсические расстройства, нарушение сознания, поражения печени, алопеция, аменорея, дисменорея, анемия, лейкопения, тромбопения, гипофибриногенемия, увеличение массы тела. Форма выпуска: кишечнорастворимые таблетки по 300 мг; капсулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 150, 300 или 500 мг препарата; ампулы по 4 мл с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора – 400 мг, в комплекте с растворителем; флаконы по 100 мл, содержащие раствор (капли для приема внутрь) 30 капель = 300 мг препарата; флаконы по 150 мл, содержащие сироп (100 мл сиропа содержат 5,7 г вальпроата натрия).

Карбамазепин

   (Carbamazepinum) таблетки.
   Антидепрессант, тимолептик, противоэпилептическое, противосудорожное средство. Представитель группы блокаторов натриевых каналов мембран, относящийся в соответствии с современной классификацией к неопиоидным препаратам центрального действия, обладающим анальгетической активностью.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Различные формы эпилепсии, невралгия тройничного нерва (эссенциальная, при рассеянном склерозе), эссенциальная глоссофарингеальная невралгия, пучковые ГБ, диабетическая нейропатия, алкогольная абстиненция, профилактика шизоаффективных психозов и другие заболевания.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости). При эпилепсии 0,1-0,2 г – 1-2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на 0,2 г в сутки с интервалом 1 нед; поддерживающая доза 0,6-1,2 г/сут в несколько приемов. Максимальная сточная доза для взрослых и подростков старше 15 лет – 1,2 г/сут. Для детей суточная доза определяется из расчета 10-20 мг/кг и составляет соответственно:

   Суточную дозу делят на несколько приемов. При терапии невралгии тройничного нерва – начальная доза составляет 200-400 мг, с постепенным ее увеличением до прекращения болей (200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно снижают до минимально эффективной. Поддерживающая доза составляет 0,2-1,2 г/сут в несколько приемов. При терапии диабетической нейропатии назначают по 0,2 г 2-4 раза в день; при несахарном диабете по 0,2 г 2-3 раза в день. Для купирования синдрома алкогольной абстиненции по 0,2 г 2-3 раза в день. Для лечения психотических состояний используют дозу 0,2-0,4 г/сут в течение дня. (При необходимости дозу можно увеличить до 1,6 г/сут с интервалом 1 нед.) Для профилактики рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов назначают по 0,6 г 3-4 раза в сутки.
   В гериатрической практике, при часто наблюдаемой повышенной чувствительности к препарату, начальная доза составляет 100 мг 2 раза в сутки.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату (в том числе к трициклическим антидепрессантам), заболевания костного мозга, атриовентрикулярная блокада сердца, сердечная недостаточность, выраженные расстройства функции печени, почек, заболевания крови, нарушения обмена натрия, глаукома, простатит.
   Меры предосторожности. В период лечения карбамазепином и другими противосудорожными препаратами может снизиться надежность действия гормональных пероральных противозачаточных средств, в связи с чем целесообразно перейти на использование других фармакологических противозачаточных препаратов или использовать альтернативные способы контрацепции. Несовместим с ингибиторами МАО, фурозолидоном. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью.
   Побочные действия. В начале лечения могут наблюдаться потеря аппетита, головокружение, головная боль, нарушение аккомодации, сонливость, сухость во рту, тошнота, диарея, запоры, атаксия (расстройство координации движения). У больных пожилого и старческого возраста возможны спутанность сознания или возбуждение. Перечисленные проявления, как правило, исчезают в течение 1-2 нед самостоятельно или при временном уменьшении дозы. В отдельных случаях возможны аллергические проявления в виде кожных реакций, эксфолиативного дерматита. У некоторых пациентов отмечаются: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз или признаки апластической анемии. Возможно также развитие холестатического гепатита.
   Форма выпуска: таблетки, содержащие 200 или 400 мг препарата.

Клоназепам

   (donazepam) – таблетки, раствор для инъекций.
   Противосудорожный препарат (производный бензодиазепина), оказывающий сильное и продолжительное действие, обладающий седативными, анксиолитическими и миорелаксантными свойствами.
   Показания. Эпилепсия с припадками (grand и petit mal) у взрослых и детей, повышенный мышечный тонус.
   Способ применения и дозы. Назначают внутрь в зависимости от индивидуальной переносимости, состояния пациента и его возраста. Терапию начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения желаемого эффекта. Начальная доза для взрослых 1,5 мг в сутки в три приема. Последующие дозы увеличивают на 0,5-1 мг каждый 3-й день. Обычная доза составляет 4-8 мг в сутки и не должна превышать 20 мг/сут.
   Новорожденным и детям до 1 года назначают 1-3 мг в сутки; от 1 года до 5 лет 1,5-3 мг в сутки; от 6 до 16 лет 3-6 мг в сутки. Оптимальную дозу подбирают постепенным повышением дозы на 0,25-0,5 мг каждый 3-й день.
   Курс лечения завершают постепенным снижением дозы до момента полной отмены препарата.
   Противопоказания. Беременностъ и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, острая сердечно-легочная недостаточность, печеночная, почечная недостаточность, миастения.
   Меры предосторожности. Усиливает действие снотворных, успокаивающих и обезболивающих препаратов, а также миорелаксантов. С осторожностью назначают больным гипертонической болезнью. Одновременное применение препарата с трициклическими антидепрессантами может привести к парадоксальной реакции – двигательному возбуждению, агрессивности, развитию тревожного состояния. Употребление алкоголя во время лечения может привести к угнетению дыхания! Препарат ослабляет концентрацию внимания! Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.
   Побочные действия. Повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, нарушение координации движений, гиперсаливация, усиление экскреции бронхиальной слизи, гипотензия; у детей возможны проявления агрессивности.
   Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 или 1 мг препарата.

Ламотриджин

   (Lamotrigine) таблетки.
   Противосудорожное средство, блокатор натриевых каналов, стабилизирующий мембраны нейронов и ингибирующий высвобождение глутаминовой кислоты, играющей главную роль в возникновении эпилептических припадков.
   Показания. Парциальные и генерализованные припадки. Клонико-тонические припадки. Припадки, обусловленные синдромом Леннокса Гасто (припадок эпилептический акинетический).
   Способ применения и дозы. Детям следует корректировать дозу в соответствии с массой тела. Назначают взрослым внутрь при монотерапии: начальная доза 25 мг/сут в течение 2 нед, затем дозу увеличивают до 50 мг/сут в течение 2 нед, далее дозу вновь увеличивают на 50100 мг/сут каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта -100-200 мг/сут в 1-2 приема (допустимо увеличение дозы до 500 мг/сут). Комбинированная терапия с вальпроатом натрия и антиэпилептическими препаратами или без них. взрослым и детям старше 12 лет – 25 мг через день в течение первых 2 нед, затем в следующие 2 нед по 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг/сут каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта (100-200 мг/сут в 1-2 приема). Детям от 2 до 12 лет первые 2 нед – 0,2 мг/кг/сут, затем 0,5 мг/кг/сут следующие 2 нед, в последующем дозу увеличивают на 0,5-2 мг/кг каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта (1-5 мг/кг/сут; максимально 200 мг/сут). Комбинированная терапия с антиэпилептическими препаратами, индуцирующими ферменты печени и др. или без них (кроме вальпроата натрия): взрослым и детям старше 12 лет по 50 мг/сут первые 2 нед, затем – 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед, в последующем дозу увеличивают на 1 мг каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта (обычно 200-400 мг/сут в 2 приема, иногда до 700 мг/сут). Детям от 2 до 12 лет первые 2 нед 2 мг/кг/сут в 2 приема, затем 5 мг/кг/сут следующие 2 нед, в последующем дозу увеличивают на 2-3 мг/кг каждые 1-2 нед до достижения терапевтического эффекта (5-15 мг/кг/сут в 2 приема; максимально 400 мг/сут).
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Меры предосторожности. Пациентам с печеночной недостаточностью дозу подбирают индивидуально и уменьшают на 50-75%, в зависимости от степени выраженности печеночной недостаточности. Применение при беременности и кормлении грудью допустимо, если ожидаемый позитивный эффект курса терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Карбамазепин, примидон, фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм препарата, валъпроат натрия замедляет. С осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью.
   Побочныедействия. Сонливость, слабость, головокружение, головная боль, диплопия, нечеткость зрения, диспепсические явления, тремор, раздражительность, агрессивность, возбуждение, спутанность сознания, преходящие сдвиги лабораторных показателей, кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации).
   Форма выпуска: таблетки по 25, 50 или 100 мг ламотриджина.

Фенитоин

   (Phenitoinum, Дифенин, Dipheninum) – таблетки.
   Производное гидантоина, по химической структуре близок к барбитуровой кислоте. Противосудорожное средство без выраженного снотворного эффекта. Представитель группы блокаторов натриевых каналов, рассматриваемый, кроме того, в соответствии с современной классификацией, как неопиоидный препарат центрального действия, обладающий анальгетической активностью.
   Показания. Эпилепсия (преимущественно при приступах grand mal), при неэффективности монотерапии фенитоином препарат назначают в комбинации с фенобарбиталом или другими противоэпилептическими препаратами; синдром Меньера (периодически, внезапно возникающие приступы головокружения, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, шумом в ушах, нистагмом, возможным падением больного, вегетативными нарушениями, вызванными поражением рецепторного аппарата внутреннего уха); некоторые виды аритмий сердца, обусловленные передозировкой сердечных гликозидов, применяют для комплексной терапии нейропатического болевого синдрома (невралгия тройничного нерва).
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (во время или после еды) по 1/2-1 таблетке 2-3 раза в сутки. Допустимо увеличение суточной дозы до 3-4 таблеток. Для взрослых высшая разовая доза – 3 таблетки, суточная – 8 таблеток. Детям препарат назначают в соответствии с возрастом (см. табл).

   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, расстройства функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия.
   Меры предосторожности. Побочные эффекты фенитоина могут усиливаться за счет подавления биотрансформации препарата изониазидом и его производными, левомицетином, кумарином и его производными, АСК и тетурамом. Ускоряют и усиливают метаболизм препарата фенобарбитал и карбамазепин.
   Побочные действия. Головокружение, возбуждение, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, расстройство (затруднение) дыхания, гипертермия, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь и др.), проявления гирсутизма, лимфаденопатия, возможна гиперплазия десен.
   Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,117 г дифенина и 0,032 г натрия гидрокарбоната.

Фенобарбитал

   (Phenobarbital) – таблетки, раствор для приема внутрь.
   Снотворное, седативное, противосудорожное, противоэпилептическое средство – барбитурат. В малых дозах оказывает седативный эффект; в сочетании со спазмолитиками и/или сосудорасширяющими средствами назначают при нейровегетативных расстройствах.
   Показания. Расстройства сна различного генеза, терапия некоторых видов болевого синдрома спастического генеза, эпилепсия (припадки grad mal).
   Способ применения и дозы. В качестве снотворного средства назначают взрослым – внутрь в дозе 100-200 мг за 30 мин до сна.
   Детям в зависимости от возраста по 5-7,5 мг. В качестве седативного и спазмолитического средства назначают по 10, 30 или 50 мг 2-3 раза в сутки. Противопоказания. Беременность (I триместр), период кормления грудью, тяжелые поражения функций печени и почек, миастения.
   Меры предосторожности. Не рекомендуется сочетать с другими седативными препаратами (потенцирование эффектов действия). Возможно угнетение дыхания.
   Побочные действия. Выраженные последействия: остаточная сонливость, чувство усталости, атаксия, нистагм и др.
   Форма выпуска: порошок, таблетки по 5 мг (для детей) и по 50-100 мг (для взрослых).

Этосуксимид

   (Ethosuximide) – капсулы.
   Противосудорожное, миорелаксирующее, аналгезирующее средство, угнетающее моторные центры коры головного мозга и повышающее судорожный порог.
   Показания. Типичные и атипичные абсансы при идиопатических и криптогенных формах эпилепсии.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям внутрь.
   Противопоказания. Эпилепсия с изолированными, генерализованными судорожными приступами, все формы парциальной эпилепсии. Гиперчувствительность к препарату, период кормления грудью, печеночно-почечная недостаточность.
   Меры предосторожности. Во время беременности разрешается применение препарата только при условии, что ожидаемый позитивный эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Препарат
   понижает концентрацию фенитоина в плазме. Вальпроат натрия и изониазид повышают его содержание в плазме. Карбамазепин снижает эффект действия препарата. При проведении курса лечения следует периодически определять плазменную концентрацию (терапевтический уровень в плазме 300-700 мкмоль/л). Не допускается одновременный прием алкоголя! Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.
   Побочные действия. Редко: анорексия, головная боль, состояние тревоги, раздражительность, снижение концентрации внимания, нарушение сна, аллергическая сыпь, синдром Стивенса – Джонса (дерматоз, характеризующийся полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускателъного канала и на конъюнктиве; сопровождается явлениями интоксикации); волчаночно-подобный синдром, в отдельных случаях возможно появление параноидально-галлюцинаторных симптомов, агранулоцитоз, апластическая анемия.
   Форма выпуска: капсулы по 250 мг этосуксимида.

Средства для лечения паркинсонизма

Амантадин

   (Amantadine, Amantadine hydrochloridum, Мидантан, Мidantanum) таблетки, раствор для инъекций.
   Быстродействующий препарат, первоначально рекомендованный в качестве противовирусного средства, активного в отношении вирусов гриппа типа А2, также эффективен и при лечении паркинсонизма. Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительнось дофаминергических рецепторов к дофамину, тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС.
   Показания. Ригидные и акинетические формы паркинсонизма. В меньшей степени показан при гиперкинетическом синдроме (тремор). Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь после еды, начиная с доз 0,05-0,1 г 2 раза, а затем 3-4 раза в сутки.
   Суточная доза составляет 0,2-0,4 г. Длительность курса лечения 2-4 мес.
   Противопоказания. Беременностъ, острые и хронические заболевания печени и почек.
   Меры предосторожности. Вследствие возможного возбуждения ЦНС препарат рекомендуется назначать с осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией и страдающим психическими расстройствами.
   Побочныедействия. Редко: общая слабость, диспепсические явления, головокружение, головная боль, бессонница.
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 0,1 г активного препарата; ампулы для инъекционного введения.

Бипериден

   (Biperiden) таблетки, раствор для инъекций.
   Противопаркинсонический (антихолинергический) препарат, по химическому строению и фармакологическим свойствам близкий к циклодолу и норкаину.
   Показания. Паркинсонизм. В некоторых случаях переносится пациентами лучше, чем циклодол, и обеспечивает более выраженный эффект.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, начиная с 0,001 (1/2 таблетки) 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,0O2-0,006 г (1-3 таблетки) 3 раза в сутки. В отдельных случаях дозу увеличивают до 0,008-0,01 г (4-5 таблеток) 3 раза в сутки.
   Противопоказания. Глаукома (особенно при закрытоугольной форме), задержка мочеиспускания, фибрилляция предсердий; с осторожностью назначают больным с выраженным атеросклерозом, гипертонической болезнью, заболеваниями сердца, печени и почек.
   Меры предосторожности. При передозировке возможны расстройства функций ЦНС (психическое и двигательное возбуждение, галлюцинации и др.).
   Побочные действия. Сухость во рту, головокружение, учащение пульса, нарушение аккомодации. Побочные эффекты обусловлены холинолитическим действием и при отмене препарата проходят.
   Формавыпуска: таблетки по 0,002 г; ампулы для инъекционного введения.

Водорода пероксид

   (Hydrogen peroxide) – спрей назальный, дозированный.
   Широко используемый в медицине антисептический, очищающий, гемостатический, дезинфицирующий и дезодорирующий препарат. Лекарственная форма пероксид водорода (hydrogen peroxide) (Паркон, Parcon) в виде назального (дозированного) спрея разработана для лечения паркинсонизма. Паркон (аэрозоль, содержащий низкодозированный пероксид водорода) обладает рефлекторным действием. Пероксид водорода действует преимущественно на рецепторы вомероназального органа, расположенного
   в носовой полости и имеющего прямые анатомические и функциональные связи со средним мозгом и базальными ганглиями, нейрохимические изменения в которых связывают с причинами возникновения и развития болезни Паркинсона, а также некоторых других поражений экстрапирамидной системы головного мозга. Действие препарата осуществляется в виде импульсного воздействия на афферентную иннервацию вомероназального органа полости носа, поскольку концентрация вводимого супероксида слишком мала для оказания системного фармакологического воздействия. Апплицируемый в области рецепторов носовой полости пероксид водорода рефлекторным путем нормализует дофаминергические процессы в ЦНС. Применение препарата уменьшает главные проявления паркинсонизма: тремор, ригидность и др.
   Показания. Комплексная терапия болезни Паркинсона и паркинсонизма различного генеза 1-1,5 стадии по Хен – Яру (преимущественно дрожательная форма).
   Способ применения и дозы. Применяют эндоназально, дозированно распыляя аэрозоль из флакона, путем нажатия на головку распылителя. Препарат вводят по 2 раза (трижды в сутки: утром, днем и вечером) в каждый носовой ход с интервалом между аэрозольными дозами 10-15 с. Введение препарата не зависит от состояния носоглотки (насморк не является противопоказанием к применению паркона). Лечение осуществляют одним или несколькими курсами от 4-5 нед до 3-4 мес и более при положительной динамике состояния пациента. Между курсами возможны перерывы в лечении до 2-3 нед. Длительный курс терапии парконом позволяет значительно снизить дозу основного противопаркинсонического средства, вплоть до его отмены. Первые признаки улучшения проявляются в конце 1 нед и достигают максимума к 4-5 нед.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Препарат менее активен в отношении акинетической и ригидной форм паркинсонизма. Малоэффективен при заболевании более 3 лет.
   Побочные действия. Преходящая головная боль, локальные аллергические проявления на слизистой оболочке носовой полости.
   Форма выпуска: тюбик-капельница с маточным раствором (1 мл) + флакон с разбавителем/стабилизатором (30 мл) + спрей насадка. 1 доза – 1 вспрыск (70 мкл) спрея содержит 0,00024 мг пероксида водорода в водном растворе. Вспомогательные вещества-стабилизаторы: маннит, бензойная кислота, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА-Na).

Леводопа+бенсеразид

   (Levodopum+Benserazid, Мадопар, Madopar) таблетки, капсулы.
   Комбинированный противопаркинсонический (дофаминергический) препарат, проявляющий меньше в сравнении с L-дофа побочных эффектов, при одновременно усиленном действии L-дофа (содержит L-дофа и ингибитор разложения L-дофа в крови и периферических органах – бенсеразид).
   Показания. Паркинсонизм.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь во время или после еды. В начале лечения по 1 капсуле мадопара-125 3 раза в сутки в течение 1 нед. Затем, с интервалами в неделю, увеличивают дозу на 1 капсулу до получения оптимального клинического эффекта. Лечебная доза обычно составляет 4—8 капсул за 3—4 приема в сутки (до Юкапсул мадопара-125). Если дневная доза препарата превышает 5 капсул мадопара-125, назначают мадопара-250. Средняя поддерживающая доза при этом составляет 1 капсула мадопара-250 – 3 раза в сутки. Капсулы мадопара-62,5 предназначены для более точного подбора дозы препарата или распределения дозы мадопара-125 на 2 приема.
   Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь (с высокими цифрами АД), эндокринные, печеночно-почечные, сердечно-сосудистые и легочные заболевания в стадии декомпенсации, узкоугольная глаукома, заболевания крови, меланома.
   Меры предосторожности. Во время лечения пациент не должен принимать одновременно витамин В6 (пиридоксин), блокирующий действие L-дофа. Препарат не следует принимать одновременно с необратимыми ингибиторами МАО (тип А). Папаверин ослабляет действие L-дофы. С осторожностью назначают больным бронхиальной астмой, эмфиземой легких; больным с активной формой язвы желудка; при психозах, психоневрозах и пациентам, перенесшим инфаркт миокарда.
   Побочные действия. Диспепсия (тошнота, рвота), головная боль, гипергидроз, ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы.
   Форма выпуска: капсулы леводопы+бенсеразида (мадопар), содержащие по 50 мг леводопы и 12,5 мг бенсеразида (мадопар-64,5); по 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125); по 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида (мадопар-250). Таблетки и капсулы леводопы, содержат по 0,25—0,5 г активного вещества.

Леводопа+кардидопа

   (Levodopum+carbidopa, Наком, Nakom) таблетки.
   Комбинированный противопаркинсонический (дофаминергический) препарат, проявляющий меньше в сравнении с L-дофа побочных эффектов, при одновременно усиленном действии L-дофа (содержит L-дофа и ингибитор периферического [экстрацеребрального] разложения L-дофа – кардидопу).
   Показания. Паркинсонизм.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь (после еды) по 1/2 таблетки 1—2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы (максимально до 8 таблеток в сутки). Поддерживающая доза 3—6 таблеток в сутки.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь (с высокими цифрами АД), эндокринные, печеночно-почечные, сердечно-сосудистые и легочные заболевания в стадии декомпенсации, узкоугольная глаукома, заболевания крови, меланома.
   Меры предосторожности. Во время лечения пациент не должен принимать одновременно витамин В6 (пиридоксин), блокирующий действие L-дофа. Препарат не следует принимать одновременно с необратимыми ингибиторами МАО (тип А). Папаверин ослабляет эффект действия L-дофа. С осторожностью назначают больным бронхиальной астмой, эмфиземой легких; больным с активной формой язвы желудка; при психозах, психоневрозах и пациентам, перенесшим инфаркт миокарда.
   Побочные действия. Диспепсия (тошнота, рвота), головная боль, гипергидроз, ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы.
   Форма выпуска: таблетки по 250 мг леводопы и 25 мг кардидопы.

Тригексифенидил

   (Trihexyphenidili hydrochloride, Циклодол, Cyclodolum) таблетки.
   Один из основных синтетических холинолитических противопаркинсонических препаратов, обладающих выраженным центральным н-холинолитическим и периферическим м-холинолитическим действием.
   Показания. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм, болезнь Литтля, экстрапирамидные нарушения, обусловленные действием нейролептиков, спастический паралич, связанный с экстрапирамидными поражениями, для снижения тонуса и улучшения движений при парезах пирамидного характера.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь во время или после еды, начиная с 0,5-0,1 мг в сутки, с последующим увеличением по 1-2 мг/сут, до суточной дозы в 5-6-10 мг/сут в 1-2-3 приема. Высшая разовая доза 10 мг, суточная – 20 мг.
   Противопоказания. Глаукома (особенно закрытоугольная форма), задержка мочеиспускания, фибрилляция предсердий.
   Меры предосторожности. Следует соблюдать осторожность при назначении больным атеросклерозом, гипертонической болезнью, при заболеваниях сердца, печени и почек.
   Побочные действия. Сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации, учащение пульса. Уменьшение дозы снижает побочные эффекты препарата.
   Форма выпуска: таблетки по 1, 2 и 5 мг.

Анксиолитики (Транквилизаторы)

Алпразолам (Альпразолам)

   (Alprazolam) таблетки.
   Транквилизатор (производное бензодиазепина), с выраженным снотворным эффектом, потенцирующим действие наркотических, нейролептических и анальгетических препаратов.
   Показания. Используют для кратковременного снятия чувства беспокойства, тревоги, страха и лечения депрессии.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 0,25-0,5 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 мг. Ослабленным и престарелым пациентам назначают по 0,25 мг 2-3 раза в сутки. При хорошей переносимости препарата дозу можно постепенно увеличить.
   Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, пациенты в возрасте до 18 лет, острые заболевания печени, миастения.
   Меры предосторожности. Не следует одновременно назначать ингибиторы МАО, другие психотропные, противосудорожные, антигистаминные средства, алкоголь или препараты, угнетающие ЦНС. Не следует назначать пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными средствами, в связи с предрасположенностью к привыканию и формированию зависимости (страдающим алкоголизмом, токсикоманией). Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью.
   Побочные действия. Сонливость (в редких случаях – возбуждение), иногда бессонница, головная боль, головокружение, нарушение зрения, памяти, легкая атаксия, дистония, мышечная слабость, «смазанная речь», возможна депрессия, тремор, тошнота, запоры, изменение массы тела, снижение либидо, нарушения менструального цикла, недержание или задержка мочи, кожный зуд.
   Форма выпуска: таблетки по 0,25, 0,5, 1 и 2 мг.

Бромазепам

   (Bromazepam) таблетки.
   Анксиолитический препарат, уменьшающий эмоциональную напряженность, беспокойство, чувство тревоги и страха. Обладает седативным, противосудорожным, снотворным и центральным миорелаксирующим действием.
   Показания. Неврозы и психопатии, сопровождающиеся напряжением, тревогой, фобиями, бессонница при неврозах страха, функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой (псевдостенокардия, артериальная гипертензия эмоционального генеза), дыхательной (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка), желудочно-кишечной (синдром раздражения толстого кишечника), урогенитальной (учащенное мочеиспускание, дисменорея) систем организма, психогенная головная боль, дерматозы, также используют как средство для премедикации в анестезиологии.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (на ночь) 1,5-3 мг (при необходимости до 6 мг). Допустимо, при показаниях, дополнительное назначение препарата в течение суток по 1,53 мг 1-2 раза. В стационарных условиях назначают до 12-18 мг в сутки в 3-4 приема. Снижение суточной дозы производят, сокращая дневную дозу. Для снижения риска развития синдрома отмены снижать дозу препарата рекомендуется постепенно.
   Противопоказания. Миастения, беременность, период) кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к бензодиазепинам), лекарственная и алкогольная зависимость.
   Меры предосторожности. Развитие парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации) требуют отмены препарата. Детям, ослабленным пациентам и больным пожилого и старческого возраста назначают в уменьшенных дозах. Анальгетики, анестетики, антидепрессанты, нейролептики, транквилизаторы, алкоголь усиливают эффект действия бромазепама. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью.
   Побочные действия. Сухость во рту, повышение аппетита, диарея, головокружение, головная боль, слабость, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций, расстройство сна, сонливость, ослабление памяти, возбуждение, агрессивность, страх, атаксия, мышечная слабость, галлюцинации, суицидальные тенденции, нарушение функций печени и почек, артериальная гипотензия, снижение либидо, изменение картины периферической крови.
   Передозировка. Симптомы: глубокий сон, мышечная слабость, парадоксальное возбуждение, кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка сердца. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма, ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности, введение антидота – антагониста бензодиазепинов: флумазенила (анексат).
   Форма выпуска: таблетки по 3 мг.

Диазепам

   (Diazepam, Сибазон, Sibazonum) таблетки, раствор для инъекций.
   Транквилизатор (производное бензодиазепина), потенцирующий действие снотворных, наркотических, нейролептических и анальгетических препаратов.
   Показания. Терапия всех форм неврозов, особенно при выраженном беспокойстве, напряжении, чувстве тревоги, терапия эпилепсии, алкогольного делирия, для купирования состояния беспокойства в терапевтической клинике, для уменьшения спазмов, ригидности скелетных мышц, судорог, контрактур и потенцирования анальгетической терапии, осуществляемой другими препаратами; в акушерстве – при угрожающих абортах и угрожающих преждевременных родах; в анестезиологии – средство для премедикации и проведения комбинированной анестезиологической защиты пациента методом атаралгезии, а также в сочетании с методиками местной анестезии.
   Способ применения и дозы. Строго индивидуально. Парентеральная лекарственная форма препарата: в неврологии для купирования эпилептического статуса вводят в/в взрослым 10—30 мг, детям 2—10 мг (см. также табл.). Повторные инъекции через 1/2—1 ч, затем через 4 ч (суточная доза 80—100 мг). При адекватном эффекте терапии возможен переход на в/м введение препарата через каждые 4—6 ч (взрослым 10 мг, детям 5 мг) в течение нескольких суток. Состояние выраженного страха или психомоторного возбуждения корригируют в/м введением препарата в дозе 10—20 мг или в/в до максимальной дозы в 30 мг. Поддерживающая терапия основана на использовании дозы в 10 мг 3—4 раза в сутки. Невротические состояния напряженности и психосоматические заболевания купируют в/м введением препарата в дозе 5—10 мг, а при тяжелых проявлениях – проведением в/в терапии. В анестезиологии используют в качестве средства премедикации (10 мг); в ряде случаев как средство для комбинированного проведения тотальной внутривенной общей анестезии в сочетании с наркотическими анальгетиками. Для лечения делириозных состояний применяют дозу в 10 мг 3—4 раза в сутки, причем начальную дозу при необходимости вводят в/в. В акушерской практике при эклампсии препарат назначают по 20 мг в/в или 50 мг в 5 % растворе Рингера в/в капельно. В случаях угрожающего аборта или преждевременных родов вначале вводят в/в 10 мг диазепама, в последующем по 10 мг 3 раза в сутки, или в/м по 20 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая терапия основана на сочетанном назначении 5 мг диазепама (1 таблетка) и гестагена (в дозе, принятой в акушерстве) 3 раза в сутки. Для купирования спазмов или ригидности мышц применяют дозу в 10 мг 1—2 раза в день. Детям дозу назначают с учетом массы тела, возраста и общего состояния. У лиц пожилого возраста и ослабленных пациентов дозу, как правило, снижают до 1/3 или 2/3 средней дозы из-за возможного проявления делирия или миорелаксирующего эффекта. В таблетках среднесуточная доза для взрослых составляет 5—15 мг (1—3 таблетки), для пожилых и ослабленных пациентов 2,5—7,5 мг (1/2—21/2 таблетки). Дозы для детей – см. таблицу. При эндогенном психозе или алкогольном делирии вначале используют дозу в 20—40 мг, затем осуществляют поддерживающую терапию дозой 15—20 мг в сутки. Суточную дозу препарата целесообразно назначать на 2—3 приема, причем большую часть препарата принимать вечером, а оставшуюся треть в течение дня.
   Средние дозы диазепама, используемые в педиатрической практике при парентеральном введении

   Средние дозы диазепама, используемые в педиатрической практике (таблетированная форма)

   Противопоказания. Беременность (I триместр); с осторожностью назначают при глаукоме (при остром приступе глаукомы запрещается назначение инъекционной формы препарата), миастения.
   Меры предосторожности. Диазепам не вводят в одном шприце с другими препаратами. Не рекомендуется назначать препарат одновременно со снотворными средствами (эффект потенцирования), с антикоагулянтами (уменьшение противосвертывающего эффекта), дифенином (угнетает метаболизм дифенина), трициклическими антидепрессантами (седативный и атропиноподобный эффекты), миорелаксантами (непрогнозируемое угнетение мышечного тонуса вплоть до апноэ). Не рекомендуется употреблять алкоголь на фоне действия препарата. У лиц пожилого и старческого возраста диазепам может вызывать галлюцинации. Не следует принимать препарат во время работы водителям и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При назначении диазепама следует соблюдать принцип постепенного увеличения дозы до получения лечебного эффекта и постепенного снижения дозы при отмене препарата.
   Побочные действия. Сонливость, утомляемость и др. Формавыпуска: ампулы по 2 мл, содержащие 10 мг диазепама и 4 мг лидокаина гидрохлорида; таблетки по 5 мг диазепама.

Лоразепам

   (Lorazepam) таблетки.
   Препарат из группы транквилизаторов бензодиазепинового ряда, с выраженным снотворным эффектом. Анксиолитик (устраняет чувство тревоги и страха). По клиническому эффекту схож с действием нитразепама, нозепама (см.). Различия – в скорости всасывания, длительности действия и активных дозах.
   Показания. См.Диазепам.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь при невротических состояниях, сопровождающихся головными болями. В психиатрии суточная доза может составлять от 5 до 15 мг. В неврологической практике используют для проведения индивидуальной комбинированной терапии головной боли напряжения в дозах меньших (1 мг 2-3 раза в сутки), чем назначают в психиатрии.
   Противопоказания, меры предосторожности и побочные действия те же, что и у других препаратов бензодиазепинового ряда (см. Диазепам). Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Безопасность и эффективность действия препарата у детей не установлена.
   Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг препарата.

Медазепам

   (Medazepam, Мезапам, Mezapamum) таблетки, гранулы. Транквилизатор бензодиазепинового ряда, относящийся к разряду «дневных транквилизаторов», обладающий минимальными миорелаксантными и гипнотическими свойствами.
   Показания. Неврозы, психопатии, состояние тревоги, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, абстинентный синдром; показан ослабленным пациентам и лицам пожилого и старческого возраста.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь ( независимо от времени приема пищи) в средней разовой дозе 10– 20 мг, средняя суточная доза 30—40 мг. Высшая суточная 60—70 мг. Подросткам и лицам пожилого и старческого возраста суточную дозу снижают до 10—20 мг. В педиатрической практике дозу подбирают индивидуально, соответственно возрасту. Применяют растворы разведенных в воде гранул (см. табл.).

   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, беременность. Заболевания печени и почек.
   Меры предосторожности. Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. Потенцирует действие снотворных, наркотических и анальгетических препаратов. Не
   следует совмещать прием препарата с алкоголем. С осторожностью назначать водителям транспорта и лицам других профессий при работе, связанной с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.
   Побочные действия. Головокружение, нарушение аккомодации, тахикардия, сонливость, запор.
   Форма выпуска: таблетки по 10 мг; флаконы, содержащие гранулы для детей (20гранул – 40 мг).

Нитразепам

   (Nitrazepam) таблетки.
   Снотворное, седативное средство, производное бензодиазепина, оказывающее эффект в отношении глубины и длительности «фармакологического» сна. Рекомендуется при ночных или ранних утренних пробуждениях.
   Показания. Бессонница или расстройство сна различного происхождения, органические поражения нервной системы, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса, психические заболевания, осложненные состоянием напряженности, синдромом тревоги и страха, некоторые формы детской эпилепсии.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 1/2-1 таблетке (5-10 мг); лицам пожилого и старческого возраста, ослабленным пациентам 1/4-1/2 таблетки (2,5-5 мг); детям – 0,25 мг/кг. Действие препарата наступает через 30 мин и длится 6-8 ч. Высшая суточная доза 30 мг. При неврологических и психических заболеваниях органического генеза дозу подбирают индивидуально.
   Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, миастения.
   Меры предосторожности. Не следует употреблять алкоголь на фоне действия нитразепама (эффект потенцирования). Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью.
   Побочные действия. При передозировке возможны дневная сонливость, ощущение вялости, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, головокружение, оглушенность; в редких случаях тахикардия, гипергидроз, кожно-аллергические реакции. При совместном назначении с анальгетическими средствами следует принимать во внимание эффект потенцирования.
   Форма выпуска: таблетки по 5 или 10 мг нитразепама.

Антипсихотические средства

Галоперидол

   (Haloperidolum) – таблетки, раствор для приема внутрь, раствор для инъекций.
   Нейролептик (производное бутирофенона), обладающий седативным свойством и потенцирующий действие снотворных, наркотических и анальгетических средств, обладает противорвотным действием.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Эффективное средство в психиатрии для купирования различного рода возбуждений (маниакальные состояния, острый бред, алкогольный делирий и др.). В отличие от аминазина не вызывает вялости, апатии. Препарат потенцирует действие снотворных, анальгетических и других нейролептических средств, купирует некоторые формы болевых синдромов. В малых дозах применяют для терапии невротических и реактивных состояний.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь до еды или в/м. В психиатрии при отсутствии выраженного возбуждения используют начальную дозу в 1,5—3,0 мг per os. Суточная доза: 10—15 мг, при хронических формах шизофрении: 20—40 мг. Детям в возрасте до 5 лет назначают 1/4; от 6 до 15 лет – 1/2 дозы для взрослых. В/м при купировании психомоторного возбуждения используют дозу в 2—5 мг (0,4– 1 мл 0,5 % раствора) 2—3 раза в сутки, по достижении эффекта, переходят на прием препарата per os.
   Противопоказания. Заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, истерия, заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации сердца, нарушения проводимости сердца, заболевания почек.
   Меры предосторожности. Соблюдать осторожность при комбинированном назначении препарата со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) во избежание выраженного эффекта потенцирования.
   Побочные действия. Экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, акатизия, дистонические явления), двигательное возбуждение, судорожные сокращения различных мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц туловища), состояние тревоги, страха.
   Передозировка. Возможны бессонница, артериальная гипотензия, кожные реакции, тошнота, рвота.
   Форма выпуска: таблетки по 1,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 0,5 % раствор; флаконы по 10 мл с 0,2% раствором для приема внутрь (10 капель содержат 1 мг галоперидола).

Зуклопентиксол

   (Zuclopenthixol) таблетки, раствор для инъекций.
   Нейролептический, антипсихотический и седативный препарат, воздействующий на систему дофаминергических нейротрансмиттеров ЦНС, расположенных преимущественно в базальных ганглиях и лимбической части переднего мозга
   Показания. Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушением мышления. Изменения поведенческих реакций (ажитация, повышенное беспокойство, состояние враждебности, агрессивности). Маниакальная фаза циклотимии. Умственная отсталость, сочетающаяся с расстройствами поведения. Сенильное слабоумие с параноидальными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
   Способ применения и дозы. Индивидуально подобранную дозу назначают взрослым внутрь, в/м. При обострении шизофрении и других острых психических расстройствах, выраженной ажитации – 10-20 мг/сут, с дальнейшим постепенным увеличением дозы до 50-75 мг (в несколько приемов). При хронических психических нарушениях – 20-40 мг/сут. При нарушениях поведения у умственно отсталых пациентов – 6-20 мг/сут (до 25-40 мг/сут). При ажитации и спутаности сознания у больных с сенильным психозом – 2-6 мг/сут вечером (до 10-20 мг/сут). Начальную терапию острых психозов осуществляют в/м введением 50-150 мг, при неэффективности
   однократного введения, повторные инъекции, как правило, проводят через 23 дня, но не менее чем через сутки. Через 2-3 дня после последней инъекции обычно переходят на терапию per os или непосредственно после заключительной инъекции вводят депо-формы в/м в дозе 200-400 мг с повторными введениями каждые 2 нед.
   Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, судорожный синдром, хронический гепатит, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение ритма сердца.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При хронических заболеваниях печени назначают меньшие дозы препарата. С осторожностью назначают при повышенной судорожной готовности. Появление мышечных дистоний и паркинсонизма требует снижения доз и дополнительного назначения противо-паркинсонических препаратов. Препарат потенцирует депримирующее действие барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Снижает эффективность леводопы и других адренергических веществ. Ослабляет гипотензивный эффект гуанетидина. Метоклопрамид и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств.
   Побочные действия. Экстрапирамидные нарушения (острые дистонические мышечные реакции, паркинсоноподобный синдром), поздняя дискинезия (повторные непроизвольные движения губ, языка, конечностей, туловища), сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение уровня билирубина, трансаминаз, злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, гипертермия, лейкоцитоз, вегетативные дисфункции, нарушение сознания).
   Передозировка. Симптомы: повышенная сонливость, расстройства сознания, вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, нарушение терморегуляции. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма, интенсивная симптоматическая терапия.
   Форма выпуска: таблетки по 2, 10, 25 мг зуклопентиксола гидрохлорида; ампулы по 1; 2 мл, содержащие раствор для инъекций 50 мг/мл (Клопиксол, Clopixol); ампулы по 1 мл, содержащие раствор для инъекций -200 мг/мл или 500 мг/мл (Клопиксол депо, Clopixol Depot).

Кветиапин

   (Quetiapine) – таблетки, покрытые оболочкой.
   Нейролептический препарат, взаимодействующий с серотониновыми 5-НТ2-(преимущественно), D1 и D2-дофаминовыми, гистаминовыми, альфа1-, адрено– и менее активно с альфа2-рецепторами в головном мозге. Показания. Шизофрения.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь 2 раза в сутки. Суточную дозу увеличивают, начиная с 50 до 300 мг в течение первых 4 сут (50, 100, 200, 300 мг), далее поддерживающая доза составляет от 300 до 750 мг/сут в зависимости от клинического эффекта терапии. У лиц пожилого и старческого возраста, а также пациентов, страдающих поражением функции печени и почек, терапию начинают с дозы 25 мг и последующим увеличением на 25—50 мг в сутки до достижения клинического эффекта.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Биотрансформацию препарата ускоряют тиоридазин и индукторы системы цитохрома Р450 (фенитоин).
   Побочные действия. Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, измененный ментальный статус, мышечная ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, повышение креатинфосфокиназы (требует отмены лечения), головокружение, сонливость, тревога, астения, боль в ушах, головная, абдоминальная, поясничная боль, боль в грудной клетке, миалгия, увеличение массы тела, ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия, диспепсия, диарея, запор, обратимое увеличение уровня печеночных ферментов, сухость во рту, ринит, сыпь, сухость кожи, асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения, эозинофилия, инфекции мочевыводящих путей.
   Передозировка. Усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг.

Клозапин

   (Clozapine) – таблетки, раствор для инъекций.
   Нейролептический, седативный, антипсихотический препарат, блокирующий дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствующий дофаминовой передаче в базальных ганглиях и лимбической части переднего мозга. Обладает центральным и периферическим холиноблокирующим, периферическим альфα-адренолитическим и миорелаксантным действиями. Препарат не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.
   Показания. Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психотические состояния, психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройство сна.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды) по 50-200 мг 2-3 раза в сутки. Суточная доза для взрослых: начальная 150—300 мг; средняя 200—400 мг; максимальная 600 мг. Поддерживающая доза и доза, применяемая в амбулаторной практике составляет 25—200 мг. Для детей разработана лекарственная форма в виде гранул, которые растворяют в 5—10 мл воды. Высшая суточная доза для детей – 100 мг.

   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, миастения, заболевания кроветворной системы, алкогольный и токсический психозы.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Не следует назначать пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы; при повышенной склонности к судорогам; атонии кишечника; закрытоугольной глаукоме; гипертрофии предстательной железы; интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом; эпилепсии. Препарат потенцирует эффекты анальгетических, наркотических, седативных, снотворных средств, алкоголя, воздействия на ЦНС антигистаминных препаратов. Ослабляет действие леводопы и других дофаминомиметиков. При проведении курса лечения необходим мониторинг картины крови (сначала – еженедельный, в последующем – каждые 3—4 мес), при развитии гранулоцитопении – терапию немедленно прекращают!
   Побочные действия. Мышечная слабость, головокружение, спутанность сознания, сонливость, сухость во рту (редко – гиперсаливация), парез аккомодации, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, гипертермия (центрального генеза), обострение хронических и латентных очагов инфекции (периостит, пиодермия, тонзиллит), гранулоцитопения, уплощение зубца 0 на ЭКГ.
   Форма выпуска: таблетки (Азалептин, Azaleptini) по 25 или 100 мг; гранулы (Азалептин – гранулы для детей, Azaleptini pro infantibus) – в пакетиках, содержащих 5—10 мг препарата; ампулы по 2 мл, содержащие 2,5 % раствор для инъекций (50 мг препарата в ампуле).

Левомепромазин

   (Levomepromazine) таблетки, раствор для инъекций.
   Нейролептик фенотиазинового ряда, угнетающий дофаминовую систему в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга. Оказывает антипсихотическое (уменьшает продуктивную симптоматику психозов: бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение) и антидепрессивное действия. Проявляет собственное аналгезирующее, жаропонижающее и противорвотное действие. Обладает выраженным адреноблокирующим, умеренным холиноблошрующим и антигистаминным свойствами.
   Показания. Психомоторное врозбуждение различной этиологии, сопровождающееся гневом, страхом, тревогой, невротические расстройства с повышенной возбудимостью и нарушением сна, болевой синдром при невралгии тройничного и лицевого нервов, опоясывающем герпесе, зудящих дерматозах (в схемах комбинированной терапии), эпилепсия, олигофрения, премедикация (в анестезиологии) для потенцирования.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м, в/в. Для купирования возбуждения первоначально вводят парентерально 25-75 мг, при необходимости до 200-250 мг в/м или 75100 мг в/в. В последующем постепенно переходят на пероральный прием препарата по 50-100 мг/сут (при необходимости до 400 мг/сут). Для купирования острого алкогольного психоза – 50-75 мг в/в, затем по 150 мг в/м в течение 5-7 сут. В амбулаторной практике препарат назначают внутрь в дозе 12,5-50,0 мг/сут.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; коматозные состояния на фоне интоксикации алкоголем, наркотиками или снотворными средствами; артериальная гипертензия у лиц пожилого и старческого возраста; хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, сердечно-сосудистые и респираторные заболевания, закрытоугольная глаукома, заболевания печени и кроветворной системы, гипоплазия костного мозга, гранулоцитопения, печеночно-почечная недостаточность, желтуха, острые инфекции, паркинсонизм, эпилепсия.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При проведении лечения недопустим одновременный прием алкоголя. Потенцирует действие анестетиков. Усиливает центральные депрессивные эффекты действия средств, угнетающих ЦНС. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременное назначение гипотензивный средств повышает вероятность развития ортостатической гипотензии. Антихолинергическое действие препарата усиливается м-холинолитиками. Периодически следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции окружающих тканей. Для профилактики коллапса пациентам следует пребывать в постели в течение 30 мин после инъекции. Необходим постоянный мониторинг функции печени.
   Побочные действия. Экстрапирамидная симптоматика с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, сухость во рту, тошнота, запор, утомляемость, слабость, сонливость, головная боль, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения функции печени, дисменорея, межменструальные выделения, масталгия, тромбоэмболия, агранулоцитоз.
   Передозировка. Симптомы: судороги, кома, Лечение: промывание желудка при приеме препарата внутрь, реанимационные мероприятия, интенсивная симптоматическая терапия (в стационаре).
   Форма выпуска: таблетки по 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие раствор (раствор Тизерцина, Tizercin) для инъекций (25 мг/мл).

Оланзапин

   (Olanzapine, Зипрекса, Zyprexa) – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
   Нейролептический и антипсихотический препарат, влияющий на дофаминергические нейротрансмиттеры базальных ганглиев и лимбической части переднего мозга, взаимодействующий с гистаминовыми Н1-, м-холино– и альфа1 —адренорецепторами и некоторыми субклассами серотониновых рецепторов. Обладает седативным действием, притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, способствует развитию толерантности к окружающей действительности и снижению личностной инициативы. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные расстройства у психотических больных.
   Показания. Психозы, шизофрения (продуктивные и негативные симптомы при острой форме), купирование вторичных аффективных расстройств при шизофрении.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной однократной дозе 10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4-5-й день приема препарата. В соответствии с клинической необходимостью допустимы суточные дозы в пределах 5-20 мг/сут.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и юношеский возраст, гиперчувствительность к препарату, расстройства функции печени, закрытоугольная глаукома, миелопролиферативные заболевани, миелосупрессия, гиперэозинофильный синдром, аденома предстательной железы, паралитический илеус, повышенная судорожная готовность, эпилепсия.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Во время лечения абсолютно исключить употребление алкоголя. Лицам пожилого и старческого возраста, пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и почек начальная доза препарата составляет 5 мг/сут. Потенцирует угнетающее влияние на ЦНС алкоголя. Устраняет эффекты действия леводопы. При появлении симптомов развития злокачественной нейролепсии (лихорадка, мышечное напряжение, тахикардия, лейкоцитоз, повышение уровня креатинфосфатазы) следует немедленно прекратить прием препарата.
   Побочные действия. Сухость во рту, запоры, головокружение, сонливость, акатизия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, экстрапирамидные расстройства (поздняя дискинезия), синдром злокачественной нейролепсии, холестатическая желтуха, транзиторная лейкопения, эозинофилия, преходящее повышение уровня трансаминаз крови, кожные аллергические проявления.
   Передозировка. Симптомы: тошнота, сонливость, спутанность речи, выраженный мидриаз, признаки дыхательной недостаточности, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства (острые дистонические мышечные реакции, паркинсонизм, акатизия). Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма; при выраженной гипотензии проводить инфузионную терапию растворами, придав пациенту положение Тренделенбурга (в течение 1—2 ч); при проведении вазопрессорной терапии использовать норадреналин и фенилэфрин. Использование дофамина исключено, поскольку его введение способствует ухудшению психического состояния пациента.
   Форма выпуска: таблетки по 5, 7,5, 10 мг оланзапина.

Перициазин

   (Periciazine, Неулептил, Neuleptil) – капли, капсулы.
   Нейролептик, представитель пиперидинзамещенных фенотиазинов, обладающий антипсихотическим, противорвотным, умеренным седативным, снотворным адрено– и холинолитическим, противоаллергическим и гипотермическим эффектами. Корректор поведения (особенно детей). Блокирует постсинаптические дофаминергические (преимущественно D2) рецепторы, расположенные в мезолимбической (антипсихотическое действие) системе, гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея) и триггерной зоне – в зоне рвотного центра и экстрапирамидной системе. Блокада центральных адренергических и серотонинергических структур проявляется в уменьшении напряжения, тревоги, страха; периферических адрено– и гистаминовых Н1 —рецепторов гипотензивным и противоаллергическим действием.
   Показания. Психопатии возбудимого и истерического типов, психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием астенического аффекта поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в том числе гибоидные), параноидальные состояния, обусловленные органическими, сосудистыми, пресенильными и сенильными заболеваниями, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характериологическими проявлениями и дистрофическими состояниями.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (предпочтительнее вечером) в начальной дозе – 5-10 мг. При гиперчувствительности к препарату начальную дозу уменьшают до 2-3 мг 34 раза в сутки. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная (высшая) суточная доза 50-60 мг.
   Противопоказания. Аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, порфирия, токсический агранулоцитоз (в анамнезе).
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При развитии гипертермии терапию прекращают. При лечении эпилепсии требуется тщательный контроль за состоянием пациента, в связи с возможным снижением эпилептогенного порога. С осторожностью назначают лицам пожилого и старческого возраста (гипотензивный и седативный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, печеночно-почечной недостаточности. Потенцирует эффект анальгетиков, гипотензивных средств, снотворных, средств для наркоза, транквилизаторов и алкоголя.
   Побочные действия. Сухость во рту, запоры, аллергические реакции, подавленность, дискинезии, ранние (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздние экстрапирамидные нарушения, ортостатическая гипотензия, парез аккомодации, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация.
   Передозировка. Симптомы: паркинсонизм, кома. Лечение: симптоматическое.
   Форма выпуска: капсулы по 10 мг; флаконы по 30, 125 мл, содержащие 4 % раствор оральных капель.

Перфеназин

   (Perphenazine) – таблетки.
   Нейролептическое средство, производное фенотиазина, обладающее антипсихотическим, каталептогенным, седативным, противорвотным, противоаллергическим, гипотензивным и гипотермическим действиями. Блокатор дофамических, гистаминовых, серотониновых, альфα-адренергических и м-холинергических рецепторов. Блокада D2-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга обусловливает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Блокада указанного типа рецепторов в нигристриарной зоне и тубулоинфундибулярной области может приводить к экстрапирамидным расстройствам и гиперпролактинемии. Периферические альфα-адренолитический и Н1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются артериальной гипотензией и противоаллергическим действием. Противорвотный эффект обусловлен блокадой триггерной зоны рвотного центра.
   Показания. Психозы, комплексное лечение шизофрении, рвота при лучевой и химиотерапии злокачественных образований.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 8-16 мг 2-4 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до максимальной 64 мг/сут.
   Противопоказания. Беременность, период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, шоковые, коллаптоидные состояния, интоксикация алкоголем, поражения печени и почек, заболевания крови, заболевания сердца, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона.
   Меры предосторожности. Не рекомендуется назначать детям до 12 лет (отсутствуют данные о безопасности использования). Потенцирует эффекты действия анальгетиков, снотворных, средств для наркоза, транквилизаторов, алкоголя, а также побочные эффекты гепато– и нефротоксичных препаратов. Снижает эффект действия противопаркинсонических средств и бромокриптина.
   Побочные действия. Аллергические реакции, диспепсические явления: тошнота, рвота, боли в животе, атония кишечника и мочевого пузыря, расстройства функции печени и почек, холестатический гепатит, экстрапирамидные расстройства, каталепсия, снижение мотивационной деятельности, артериальная гипотензия, тахикардия, острое повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация кожи, аменорея, галакторея, снижение либидо, анемия, агранулоцитоз, лейкопения.
   Форма выпуска: таблетки, содержащие активный препарат.

Пипотиазин

   (Pipotiazine, Пипортил Л4, Piportil L4) – таблетки, раствор для инъекций.
   Антипсихотическое, нейролептическое средство, производное фенотиазина, со слабым седативным и адренолитическим действием. Блокирует центральные дофаминовые рецепторы, тормозит синаптическую передачу в головном мозге. Уменьшает психотическую симптоматику, страх, агрессивность, деперсонализацию, психомоторное возбуждение и заторможенность. Наиболее эффективен при параноидальной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями.
   Показания. Хронические психозы. Дефицитарная или параноидальная формы шизофрении. Гебефрения. Хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния. Острые психозы и острые кризисы хронических психозов – маниакальные приступы. Приступы бреда. Состояния возбуждения.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь, в/м. Внутрь 1 раз в сутки (обычно утром); начальная доза 10 мг, средняя терапевтическая доза – 20—30 мг. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг/сут. Инъекции (сначала в условиях стационара) в/м (глубоко) проводят после приема внутрь, затем возможно проведение инъекций амбулаторно 25—200 мг (1—8 мл) 1 раз в месяц. Для лиц пожилого и старческого возраста, страдающих эпилепсией, энцефалопатией или алкоголизмом, начальная доза составляет 25 мг, которую при необходимости можно увеличить. Детям в зависимости от возраста назначают 12,5—50 мг с последующим увеличением дозы до 25—100 мг.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, токсический агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Появление гипертермии является сигналом к немедленному прекращению терапии. За больными с эпилепсией необходим тщательный контроль (возможно снижение эпилептогенного порога). С осторожностью назначают пациентам пожилого и старческого возраста, страдающим сопутствующими поражениями сердечно-сосудистой системы, заболеваниями печени и почек (недостаточность).
   Побочные действия. Сухость во рту, запор, холестатическая желтуха, аллергические реакции, подавленность, дискинезии – ранняя (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм) и поздняя, экстрапирамидные нарушения, парез аккомодации, ортостатическая гипотензия. Агранулоцитоз, задержка мочи, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, гипертермия, фотосенсибилизация.
   Формавыпуска: таблетки по 10 мг; флаконы по 10 мл, содержащие (4 % раствор) – капли для приема внутрь; ампулы по 1 мл, содержащие 25 мг, ампулы по 4 мл, содержащие 100 мг препарата в масляном растворе.

Рисперидон

   (risperidone, Рисполепт, Rispolept) – таблетки, покрытые оболочкой.
   Антипсихотический, нейролептический препарат, производное бензизоксазола, селективно блокирующий 5-НТ2-серотонинергические, В2-дофаминергические, альфа1 – и альфа2-адренергические, а также гистаминовые Н1 —рецепторы в ЦНС. Подавляет бред, автоматизм, галлюцинации. Уменьшает чувство страха. Ослабляет агрессивность. Угнетает двигательную активность. Индуцирует каталепсию.
   Показания. Острая и хроническая шизофрения. Психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (агрессивность, бред, галлюцинации, расстройства мышления). Психотические состояния с негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной симптоматикой.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в 1, 2 и 3-й дни в дозе 2, 4 и 6 мг (1—2 раза в сутки). Дозу в 6 мг сохраняют или корректируют в пределах 4—6 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста, страдающим сопутствующей печеночно-почечной недостаточностью, назначают в начальной дозе 0,5 мг 2 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу по 0,5 мг до 1—2 мг/сут.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистой патологией, инфарктом миокарда (в анамнезе), нарушением проводимости сердца, инсультом (в анамнезе), болезнью Паркинсона, эпилепсией, а также в случаях одновременного приема пациентом других средств, влияющих на ЦНС. При развитии признаков поздней дискинезии необходимо рассмотреть возможность отмены рисперидона.
   При проявлении злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания) лечение немедленно прекращают! Снижает эффект действия леводопы и других антагонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и β-адреноблокаторы способствуют повышению уровня содержания рисперидона в плазме крови.
   Побочные действия. Повышенная возбудимость, беспокойство, тревога, расстройство сна, сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, тахикардия (при высоких начальных дозах), боли в животе, диспепсические нарушения (диарея, запор), ринит, галакторея, гинекомастия, расстройства менструального цикла, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, отеки, сыпь.
   Передозировка. Симптомы: сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства. Лечение: симптоматическая, поддерживающая терапия.
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 1, 2, 3 или 4 мг рисперидона.

Сульпирид

   (Sulpiride, Эглонил, Eglonil) – таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь, раствор для инъекций.
   Нейролептический препарат, обладающий антидепрессивным и стимулирующим действием, представитель производных сульфонилбензамида. Специфический блокатор дофаминовых D2 -и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное, каталептогенное действие, ослабляет эффекты фенамина. Улучшает кровоснабжение и ускоряет восстановительные процессы в тканях, усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта, снижает импульсацию по блуждающему нерву. Эффективен в отношении острых маниакальных и маниакально-бредовых состояний, обеспечивая быстрый и стабильный результат, не вызывая заторможенности, сонливости, эмоциональной индифферентности. Чрезвычайно эффективен при патологии, сопровождающейся вялостью, заторможенностью (депрессии, вялотекущая шизофрения), оказывая «регулирующее» влияние на ЦНС.
   Показания. Шизофрения, включая вялотекущие формы, сопровождающиеся вялостью, заторможенностью; острые и хронические психозы с преобладанием аграмматизма, абулии, спутанности сознания; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, мигрень, головокружение, посттравматическая энцефалопатия, нарушение поведения у детей.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м. Внутрь – не позднее 16 ч. При психотических состояниях используют по 800-1600 мг/сут в 2-3 приема. При невротических состояниях по 400-600 мг/сут в 2-3 приема. При головокружении, мигрени – 150-300 мг/сут в 2-3 приема (при необходимости дозу можно увеличить), курс не менее 14 дней. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки 150 мг/сут в 2-3 приема. Суточная доза для детей составляет 5-10 мг/кг. В/м – 100-800 мг/сут. В дозах 600 мг/сут оказывает растормаживающее действие, свыше 600 мг/сут – проявляет антипсихотическую активность и уменьшает продуктивную симптоматику.
   Противопоказания. Период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, состояние тревоги и психомоторного возбуждения, феохромоцитома, артериальная гипертензия.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При беременности допустимо недлительное назначение сниженных доз препарата на фоне постоянного мониторинга неврологической симптоматики. С осторожностью назначают лицам пожилого и старческого возраста и детям, а также пациентам с почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом. Сульпирид несовместим с леводопой (взаимный антагонизм). Потенцирует эффекты действия барбитуратов, бензодиазепина, гистаминовых Н1 —блокаторов, клонидина, производных морфина и алкоголя. Гипотензивные средства повышают вероятность развития ортостатической гипотензии. Сукральфат и антациды снижают на 20-40 % биодоступность сульпирида.
   Побочные действия. Сухость во рту, бессонница, возбуждение, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, глазодвигательные расстройства), экстрапирамидный синдром, поздние дискинезии, галакторея, гинекомастия, расстройства менструального цикла, импотенция, фригидность, ортостатическия гипотензия, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия и др.).
   Форма выпуска: таблетки по 200 мг; капсулы по 50 мг сульпирида; ампулы по 2 мл, содержащие 100 мг; флаконы по 100 мл, содержащие 100 мл 0,5 % раствора (500 мг) для приема внутрь – детям (1 ч. ложка 5 мл содержит 25 мг и 20 капель – 5 мг).

Тиаприд

   (Tiapride, Тиапридал, Tiapridal) – таблетки, раствор для инъекций.
   Нейролептическое, блокирующее центральные В2-дофаминовые рецепторы средство, обладающее анксиолитическим и аналгезирующим действием -производное замещенных бензамидов. Эффективен при поздних дискинезиях и психозах, сверхчувствительности, сопровождающихся парадоксальным обострением галлюцинаторно-бредовой симптоматики при шизофрении и длительном применении нейролептиков. Устраняет алкогольную, опийную и никотиновую абстиненции. В малых и средних дозах оказывает стимулирующее действие (снижение тормозных влияний на ЦНС), в больших – анксиолитическое.
   Показания. Гиперкинетический и дискинетический синдромы (в том числе при применении нейролептиков, паркинсонизме сосудистого
   происхождения, поздние дискинезии); дискинезии (спонтанная, поздняя хорея Гентингтона – наследственная болезнь нервной системы с преимущественным поражением мелких клеток полосатого тела и атрофией коры головного мозга, проявляющаяся хореическим и атетоидными гиперкинезиями в сочетании с нарастающей деменцией; наследуется по доминантному типу); острая и хроническая хорея, нервный тик, сенильная моторная неустойчивость, дрожание, психомоторное возбуждение, расстройство поведения (возбуждение, агрессивность) в пожилом и старческом возрасте и особенно у потаторов (алкоголиков), алкогольный психоз, абстинентные синдромы, интенсивные, некупирующиеся боли (боли в суставах, спастические боли в конечностях, тупые боли у онкологических больных, боли невротического характера).
   Способ применения и дозы. В психиатрической практике назначают взрослым – внутрь до еды, в/м, в/в. При двигательных расстройствах – внутрь 300-800 мг/сут. При расстройствах поведения -взрослым внутрь 200-300 мг/сут в течение 1-2 мес (возможен повторный курс). Детям старше 7 лет – внутрь 100-150 мг/сут (до 300 мг/сут). Для купирования выраженного болевого синдрома назначают взрослым внутрь по 200-400 мг в сутки (2-4 таблетки), а также в/м или в/в 200-400 мг (24 ампулы). При делириозном (пределириозном состояниии) в/м или в/в каждые 4-6 ч в суточной дозе 400-1200 мг (до 1800 мг).
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, гипертонический криз, декомпенсированная эпилепсия, феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени и почек.
   Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Препарат несовместим с леводопой. Может усиливать эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, ингибиторов АПФ и других гипотензивных средств. С осторожностью назначают новорожденным, больным эпилепсией, пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми расстройствами, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона и лицам пожилого и старческого возраста.
   Побочные действия. Злокачественная гипертермия (синдром криптогенной, идиопатической гипертермии), требующая немедленной отмены препарата, сонливость, дискинезия (ранняя, поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, ортостатическая гипотензия, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела.
   Передозировка. Симптомы: выраженная седация, экстрапирамидные нарушения. Лечение: симптоматическое, введение холинолитических средств.
   Форма выпуска: таблетки по 100 мг; ампулы по 2 мл, содержащие 5 % раствор – 100 мг тиаприда гидрохлорида.

Тиопроперазин

   (Thioproperazine, Мажептил, Majeptil) – таблетки, раствор для инъекций.
   Нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное средство, пиперазин-замещенное производное фенотиазина. Блокатор постси-наптических дофаминовых D2 в мезолимбической структуре мозга, тубероин-фундибулярных дофаминовых путях, снижающий продукцию цАМФ, способствующий высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии, избирательно угнетающий хеморецепторные триггерные зоны рвотного центра. Оказывает слабое антиадренергическое и антимускариновое действия, проявляющиеся преходящим снижением артериального давления и периферического сосудистого сопротивления, а также учащением ЧСС. Экранирование С2-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга купирует продуктивную симптоматику психозов: бреда, галлюцинаций. Антипсихотическое действие препарата сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Воздействуя на нигростриарные пути, обусловливает появление паркинсонизма (с преобладением гиперкинетических и дискинетических расстройств). Длительный прием препарата способствует развитию гиперчувствительности дофаминовых рецепторов, приводящей к появлению симптомов медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.
   Показания. Шизофрения (гебефреническая и непрерывно протекающая кататонической формы); хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в начальной дозе 5 мг/сут с последующим увеличением дозы на 5 мг каждые 2-3 дня. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 30-40 мг/сут. Доза для в/м введения не должна превышать 50% пероральной дозы.
   Противопоказания. Токсический агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона.
   Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При развитии гипертермии лечение немедленно прекращают. В период беременности не следует принимать препарат длительно, а перед родами необходимо снизить дозу. Необходим дополнительный неврологический контроль за состоянием новорожденного и мониторинг функционирования желудочно-кишечного тракта. С осторожностью назначают больным эпилепсией (снижение судорожного порога), лицам пожилого и старческого возраста (повышенная чувствительность к препарату), пациентам при тяжелых формах сердечно-сосудистых заболеваний и печеночно-почечной недостаточности. Усиливает гепато– и нефротоксичность одновременно принимаемых лекарственных средств. Искажает эффекты атропина, антигистаминных и гипотензивных препаратов, барбитуратов, гуанетидина, леводопы, морфина, транквилизаторов и алкоголя (не рекомендуется комбинировать).
   Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, слезотечение, гиперсаливация, олигурия, задержка мочи, головокружение, бледность, приливы крови, сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), апатия, тревога, колебания настроения, нарушение сердечного ритма, парез аккомодации, гипергидроз, импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация.
   Передозировка. Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, коматозное состояние, угнетение дыхания, апноэ, шок. Лечение: симптоматическое, ИВЛ; введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов и антипаркинсонических средств.
   Форма выпуска: таблетки, содержащие препарат.

Тиоридазин

   (Tioridazine, Сонапакс, Sonapax) – драже, таблетки, концентрат для приготовления раствора для приема внутрь.
   Нейролептическое средство с седативным, антидепрессивным и противозудным действием, производное фенотиазина. Угнетает дофаминергическую и адренергическую передачу преимущественно в ретикулярной формации ствола головного мозга, устраняя ее активирующее влияние на кору больших полушарий и лимбическую систему. Антипсихотическое действие сочетается с седативным и противорвотным эффектом без развития выраженной заторможенности и эмоциональной индифферентности. При эндогенных депрессиях проявляет активирующее и антидепрессивное действие.
   Блокирует периферические м-холинорецепторы, снижает повышенную активность вегетативной нервной системы.
   Показания. Острые шизофренические синдромы, хроническая шизофрения, навязчивые состояния, эндогенные депрессии, состояния психомоторного возбуждения различного генеза, неврозы, сопровождающиеся напряжением, возбуждением, навязчивыми состояниями и чувством страха, тики, абстинентный синдром при токсикоманиях и хроническом алкоголизме.
   Способ применения и дозы. При амбулаторном лечении, в легких случаях, назначают взрослым – внутрь по 10-25 мг 2-4 раза в сутки; в стационаре и в более тяжелых случаях назначают – 300-600 мг/сут в несколько приемов. Детям в возрасте 4-7 лет по 10-20 мг/сут в 23 приема; 8-14 лет – 20-30 мг/сут; подросткам 15-18 лет – 30-50 мг/сут. Курс лечения завершают постепенным снижением дозы.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 4 лет, гиперчувствительность к препарату, острые депрессии, коматозные состояния, тяжелые заболевания ЦНС, сердечно-сосудистой системы и печени.
   Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Несовместим с адреналином, гуанетидином, резерпином и анестезирующими средствами. Потенцирует эффект действия анальгетических, наркотических анальгетиков, снотворных средств и алкоголя. Ослабляет действие амфетамина и леводопы. Амитриптилин и антигистаминные средства повышают антихолинергическую активность, противодиабетические средства увеличивают вероятность повреждения печени. С осторожностью назначают лицам пожилого и старческого возраста (возможность проявления парадоксальных реакций). Во время курса терапии необходим мониторинг морфологического состава периферической крови.
   Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, диарея, бледность, аллергические реакции (крапивница), сонливость, псевдопаркинсонизм и другие экстрапирамидные расстройства, беспокойство,
   психомоторное возбуждение, психотические реакции, летаргия, головная боль, изменения ЭКГ, расстройства зрения, светобоязнь, галакторея, нагрубание молочных желез, аменорея, задержка эякуляции, периферические отеки, опухание околоушных желез.
   Форма выпуска: драже по 10, 25 или 100 мг; таблетки по 25 и 100 мг тиоридазина гидрохлорида; флаконы по 120 мл, содержащие концентрат для приготовления раствора для приема внутрь (1 мл раствора содержит 30 мг тиоридазина гидрохлорида).

Трифлуоперазин

   (Trifluoperazine, Стелазин, Stelazine) – таблетки, раствор для инъекций.
   Антипсихотическое, каталептическое, гибернирующее, противорвотное, противоикотное, гипотермическое и гипотензивное средство, блокатор дофаминовых рецепторов в центральных синапсах, нигростриальных и тубуло-инфундибулярных путях. Обладает антисеротониновой и адренолитической активностью, обусловливает гиперпролактинемию.
   Показания. Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и бредовые состояния, психомоторное возбуждение, рвота центрального генеза.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь, в/м. Начальная доза 1—5 мг/сут в 2—4 приема, с последующим увеличением дозы до получения желаемого клинического эффекта. Высшая суточная доза 100—120 мг. В/м вводят 1—2 мг 4—6 раз в день.
   Противопоказания. Беременность; заболевания сердца, крови, печени и почек.
   Меры предосторожности. Потенцирует эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, транквилизаторов и алкоголя.
   Побочные действия. Поражение печени, аллергические (кожные) реакции, экстрапирамидные расстройства, агранулоцитоз.
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой по 1 или 5 мг трифлуоперазина гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие 0,2% раствор трифтазина.

Флупентиксол

   (Flupentixol, Флюанксол, Fluanxol) – драже, таблетки, капли для приема внутрь (флаконы), раствор для инъекций депо (ампулы).
   Нейролептическое средство, производное тиоксантена. Обладает нейролептическим, антипсихотическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действиями. Блокатор постсинаптических дофаминовых рецепторов головного мозга. Эффективно устраняет основные симптомы психоза (бред, галлюцинации, расстройства мышления). Обладает растормаживающими (антиаустическими) свойствами. Ослабляет вторичные расстройства настроения, способствует активизации пациентов с депрессивной симптоматикой и безынициативностью. Повышает коммуникабельность и улучшает социальную адаптацию.
   Показания. В больших дозах (3 мг и более) назначают для коррекции психотических состояний с преобладанием галлюцинаций, параноидального бреда, расстройств мышления, сопровождающихся апатией, анергией, аутизмом. Малые дозы (до 3 мг) назначают для коррекции депрессий, сопровождающихся тревогой, астенией, отсутствием инициативы. Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией, апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями. Острые ситуационно обусловленные тревожные расстройства. Состояния эмоционального напряжения.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м. Дозы для терапии психозов 3 мг и более, подбираются индивидуально, с учетом состояния пациента. Начальная суточная доза составляет 5-15 мг в 2-3 приема (до 40 мг/сут). Поддерживающая терапия – утром, однократно 5-20 мг/сут. При лечении пограничных состояний (дозы до 3 мг) – по 1 мг 1 раз в день или 0,5 мг 2 раза в сутки ежедневно; через 1 нед дозу можно увеличить до 2 мг/сут. При отсутствии в течение недели эффекта терапии от максимальной дозы (3 мг/сут) лечение прекращают.
   Раствор для инъекций депо вводят в дозе 50-200 мг (0,5-2 мл) каждые 24 нед. После купирования острой симптоматики постепенно снижают дозу до поддерживающей 20-200 мг, каждые 2-4 нед. Раствор для инъекций депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций!
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; возбуждение, гиперактивность, острое отравление барбитуратами, наркотическими анальгетиками или алкоголем, коматозное состояние.
   Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием пациентов. С осторожностью назначают больным при судорожном синдроме, хроническом гепатите, сердечно-сосудистых заболеваниях. В высоких дозах потенцирует действие барбитуратов, наркотических анальгетиков, алкоголя и других средств, угнетающих функции ЦНС. Снижает действие адренергических средств, леводопы. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина и его аналогов. Повышается риск развития экстрапирамидных расстройств при одновременном назначении метоклопрамида и пиперазина.
   Побочные действия. Бессонница, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания в сочетании с лабильным артериальным давлением, тахикардией и гипергидрозом), изменения печеночных проб.
   Передозировка. Симптомы: сонливость, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, кома, гипо– или гипертермия. Лечение: промывание желудка и назначение сорбента (при приеме препарата внутрь); диазепам (купирование судорог), бипериден (купирование экстрапирамидных симптомов), для нормализации уровня артериального давления не рекомендуется введение адреналина (возможен эффект последующего развития гипотензии). Фармацевтически несовместим с другими растворами для инъекций.
   Форма выпуска: драже по 0,5 и 1 мг; таблетки по 5 мг флупентиксола гидрохлорида; ампулы по 1 мл, содержащие раствор флупентиксола деканоата 20 мг/мл или 100 мг/мл – раствор для инъекций депо; флаконы, содержащие капли для приема внутрь.

Флуфеназин

   (Fluphenazine, Миренил, Mirenil, Модитен депо, Moditen Depo) – таблетки, драже, раствор для инъекций (флуфеназин деканоат).
   Нейролептическое, антипсихотическое и противорвотное средство, фторсодержащее производное фенотиазина. В отличие от других производных фенотиазина характеризуется большей силой действия (нейролептическая сила в 25 раз выше, чем аминазина) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими расстройствами. Блокатор дофаминовых С2-рецепторов ЦНС, умеренно тормозящий адренергические структуры. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект сопровождается активирующим воздействием препарата. В низких дозах стимулирует моторику. Седативный эффект проявляется при назначении высоких доз. Снижает возбудимость и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественно-ядерной (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длительно текущей шизофрении.
   Показания. Все формы шизофрении, острые и хронические психозы (в том числе параноидальные), протекающие с явлениями страха и психомоторного возбуждения, психозы шизофренического типа с картиной апатии и безразличия, сенильные психозы, рвота, обусловленная противоопухолевой химиотерапией, хорея Гентингтона (наследственная болезнь нервной системы с преимущественным поражением мелких клеток полосатого тела и атрофией коры головного мозга, проявляющаяся хореическим и атетоидными гиперкинезиями в сочетании с нарастающей деменцией; наследуется по доминантному типу), синдром Жиля де ля Туретта (сочетание тикообразных подергиваний мышц лица, шеи и плечевого пояса, непроизвольные движения губ и языка с частым покашливанием и сплевыванием, копролалией; чаще обусловлен поражением полосатого тела, но может носить и функциональный характер; наблюдается в основном у детей), гиперсексуальные нарушения.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м (глубоко в мышцу). Дозировку внутрь устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его чувствительности к препарату. Терапию начинают с небольших доз, постепенно увеличивая до оптимального результата. Взрослым – 1-5 мг/сут, до 10 мг/сут (при необходимости в условиях стационара). Суточную дозу принимают в 34 приема. Пациентам пожилого и старческого возраста дозу снижают вдвое.
   При состояниях беспокойства, напряжения и страхе назначают в разовой дозе 1-3 мг. В исключительных случаях назначают детям 0,25-0,5 мг/сут. В/м проводят инъекции по 12,5-25 мг каждые 2-4 нед. Допустимо индивидуальное повышение дозы до 50-100 мг.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим фенотиазинам, органические поражения и травмы головного мозга (особенно гипоталамуса), острые депрессивные состояния, эпилепсия, феохромоцитома, сердечная, печеночно-почечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, кома, заболевания крови, лейкопения.
   Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При длительном лечении препаратом проводить мониторинг числа лейкоцитов и функции печени. Препарат потенцирует действие снотворных, депримирующих средств и алкоголя. С осторожностью назначают больным с заболеваниями печени, недостаточностью митрального клапана, аритмиями, тиреотоксикозом, болезнью Паркинсона, закрыто-угольной глаукомой. С осторожностью назначают пациентам, принимающим гипотензивные препараты, больным пожилого и старческого возраста, а также лицам, работающим в условиях повышенной температуры или имеющим контакт с фосфоросодержащими инсектицидами.
   Побочные действия. Тошнота, рвота, запоры, диарея, дезориентация, заторможенность, сонливость, депрессия, нарушение интеллекта, координации движений, артериальная гипотензия, аллергические (кожные) реакции, нарушение проводимости и ритма сердца, изменения на ЭКГ, ринит, стоматит, холестатическая желтуха, гиперпигментация кожи, дерматит, увеличение массы тела, галакторея, аменорея, гинекомастия, агрануло-цитоз, фотосенсибилизация. «луфеназин деканоат обусловливает появление экстрапирамидных расстройств, поздних дискинезий и мимических гиперкинезов.
   Форма выпуска: таблетки по 1, 2,5, 5 мг; драже по 0,25 или 1 мг флуфеназина дигидрохлорида; ампулы по 0,5, 1 и 5 мл, содержащие в 1 мл 25 мг флуфеназин деканоата.

Хлорпромазин

   (Chlorpromazine, Аминазин, Aminazine) – драже, таблетки, раствор для инъекций.
   Нейролептическое, антипсихотическое, каталептогенное, противорвотное, гипотермическое, гипотензивное средство с выраженным седативным действием, блокатор центральных адренергических и дофаминергических рецепторов.
   Главной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу человека. Выраженный седативный эффект проявляется в общем успокоении в сочетании с угнетением условнорефлекторной деятельности: двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, без угнетения сознания. Высокие дозы оказывают снотворный эффект. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, тревогу, страх, бред, галлюцинации у больных с психозами и неврозами. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Препарат угнетает интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным действием. Характеризуется антигистаминной м-холинолитической и пролактиногенной, гипотермической активностью. Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие.
   Показания. В психиатрии – острые и хронические параноидальные или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовой, гебефренический, кататонический синдром), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз. В неврологической практике – заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности других препаратов); в качестве противорвотного средства, болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лучевой и противоопухолевой терапии.
   В анестезиологии – как средство премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических коктейлей). В дерматологической практике – при зудящих дерматозах.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 25—600 мг/сут. Высшая разовая доза – 300 мг. В/м до 1 г/сут, высшая (максимальная) разовая доза 150 мг. В/в до 250 мг/сут, максимальная разовая доза – 100 мг. Детям внутрь по 1 мг/кг в сутки.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, тяжелая печеночно-почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, травмы мозга, бронхо-эктатическая болезнь (поздние стадии), коматозные состояния, выраженное угнетение кроветворения, микседема, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, желчно– и мочекаменная болезни, острый пиелит, обострение эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
   Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При длительном лечении необходим мониторинг картины крови, протромбинового индекса и функции печени и почек. После в/м или в/в введения обеспечить пациенту горизонтальное положение в течение 1-1,5 ч. Ограничено назначение внутрь больным с активным ревматизмом, желчно– и мочекаменной болезнью, острым пиелитом, при обострении эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки. Антациды и циметидин снижают всасывание препарата. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, снотворных, местных анестетиков, противосудорожных средств. Снижает действие сердечных гликозидов. При сочетании с м-холиноблокаторами суммируются холинолитические эффекты. Прием эстрогенов повышает нейролептические свойства.
   Побочные действия. Общие: при длительном приеме возможны нейролептический синдром (акатизия, паркинсонизм, индифферентность, замедленность реакций), депрессия. При приеме внутрь – диспепсический синдром (запоры, тошнота, рвота), в/в введении – гипотензия. В редких случаях наблюдаются желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика, аллергические реакции (сыпь, отеки), фотосенсибилизация. Местные: при попадании препарата на кожу и слизистые – раздражение тканей. При в/м введении – инфильтраты; при в/в введении – флебит.
   Передозировка. Симптомы: нейролептический синдром, стойкая гипотензия, гипотермия, кома, токсический гепатит. Лечение: промывание желудка (при приема препарата внутрь), симптоматическая терапия.
   Форма выпуска: драже по 0,025, 0,05 и 0,01 г; таблетки, содержащие 0,01 г препарата; ампулы по 1, 2, 5 и 10 мл, содержащие 2,5 % раствор (0,05 г) аминазина.

Хлорпротиксен

   (Chlorprothixen 15, Chlorprothixen 50) – таблетки.
   Нейролептическое, антипсихотическое, антидепрессантное, седативное аналгезирующее средство, блокатор дофаминовых, гистаминовых, серотониновых, альфа-, адрено– и холинорецепторов ЦНС.
   Показания. В психиатрии – психозы, шизофрения, депрессивные состояния в климактерическом периоде, состояние возбуждения, связанное со страхом, напряжением, дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы, алкогольный делирий, нарушение сна при тревожных состояниях, психосоматические и невротические расстройства у детей. Премедикация (в анестезиологии); терапия в послеоперационном периоде; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь перед или во время еды, не разжевывая и запивая водой. При неврозах – 10—50 мг; при психозах – 100—600 мг мг/сут. Детям при неврозах – 5—30 мг; психозах – 15—200 мг/сут. Лечение начинают с небольших доз с последующим постепенным их увеличением, вплоть до исчезновения признаков заболевания. Основную (большую) часть суточной дозы назначают перед сном – на ночь.
   Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность к препарату; отравление лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), ортостатический коллапс, феохромоцитома; относительные: беременность и период кормления грудью, пожилой и детский (до 6 лет) возраст, эпилепсия, паркинсонизм, склонность к коллапсам, выраженные нарушения функции печени и/или почек, сердца и дыхания, закрытоугольная глаукома, миастения gravis.
   Меры предосторожности. Запрещается употребление алкоголя на фоне действия препарата. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Курс терапии следует завершать постепенным снижением доз препарата. Потенцирует эффект препаратов, угнетающих ЦНС, в том числе и алкоголя. Следует избегать воздействия экстремальных температур, инсоляции.
   Побочные действия. Сухость во рту, ортостатическая гипотензия, головная боль, запоры, расстройство мочеиспускания, экстрапирамидные расстройства, повышенная утомляемость, тахикардия, расстройство аккомодации, нарушение зрения, желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, изменение либидо, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита, увеличение массы тела, агранулоцитоз, лейкопения, фотосенсибилизация, при внезапном прекращении терапии – синдром отмены.
   Форма выпуска: таблетки по 15 и 50 мг хлорпротиксена.

Антидепрессанты и средства нормотимического действия

Амитриптилин

   (Amitriptylinum) – таблетки, драже, раствор для инъекций.
   Препарат, относящийся к неизбирательным обратным ингибиторам нейронального захвата медиаторных моноаминов (норадреналин, серотонин, дофамин)– трициклический антидепрессант, обладающий антидепрессивным, анксиолитическим, тимолептическим, седативным действием и антигистаминной активностью. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, обусловливает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) β-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачи, восстанавливает равновесие указанных систем, искаженных депрессией. Блокирует м-холино– и гистаминовые рецепторы ЦНС. В соответствии с современной классификацией препарат также относят к неопиоидным препаратам центрального действия, обладающим анальгетической активностью. Возможен эффект потенцирования при комбинированной терапии хронического болевого синдрома.
   Показания. Основное применение препарата – лечение невротической и инволюционной депрессий, эндогенных депрессий, тревожнодепрессивных состояний, уменьшает тревогу, ажитацию, депрессивный синдром, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушение поведения, психогенная анорексия; не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, ночной энурез (вспомогательное лечение), седативное действие препарата способствует потенцированию эффекта параллельно назначаемых анальгетических средств при лечении хронического болевого синдрома.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь после еды, не разжевывая по 1/2-1/4 таблетки 1-2 раза в сутки.
   В/м или в/в (медленно) вводят в тяжелых случаях по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. Детям от 6 до 12 лет в качестве антидепрессанта – 10-30 мг или 15 мг/кг в сут дробно. Подросткам – по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут). Для лечения ночного энуреза – детям до 6 лет по 10 мг на ночь, 6-10 лет по 10-20 мг/сут, 11-16 лет по 25-50 мг/сут.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 12 лет, гиперчувствительность к препарату, острый период после инфаркта миокарда, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря.
   Меры предосторожности. Не следует назначать пациентам, принимающим одновременно ингибиторы МАО (в течение 2 нед). Пациентам пожилого и старческого возраста дозу снижают, детям – уменьшают дозу в соответствии с возрастом. Потенцирует действие атропина, антипаркинсонических средств, барбитуратов, алкоголя. Амитриптилин ослабляет антигипертензивный эффект гуанетидина, метилдопы и резерпина. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. При проведении курса терапии амитриптилином запрещается одновременный прием алкоголя!
   Побочные действия. Сухость во рту, гипергидроз, сонливость, головокружение, нарушение ориентации, стенокардия, колебания артериального давления, расширение зрачков, нарушение аккомодации, нарушение сердечного ритма, задержка мочеиспускания, тремор рук, парестезии, аллергические реакции.
   Форма выпуска: таблетки, драже по 25 мг и ампулы по 2 мл, содержащие 20 мг амитриптилина.

Имипрамин

   (Imipraminе) таблетки, драже, раствор для инъекций.
   Антидепрессант, м-холинолитик, ингибитор обратного захвата нейромедиаторов (дофамина, норадреналина, серотонина) с выраженным антидепрессивным и активизирующим действием. Обладает тимолептическими свойствами и стимулирующей активностью, улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность. Повышает психический и общий тонус организма.
   Показания. В психиатрии используют при лечении депрессивных состояний с психомоторной заторможенностью, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, функциональный энурез у детей. Более низкие дозы применяют при комбинированном лечении выраженного хронического болевого синдрома.
   Способ применения и дозы. В психиатрии назначают взрослым внутрь в начальной дозе 25—50 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 150—250 мг. Лицам пожилого и старческого возраста и больным, имеющим признаки печеночной недостаточности, дозы следует снижать. В/м вводят 75 мг/сут за 3 раза с постепенным переходом на пероральный прием препарата до достижения клинического эфффекта.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 2 лет, гиперчувствительность к препарату, ИБС, ранний постинфарктный период, признаки печеночно-почечной недостаточности, застойная сердечная недостаточность, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, шизофрения, эпилепсия.
   Меры предосторожности. В начале лечения необходим обязательный врачебный контроль и наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями. Во время приема препарата не следует управлять автомобилем и работать с механизмами! Запрещен одновременный прием алкоголя, ингибиторов МАО и других психотропных препаратов, угнетающих деятельность ЦНС (эффект потенцирования). При одновременном приеме противодиабетических средств необходима коррекция доз пероральных противодиабетических средств. Снижает действие α-адреноблокаторов и фенитоина. Бензодиазепины, фенотиазины и холинолитики повышают седативную и центральную холинолитическую активность. Раствор для инъекций содержит сульфиды, способные вызвать или усилить реакции по типу анафилаксии.
   Побочные действия. Потливость, общая слабость, сухость во рту, бессонница, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, беспокойство, галлюцинации, тахикардия, аритмии, паралич аккомодации, галакторея, запоры, задержка мочи, парестезии, тремор, гинекомастия, снижение либидо, эректильная дисфункция, эпилептические припадки, фотосенсибилизация, аллергия.
   Передозировка. Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, признаки AV блокады, коллапс при высоком ЦВД, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка. Лечение: промывание желудка; внутрь – активированный уголь; в/в медленное введение физостигмина салицилата; симптоматическая терапия включает противосудорожные средства.
   Форма выпуска: таблетки, драже по 10, 25, 50 и 75 мг; ампулы по 2 мл, содержащие в растворе для инъекций 25 мг активного препарата.

Кломипрамин

   (Clomipramine) таблетки, раствор для инъекций.
   Трициклический антидепрессант сбалансированного действия, с седативным эффектом, стимулирующий катехоламинергическую передачу в ЦНС, угнетая обратный нейрональный захват медиаторов, в основном – серотонина. Альфα-адреноблокатор, проявляющий м-холинолитический и антигистаминный эффекты. Психостимулирующий эффект выражен в меньшей степени по сравнению с имипрамином, а седативный – слабее, чем у амитриптилина.
   Показания. Депрессивный (эндогенный, реактивный, инволюционный, невротический, органический, ларвированный) синдром. Психопатия. Шизофрения. Навязчивые состояния. Каталепсии при нарколепсии. Хронические боли. Соматические заболевания. Дистимические состояния при психопатических нарушениях у детей и подростков. Ночное недержание мочи.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (при депрессиях и фобиях) по 25 мг 2-3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 50 мг 2-3 раза в сутки; при достижении клинического эффекта переходят к поддерживающей дозе 25 мг 2-3 раза в сутки. В/м вводят по 25-50 мг/сут, постепенно увеличивая на 25 мг ежедневно по достижению дозы 100-150 мг/сут. В/в капельно в течение 1,5-3 ч вводят 50-75 мг препарата, разведенного в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида 1 раз в сутки. При терапии хронического болевого синдрома применяют в дозе 10-150 мг/сут. У лиц пожилого и старческого возраста начальная суточная доза составляет 10 мг, которую постепенно увеличивают в течение 10 дней до 30-50 мг/сут. Начальная суточная доза для детей в возрасте 5-7 лет – 10 мг с постепенным повышением в течение 10 сут до 20 мг/сут; в возрасте 8-14 лет – 20-50 мг/сут; в возрасте старше 14 лет до 50 мг/сут.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим антидепрессантам из группы дибензозепина), недавно перенесенный инфаркт миокарда (в анамнезе); лечение ингибиторами МАО.
   Меры предосторожности. Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем.
   Побочные действия. Сухость во рту, гипергидроз, головокружение, заторможенность, парез аккомодации, мелкий тремор, задержка мочеиспускания, ортостатическая гипотензия, аллергические проявления; в редких случаях нарушение функций печени, судороги, гиперпирексия, агранулоцитоз.
   Передозировка. Симптомы: бессонница, спутанность сознания, усиление или появление фобий, нарушение проводимости сердца, аритмии. Лечение: промывание желудка, при тяжелых антихолинергических симптомах вводят в/в или в/м 0,5-2 мг физостигмина.
   Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг; ампулы по 1 мл, содержащие 25 мг препарата.

Лития карбонат

   (Lithii carbonas, Lithium carbonate) таблетки, капсулы.
   Представитель нормотимических препаратов, блокатор натриевых каналов в нейронах и мышечных клетках, вызывающий сдвиг интранейронального метаболизма и используемый в психиатрии для профилактики депрессий и маниакальных симптомов, в неврологии в качестве средства для комбинированной терапии мигрени и пучковых головных болей.
   Показания. Терапия маниакальных и гипоманиакальных состояний различного генеза; профилактика и лечение аффективных психозов, в том числе хронического алкогольного генеза; агрессивность при психопатиях и хроническом алкоголизме; привыкание к психотропным средствам, коррекция сексуальных отклонений, синдром Меньера, головная боль пучкового генеза.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (после еды, запивая водой или молоком). Дозы подбирают индивидуально при постоянном мониторинге содержания лития в сыворотке крови. Начальная суточная доза 0,6-0,9 г. При хорошей переносимости увеличивают до 1,2 г в сутки, затем ежедневно увеличивают на 0,3 г до достижения суточной дозы 1,5-2,1 г (максимально до 2,4 г/сут). Суточную дозу делят на равные 3-4 приема. Для профилактических целей суточные дозы препарата не превышают 1,2 г. При терапии пучковых головных болей назначают по 300-900 мг в сутки в течение нескольких недель. После прекращения приступов дозу снижают до 150-300 мг/сут и продолжают курс лечения 1-2 нед. Большие дозы (свыше 900 мг) можно назначать при условии постоянного контроля содержания лития в плазме крови. При необходимости лития карбонат можно сочетать с антидепрессантами и нейролептиками.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; нарушения выделительной функции почек, сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, нарушение проводимости сердца, лейкозы; препарат относительно противопоказан при дисфункции щитовидной железы.
   Меры предосторожности. При назначении препарата следует учитывать функциональное состояние щитовидной железы. Не рекомендуется назначать лития карбонат пациентам, находящимся на бессолевой диете (опасность реабсорбции препарата почками). Одновременное назначение антидепрессантов и нейролептиков способствует увеличению массы тела. При сочетании с антипиретиками и слабительными возможно увеличение потери жидкости и снижение переносимости. Не рекомендуется одновременно принимать диуретики из-за снижения канальцевой реабсорбции натрия и опасности развития гипонатриемиии. НПВС замедляют экскрецию лития из организма.
   Побочные действия. Проявляются в начале лечения, до установления стабильной концентрации в сыворотке. Чувство усталости, сонливость, атаксия, тремор, полидипсия, умеренная полиурия, диспепсические явления, нарушение ритма сердца, повышение массы тела, формирование зоба, торможение гемопоэза, алопеция.
   Передозировка. Ранние признаки – тремор, жажда. Лечение: введение натрия гидрокарбоната, раствора эуфиллина, диакарба и мочевины; при появлении признаков формирования зоба назначают гормоны щитовидной железы.
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, или капсулы по 300 мг; таблетки прологированного действия по 500 мг препарата.

Мапротилин

   (Maprotiline) таблетки, раствор для инъекций. Антидепрессант, не ингибрующий МАО, анксиолитик, антиагрессивное средство, обладающее умеренным холинолитическим, адреноблокирующим, антигистаминным и седативным действиями. Избирательно тормозит обратный захват норадреналина и серотонина пресинаптическими мембранами нейронов коры головного мозга. Блокатор центральных альфа-, адрено-, гистаминовых и холинорецепторов.
   Показания. В психиатрии назначают при реактивных невротических состояниях, дисфории, раздражительности или апатии (в пожилом возрасте), соматических и психосоматических расстройствах, сопровождаемых страхом и депрессией. Эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, соматогенные, климактерические и другие депрессии.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 25-75 мг в 1-3 приема. Максимальная амбулаторная доза 150 мг/сут, стационарная – 225 мг/сут. Пациентам пожилого и старческого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день. Для комбинированной терапии болевого синдрома дозу снижают.
   Противопоказания. Период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, стойкие запоры, эпилепсия (подозрение на эпилепсию), состояния, характеризующиеся повышенной судорожной активностью, нарушение мочеиспускания, закрытоугольная глаукома, патология сердечно-сосудистой системы, аритмии, острая стадия инфаркта миокарда, аденома предстательной железы, алкогольная интоксикация, отравления психотропными, снотворными препаратами и центральными анальгетиками, выраженные нарушения функции печени и почек.
   Меры предосторожности. Во время беременности назначают в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Потенцирует действие барбитуратов, бензодиазепинов, непрямых антикоагулянтов. Усиливает влияние на сердечнососудистую систему симпатомиметических препаратов (адреналина, изопреналина, норадреналина, эфедрина и фенилэфрина), тироксина. Повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитуратов, бензодиазепинов, средств для наркоза), непрямых антикоагулянтов, леводопы, противодиабетических препаратов, холинолитиков (атропин и др.). Пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие препарата. Запрещается принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания.
   Побочные действия. Общая слабость, головокружение, головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, сонливость, сухость во рту, повышение аппетита, изменение вкуса, запоры, задержка мочеиспускания, тахикардия, неустойчивость артериального давления, мелкоразмашистый тремор, судороги, атаксия, миоклонус, дизартрия, парестезии, мышечная слабость, дискинезии, нарушение координации движений и почерка, нарушение памяти, концентрации внимания, агрессивность, аллергические реакции, увеличение массы тела, нарушение либидо, импотенция, фригидность, гинекомастия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, васкулит, зуд, отеки и др.
   Форма выпуска: таблетки по 10, 25 и 50 мг препарата; ампулы по 2 мл, содержащие 1,25 % раствор активного вещества (25 мг).

Миансерин

   (Mianserin hydrochloride, Леривон, Lerivon) таблетки.
   Тетрациклический антидепрессант пиперазиноазепинового ряда, анксиолитик с выраженным седативным и снотворным действием. Блокирует 5-НТ2-рецепторы и альфа2-адренергические рецепторы. Усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет стимуляции выведения медиатора в синаптическую щель вследствие блокады пресинаптических альфа2-адренорецепторов. В отличие от других тетрациклических антидепрессантов не обладает холинолитической активностью.
   Показания. Соматогенная, реактивная, невротическая и эндогенная депрессии, инволюционная меланхолия.
   Способ применения и дозы. Назначают индивидуально взрослым внутрь, не разжевывая, запивая водой в начальной суточной дозе 30-40 мг (предпочтительнее на ночь). Терапевтическая доза 30-90 мг/сут (60 мг/сут). Суточную дозу делят в несколько приемов, однако предпочтительнее назначать 1 раз на ночь. Для пациентов пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 30 мг.
   Противопоказания. Беременность и период) кормления грудью, детский возраст моложе 18 лет (из-за недостаточности клинического опыта), маниакальный синдром.
   Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. При беременности назначать в крайних случаях.
   Соблюдать осторожность при назначении пациентам с сахарным диабетом (необходимо корригировать гипогликемизирующую терапию). Больные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями, и пациенты пожилого и старческого возраста хорошо переносят препарат (у последних не отмечается проявлений спутанности сознания). Не рекомендуется сочетать прием препарата с трициклическими антидепрессантами. Прием ингибиторов МАО следует отменять за 2 нед до назначения леривона. Алкоголь потенцирует действие препарата. При гипоманиакальных состояниях и судорожных реакциях лечение прекращают.
   Побочные действия. Сонливость; в редких случаях гипомании (состояние, характеризующееся легко выраженными признаками маниакального синдрома в форме оптимистическо-радостного настроения, стремления к деятельности, в некоторых случаях сопровождающееся повышением трудоспособности), лейкопения, агранулоцитоз; крайне редко судороги, отеки, артериальная гипотензия, атралгии, гинекомастия, расстройства функции печени.
   Форма выпуска: таблетки по 30 мг миансерина гидрохлорида.

Миртазапин

   (Mirtazapine) таблетки.
   Тетрациклический антидепрессант (рацемическая смесь [+] и [-] энантиомеров), с выраженным седативным действием. Блокатор центральных пресинаптических альфа2-адренергических ауто– и гетерорецепторов, повышающий центральную адрено– и серотонинергическую передачи. Стимулирует передачу импульсов только через 5-НТ1-рецепторы, угнетает серотониновые 5-НТ2– и 5-Н3-рецепторы, слабо влияя на альфа:, – адрено– и холинорецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые и Н1—рецепторы. Воздействуя на периферические альфα-адренергические и мускариновые рецепторы, обусловливает развитие ортостатической гипотензии и проявления холинергических эффектов.
   Показания. Эндогенные депрессии.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (перед сном) по 15-45 мг/сут в зависимости от степени выраженности клинической картины. Допустима коррекция доз после 1-2 нед лечения и наблюдения. Курс лечения до 6 мес.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, пожилой возраст, гиперчувствительность к препарату, печеночная и почечная недостаточность, сердечно-сосудистые, цереброваскулярные и инфекционные заболевания.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и почек, больным с сопутствующими системными и психоневрологическими заболеваниями в анамнезе. Нельзя назначать на фоне приема ингибиторов МАО и в течение 2 нед после их отмены. При появлении симптомов инфекционного заболевания курс терапии немедленно прекращают. Алкоголь и диазепам аддитивно ухудшают когнитивные функции и координацию. Индукторы и/или ингибиторы ферментов биотрансформации могут изменять содержание препарата в крови.
   Побочные действия. Головная боль сосудистого генеза, возбуждение, тревога, эйфория, акатизия, анорексия, атаксия, афазия, амнезия, апатия, гиперестезии, парестезии, депрессия, дистония, деменция, подергивание мышц, икота, дизартрия, рвота, делирий, бред, галлюцинации, деперсонализация, дискоординация, экстрапирамидный синдром, усиление либидо, маниакальная реакция, невроз, ускорение рефлексов, эмоциональная лабильность, параноидальная реакция, нистагм, диплопия, ступор, эпилептический припадок, артериальная гипотензия, миоклонус, стенокардия, аритмии, экстрасистолии, кашель, асфиксия, обморок, мигрень, лейкопения, лимфоцитоз, панцитопения, кровоточивость десен, глоссит, гиперсаливация, афтозный стоматит и др.
   Передозировка. Симптомы: вялость, сонливость, дезориентация, тахикардия, амнезия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание жизненно важных функций организма, включая ИВЛ.
   Форма выпуска: таблетки, содержащие прпепарат.

Моклобемид

   (Moclobemid) таблетки.
   Антидепрессант, селективный, обратимый ингибитор МАО-А, тормозящий метаболизм норадреналина, дофамина и серотонина, вызывая их накопление в синаптической щели. Улучшает настроение и психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии, дисфорию, заторможенность, купирует симптомы социофобий, улучшает сон.
   Показания. Депрессивные состояния различного происхождения, социальная фобия, соматоформные расстройства, сенильные и инволюционные депрессии, реактивные и невротические депрессии.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым -внутрь (после еды) в начальной дозе 150 мг 2 раза в день.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату, нарушение сознания.
   Меры предосторожности. Потенцирует и пролонгирует эффекты симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с декстрометорфаном, кломипрамином и петидином. Циметидин замедляет биотрансформацию препарата. С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, феохромоцитомой. Несовместим с селегилином (антипаркинсоническое средство).
   Не рекомендуется назначать больным, у которых возбуждение является основным клиническим симптомом. В начале курса терапии необходимо контролировать скорость реакции пациента.
   Побочные действия. Головокружение, головная боль, расстройство сна, раздражительность, спутанность (быстро преходящая) сознания, тревога, возбуждение, парестезии, нечеткость зрения, сухость во рту, чувство переполнения желудка, диспепсические расстройства, аллергия.
   Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг активного препарата. ПАРОКСЕТИН (Paroxetine) таблетки.
   Антидепрессант, ингибирующий обратный захват серотонина нейронами и усиливающий серотонинергическую передачу в ЦНС. Уменьшает состояние тревоги и депрессии.
   Показания. Депрессии различной этиологии, навязчивые компульсивные состояния, панические расстройства.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь утром по 20 мг. При неэффективности терапии допустимо увеличение дозы на 10 мг/сут с интервалом не менее 1 нед. Высшая суточная доза -50 мг. У пациентов преклонного и старческого возраста или страдающих нарушениями функции печени и/или почек начальная доза – 10 мг/сут, максимальная – 40 мг/сут. Клинический эффект наступает после 10 сут от начала лечения.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, прием ингибиторов МАО (между началом назначения пароксетина и отменой ингибиторов МАО следует выдержать минимальный срок 2 нед).
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Не рекомендуется назначать при аденоме предстательной железы, закрытоугольной глаукоме. Во время беременности можно назначать лишь в случаях крайней необходимости. В период кормления грудью необходимо отказаться от грудного вскармливания. Фенобарбитал и фенитоин снижают концентрацию препарата в крови и его активность, циметидин – увеличивает. Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременное назначение непрямых антикоагулянтов способствует повышению кровоточивости при неизмененной величине протромбинового индекса. Потенцирует эффекты алкоголя.
   Побочные действия. Головокружение, тошнота, нервозность, повышенная возбудимость ЦНС, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, снижение аппетита, амнезия, бессонница, сонливость, тремор, парез аккомодации, мидриаз, боль в глазах, шум и боль в ушах, аретриальная гипер– или гипотензия, обморок, тахикардия, брадикардия, аритмии, кашель, диспноэ, тахипноэ, артралгии, дизурия, полиурия, недержание мочи, аменорея, дисменорея, выкидыш, мастит, расстройство эякуляции, снижение либидо, потенции, фригидность, отеки, изменение массы тела, аллергические реакции (озноб, сыпь, крапивница); в редких случаях – нарушения мышления, галлюцинации, агрессивность, гиперкинезия, атаксия, параноидальные реакции, делирий, эйфория, нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, лейкоцитоз, эозинофилия, лимфоцитоз, моноцитоз, гематурия и др.
   Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, мидриаз. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
   Форма выпуска: таблетки по 20 мг пароксетина гидрохлорида.

Сертралин

   (Sertoline) таблетки.
   Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ), практически не оказывающий седативного действия и не вызывающий физической или психической зависимости. Препарат не имеет сродства к адрен-, бензодиазепин-, гистамин-, дофамин-, GABA-, серотонин– и холинергическим рецепторам. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.
   Показания. Депрессия, тревога и другие расстройства состояния психики.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь вне зависимости от приема пищи однократно 50 мг утром или вечером. Максимальная суточная доза 200 мг, которую при отсутствии положительного эффекта, возможно постепенно увеличивать.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Запрещается одновременное назначение ингибиторов МАО (развитие гипертермии, миоклонуса, раздражительности, ажитации, нарушения сознания, делирия, переходящего в кому). Следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим признаки печеночной недостаточности. При приеме пациентом антидепрессантов других групп (ингибиторы МАО, трициклические) сертралин можно назначать только через 2 нед после отмены первых.
   Побочные действия. Головокружение, тремор, расстройство сна, бессонница, сонливость, сомнамбулия, дискоординация, парестезии, дискинезии, генерализованные судороги, галлюцинации, амнезия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, параноидальные реакции, мигрень, мидриаз, нистагм, птоз, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, потливость, артериальная гипер– или гипотензия, сексуальные расстройства (задержка эякуляции), бронхиолоспазм, стоматит, артралгия, дисменорея, увеличение и болезненность молочных желез, анемия, лимфаденопатия, дизурия, аллергические реакции и др.
   Передозировка. Симптомы: сонливость, беспокойство, тошнота, рвота, тахикардия, изменения на ЭКГ. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.
   Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг сертралин гидрохлорида.

Тианептин

   (Trianeptine, Коаксил, Coaxil) таблетки.
   Трициклический тимоаналептик с антидепрессивным и анксиолитическим действием. Препарат занимает промежуточное положение между стимулирующими и седативными антидепрессантами. Усиливает скорость обратного захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Существенно снижает ощущение тоски. Улучшает общее настроение и тонус. Устраняет двигательную заторможенность. Нормализует поведение (в том числе при абстиненции). Практически не влияет на парасимпатическую нервную систему и не вызывает привыкания.
   Показания. Депрессии и депрессивные состояния любой этиологии (невротические, реактивные и др.). Тревожно-депрессивные состояния с соматическими проявлениями (особенно при патологии желудочно-кишечного тракта), алкоголизм (период абстиненции).
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (перед едой) по 12,5 мг 3 раза в сутки. Лицам пожилого и старческого возраста и больным с почечной недостаточностью 2 раза в сутки.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 15 лет, гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Несовместим с ингибиторами МАО (возможен коллапс, артериальная гипертензия, гипертермия, судороги, летальный исход). В начале курса лечения необходим тщательный контроль в связи с увеличением вероятности суицидальных попыток. При подготовке к операции, за 24-48 ч до нее следует прекратить прием препарата. Завершают курс терапии постепенным, в течение 1-2 нед снижением суточных доз препарата. При переходе с приема ингибиторов МАО на тианептин необходим 2-недельный перерыв, а при замене его ингибиторами МАО – перерыв в течение 24 ч.
   Побочные действия. Сухость во рту, анорексия, гастралгия, тошнота, рвота, метеоризм, запоры, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, астения, снижение скорости реакции, тремор, обморок, тахикардия, экстрасистолия, стенокардия, чувство жара, спазм гортани, затруднение дыхания, мышечные боли и боли в пояснице.
   Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5 мг тианептина.

Флуоксетин

   (Fluoxetine, Прозак, Prozac) капсулы, таблетки.
   Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (в меньшей степени норадреналина и дофамина) с мощным антидепрессантным и умеренным седативным действием; мало влияет на холинергические и Н1-гистаминовые рецепторы.
   Показания. Депрессивные состояния различного происхождения, социальная фобия, соматоформные расстройства, булимия, анорексия, алкоголизм.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь (по утрам) в дозе 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 80 мг в 23 приема. Для лиц пожилого и старческого возраста – 60 мг/сут в 3 приема. При обсессивно-компульсивных состояниях назначают 20-60 мг/сут. Максимальный клинический эффект развивается к 3-4-й неделе от начала лечения.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, прием ингибиторов МАО (за 2 нед), печеночно-почечная недостаточность, судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет.
   Побочные действия. Тревога, нервозность, вялость, расстройство сна, сонливость, быстрая утомляемость, сухость во рту, гиперсаливация, тошнота, рвота, снижение аппетита, диспепсия, диарея, снижение массы тела, головная боль, головокружение, тремор, судорожные состояния, снижение либидо, анорексия, аллергические реакции (сыпь, крапивница), системные нарушения функции легких, печени, почек и др.
   Меры предосторожности. Необходимо соблюдать осторожность при назначении водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций и концентрации внимания. Запрещается также одновременный прием ингибиторов МАО. Не рекомендуется одновременный прием алкоголя. При заболеваниях печени и у лиц пожилого и старческого возраста начинают лечение с половинных доз. С осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистой патологией, тяжелой недостаточностью печени и почек. Период между отменой ингибиторов МАО и переходом на терапию флуоксетином должен составлять более 2 нед, а между отменой флуоксетина и назначением ингибиторов МАО – не менее 5 нед.
   Форма выпуска: таблетки, капсулы по 20 мг активного препарата.

Циталопрам

   (Citalopram, Ципрамил, Cipramil) таблетки.
   Антидепрессант, обладающий седативным эффектом, селективно блокирующий обратный нейрональный захват серотонина в головном мозге, гистаминовые м-холино– и адренорецепторы и цитохром Р450. При депрессивных состояниях стимулирует двигательную активность, ускоряет процессы мышления, нормализует эмоциональную сферу, улучшает настроение, снимает тоску и меланхолию.
   Показания. Депрессии у взрослых.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь однократно в любое время суток вне зависимости от приема пищи в начальной дозе 20 мг/сут. Высшая суточная доза – 60 мг/сут. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза составляет 20 мг, максимальная 40 мг. При явлениях печеночно-почечной недостаточности назначаемую дозу следует снизить. Антидепрессивный эффект проявляется через 2-4 нед.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций и концентрации внимания. При назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций, запрещается в течение 10-12 ч заниматься профессиональной деятельностью. Усиливает действие суматриптана и других серотонинергических препаратов. Не следует сочетать с ингибиторами
   МАО. При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического (серотонинового) криза. При развитии маниакального состояния следует немедленно прекратить терапию препаратом.
   Побочные действия. Сухость во рту, тошнота, рвота, гипергидроз, сонливость, судорожный синдром, тремор, брадикардия.
   Передозировка. Симптомы: нарушение артикуляции, тошнота, рвота, гипергидроз, тахикардия, тахипноэ, сонливость, эпизодически судорожные припадки, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма.
   Форма выпуска: таблетки по 20, 40 мг циталопрама гидробромида.

Средства для лечения нарушений сна

Золпидем

   (Zolpidem tartrate, Ивадал, Ivadal) таблетки.
   Снотворное средство небензодиазепинового ряда, анксиолитик из группы имидазопиридинов с выраженным гипнотическим, центральным миорелаксирующим (по некоторым данным, отсутствующим миорелаксирующим), противосудорожным и слабым седативным эффектами. В сравнении с другими представителями этого класса соединений имеет существенно менее длительное постснотворное действие (-2,5 ч), в виде разбитости или остаточной сонливости. Возбуждает бензодиазепиновые омега-рецепторы в альфа-субъединицах ГАМК рецепторных комплексов, расположенных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Воздействие на омега-рецепторы проявляется открытием нейрональных ионоформных каналов для хлора.
   Показания. Различные виды нарушений сна (аномальный, транзиторный, хронический), состояния дистресса, тяжелые соматические заболевания, болевой синдром.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь за 20-30 мин до сна (непосредственно перед сном, уже лежа в постели) по 5 -10 мг, однократно. Пациентам пожилого и старческого возраста дозу снижают вдвое. До 65 лет первоначально назначают 10 мг, затем до 15-20 мг, старше 65 лет – 5 мг, при необходимости не более 10 мг. Курс лечения при аномальной бессоннице – 2-5 сут, транзиторной – не более 4 нед. При комбинированной терапии болевого синдрома (ночной контроль боли) используют существенно сниженные (1/2-1/4) минимальной дозы золпидема.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 15 лет, гиперчувствительность к препарату, обострение хронических обструктивных заболеваний легких, дыхательная недостаточность, миастения, нарушение функции печени.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций, координации движений и концентрации внимания. Препарат потенцирует депримирующий эффект наркотических анальгетиков, нейролептиков, барбитуратов, антидепрессантов, имеющих седативное действие, антигистаминных препаратов и алкоголя. Бензодиазепины повышают риск развития лекарственной зависимости. В сочетании с имипрамином или хлорпромазином наблюдается аддитивный эффект. Частый и бесконтрольный прием препарата (особенно в высоких дозах) существенно повышают риск формирования лекарственной зависимости. При нарушениях функции печени рекомендуется применение в половинных дозах. В терминальной стадии почечной недостаточности (при обеспечении адекватного мониторинга) может назначаться в обычных дозах. При депрессивных состояниях следует учитывать возможность усиления суицидальных тенденций. Лицам пожилого и старческого возраста, под контролем состояния следует назначать препарат в сниженных дозах. При приеме золпидема следует воздержаться от одновременного употребления алкоголя.
   Побочные действия. Нарушение сна (кошмарные сновидения), нарушение координации движений, астенизация, нарушение памяти (антероградная амнезия), нарушения зрения, диплопия, головокружение,
   головная боль, эйфория, тахикардия, кожные высыпания, отечность лица, боли в животе, икота, тошнота, рвота, диарея, изменения походки и поведенческих реакций (нехарактерная ранее экстравертность, ажитация, галлюцинации, деперсонализация, агрессивность); у пациентов пожилого и старческого возраста спутанность сознания; в редких случаях сонливость на следующий день после приема. Лекарственная зависимость при длительном применении.
   Передозировка. Симптомы: нарушение сознания от полубессознательного состояния до комы легкой степени, сердечно-сосудистые и дыхательные расстройства. Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций организма, введение антидота – флумазенил, симптоматическая терапия; при выраженном возбуждении исключается введение любых седативных препаратов, диализ малоэффективен.
   Форма выпуска: таблетки по 5 и 10 мг активного препарата.

Средства для лечения рассеянного склероза

Глатирамера ацетат

   (Glatiramer acetate) – порошок лиофилизированный для инъекций.
   Смесь синтетических полипептидов, состоящая из L-глутамина, L-аланина, L-тирозина и L-лизина (входящих в состав основного белка миелина).
   Обладает иммуномодулирующим действием, конкурентно замещая основные структурные компоненты миелина (олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный белок) на поверхностных клеточных рецепторах комплекса тканевой совместимости класса II. Блокирует миелинспецифические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервов при рассеянном склерозе.
   Показания. Рассеянный склероз ремиттирующего течения (уменьшение частоты обострений и замедление развития инвалидизирующих осложнений).
   Способ применения и дозы. Вводят п/к свежеприготовленный раствор из флакона – 1 мл (20 мг) однократно ежедневно (в одно и то же время). Курс лечения длительный.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, в том числе к манниту.
   Побочные действия. Тяжесть в груди, сердцебиение, покраснение, вазодилатация, беспокойство, одышка, тошнота, отек, зуд, болезненность в месте введения.
   Форма выпуска: флакон, с лиофилизированным порошком по 20 мг для приготовления инъекционного раствора.

Интерферон бета

   (Interferon beta, Ребиф, Rebif) – порошок лиофилизированный для инъекций.
   Противовирусный, антипролиферативный, иммуномодулирующий препарат.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Герпес, папилломы, вирусные бородавки человека, плоские и остроконечные кондиломы, простой и опоясывающий герпес, хронический гепатит В у взрослых (при наличии маркеров репликации вируса), вирусный гепатит С (при наличии маркеров репликации и без признаков печеночно-клеточной недостаточности), внутриэпителиальная опухоль шейки матки, неопластический плевральный выпот, волосатоклеточный лейкоз, индукция стероидных рецепторов при карциноме молочной железы или карциноме эндометрия с последующей гормональной терапией.
   Способ применения и дозы. Назначают парентерально:
   при герпесе – 2 млн МЕ/сут в/м в течение 10дней. При плоских и остроконечных кондиломах– в зону поражения или прилегающую область в дозе 3 млн МЕ/сут в течение 5 дней в неделю на протяжении 1-3 нед, либо в дозе 2 млн МЕ/сут ежедневно в течение 10 сут. Внутриэпителиальная опухоль шейки матки – 3 млн МЕ/сут в/м в течение 5 дней, затем в той же дозе через день в течение 2 нед. Неопластический плевральный выпот – 5 млн МЕ/сут внутриплеврально в 50мл физиологического раствора (в случае рецидива вводят через 7-15 дней 10млн МЕ/сут в 50 мл физиологического раствора; при повторении рецидива вводят через 15 дней 20млн МЕ/сут в 50 мл физиологического раствора). Волосатоклеточный лейкоз – индукция ремиссии 6 млн МЕ/м2 поверхности тела в/в медленно в течение 7 сут (проводят 3 курса терапии с интервалами в 1 нед). Поддерживающая доза 6 млн МЕ/м2 в виде медленных в/в инфузий 2 раза в неделю в течение 24 нед. Для индукции стероидных рецепторов при карциноме молочной железы или эндометрия в/м 2-6 млн МЕ/сут через день в течение 2 нед. Указанный курс можно повторять во время гормональной терапии с интервалами 4 нед. При вирусном гепатите применяют дозу в 5 млн МЕ/м2 поверхности тела 3 раза в неделю в течение 6 мес (если через 1 мес уровень маркеров репликации не уменьшится – дозу можно увеличить). При гепатите С назначают 6 млн МЕ/м2 в/м 3 раза в неделю в течение 2 мес, затем вводят 3 млн МЕ в/м 3 раза в неделю в течение еще 3-6 мес (при эффективном лечении уровень трансаминаз снижается не позднее 16 нед от начала терапии). Если через 16 нед уровень трансаминаз не снижается, следует рассмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.
   Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, тяжелые заболевания сердца, печеночно-клеточная недостаточность, хронический гепатит на фоне предшествующей или проводимой в момент назначения терапии цитостатиками (кроме короткого курса стероидов), аутоиммунный гепатит, нарушение функции почек, заболевания ЦНС, эпилепсия, предшествующие заболевания щитовидной железы при отсутствии соответствующей терапии.
   Меры предосторожности. Не рекомендуется назначать пациентам, страдающим депрессиями (суицидальные тенденции), стенокардией, нарушениями ритма сердца и при явлениях застойной сердечной недостаточности. С осторожностью назначают пациентам с поражением миокарда. Следует иметь в виду возможность развития дисфункций щитовидной железы. Во время курса терапии необходим строгий контроль уровня лейкоцитов, тромбоцитов и электролитного состава крови. При существенном повышении температуры тела, явлениях интоксикации, колебаниях уровня артериального давления в течение длительного времени следует уменьшить дозу или отменить терапию.
   Побочные действия. Головокружение, нарушение сна, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, анорексия, диарея, повышение уровня трансаминаз, гипотензия, тахикардия, одышка, аутоиммунный гемолиз; при длительном курсе терапии – выпадение волос, головные боли, артралгии, миалгии, боли в костях, лихорадка, слабость, тошнота и рвота.
   Форма выпуска: флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора (содержит рекомбинантного человеческого интерферона бета-1а 3 млн ME) в комплекте с растворителем (физиологический раствор) в ампулах по 2 мл.

Средства для лечения алкоголизма и наркомании

Дисульфирам

   (Disulfiram, Тетурама таблетки, Tabulettae Teturami) – таблетки для имплантации.
   Средство лечения алкоголизма. Ингибитор ацетальдегиддегидрогеназы, задерживающий ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление уксусного альдегида в организме, оказывающего токсический эффект, проявляется тяжелыми ощущениями, заставляющими пациента воздерживаться от попыток приема алкоголя.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Хронический алкоголизм (отсутствие эффекта от других методов лечения, профилактика рецидивов), хроническая никелевая интоксикация.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в индивидуальной дозе в среднем 0,25-0,5 г/сут. Имплантируют: п/к или в/м по 8-10 таблеток.
   Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность к препарату, пред– и постинфарктные состояния, резко выраженный кардиосклероз, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II—III ст., сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, атеросклероз сосудов головного мозга, сахарный диабет, тиреотоксикоз, выраженная эмфизема легких, туберкулез легких с кровохарканием, бронхиальная астма, эрозия желудка, болезни печени и почек, психические заболевания, эпилептиформный синдром, полиневрит, глаукома.
   Меры предосторожности. Не рекомендуется лицам старше 60 лет. Больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эндартериитом, в случаях развития психозов, при ранее проведенных курсах терапии дисульфирамом. Эффекты, в том числе и нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин, метронидазол, изониазид). Снижает реакцию на алкоголь аскорбиновая кислота. – исульфирам уменьшает свертываемость крови на фоне действия непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность дифенина.
   Побочные действия. Металлический привкус во рту, головная боль, полиневриты нижних конечностей, гепатит, нервно-психические расстройства, кожный зуд, крапивница.
   Передозировка. Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические проявления. Лечение: симптоматическое.
   Форма выпуска: таблетки по 0,15 г дисулъфирама.

Налоксон

   (Naloxone hydrochloride) – раствор для инъекций.
   Синтетический антидот наркотических анальгетиков. «Чистый» антагонист мю-, каппа– и сигма-опиатных рецепторов, лишенный морфиноподобной активности. Антагонист морфина, снимающий центральные и периферические эффекты наркотика: эйфорию, анальгетический эффект,
   угнетение дыхания, гипотензию, аритмии сердца, миоз, повышенный тонус гладких мышц. Анальгетической активностью не обладает, не вызывает эйфорию, угнетение дыхания и обстипацию (запор). К препарату не развиваются толерантность и лекарственная зависимость. У наркоманов провоцирует развитие абстинентного синдрома.
   Препарат используется только в клинических условиях под строгим врачебным контролем!
   Показания. Лечение и диагностика острого отравления наркотическими анальгетиками; отравление (передозировка) морфином, промедолом, фентанилом или другими наркотическими анальгетиками, гипотензия при септическом шоке.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым в/м, п/к, а в экстренных ситуациях в/в дробными дозами медленно первоначально 0,4 мг (1 ампула), через 2-3 мин – повторная доза до купирования признаков отравления. Возможно введение препарата эндотрахеально. Если самостоятельное дыхание не восстанавливается после введения 10 мг препарата, диагноз отравления наркотичекими анальгетиками, как причина дыхательной супрессии, ставится под сомнение. У детей используют дозу по 0,005-0,01 мг/ кг в том же темпе. Новорожденным вводят налоксон в дозе 0,01 мг/кг (при необходимости дозу повторяют), при явлениях угнетения дыхания, связанном с введением наркотических анальгетиков роженицам.
   Противопоказания. Беременностъ и период кормления грудью, детский возраст, гиперчувствительность к препарату.
   Меры предосторожности. Не следует назначать пациентам с заболеваниями сердца, при лекарственной зависимости к наркотическим анальгетикам. Существенно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов). У наркоманов
   препарат вызывает явления абстиненции. Неэффективен при нарушениях кровообращения и угнетении дыхания, обусловленных передозировкой барбитуратами, эфиром или алкоголем (в этих ситуациях используют бемегрид).
   Побочные действия. Иногда возможны психомоторное возбуждение, тошнота, рвота, дрожь, тремор, тахикардия, нарушение сердечной проводимости, гипергидроз.
   Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 0,04 % (0,4 мг препарата) раствор налоксона для инъекций.

Налтрексон

   (Naltrexon) таблетки, капсулы.
   Синтетический антидот наркотических анальгетиков. «Чистый» антагонист мю-, каппа– и сигма-опиатных рецепторов, лишенный морфино-подобной активности, отличается от налоксона (химически) наличием метилциклопропильного радикала вместо аллильной группы. Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов.
   Фармакологически более активен и эффективен при приеме внутрь. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Алкогольная зависимость (с согласия пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами коррекции); предотвращение эффектов экзогенных опиоидов, для поддержания чистого от опиоидов состояния у пациентов с опиоидной зависимостью, после предварительно осуществленной дезинтоксикации; отравление (передозировка) морфином, промедолом, фентанилом или другими наркотическими анальгетиками.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь в дозе 50 мг в сутки. Эффект действия наступает через 1-2 ч и длится в течение 24-48 ч.
   Показания. В связи с продолжительностью эффекта препарата, может быть использован при проведении курса корригирующего лечения пристрастия к опиатам.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 18 лет, гиперчувствительность к
   препарату (в том числе к налоксону), опиоидная зависимость, положительный тест на опиоиды, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность.
   Меры предосторожности. Перед применением налтрексона необходимо исключить существование субклинической печеночной недостаточности. Во время курса терапии следует осуществлять постоянный контроль уровня трансаминаз. Препарат усиливает эффекты гепатотоксичных средств. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты обязаны за 7-10 дней до начала терапии прекратить прием опиоидных препаратов. Перед курсом лечения необходимо провести тест на определение опиоидов в моче и тест с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может развиться через 5 мин после введения налтрексона и длиться в течение 48 ч. При введении налтрексона экстренную аналгезию можно осуществить только наркотическим препаратами, при этом опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма) следует вводить с осторожностью, поскольку угнетение спонтанного дыхания в этом случае окажется более глубоким и продолжительным. При введении налтрексона в сочетании с тиоридазином возможно развитие летаргии или повышенная сонливость. При обращении за медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинский персонал о том, что проходили курс терапии налтрексоном. При появлении болей в животе, потемнении мочи, пожелтении склер следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. При самостоятельном приеме героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы указанных наркотических препаратов приведет к смертельному исходу от остановки дыхания.
   Побочные действия. Снижение аппетита, тошнота, рвота,
   диарея, запор, боли в животе, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, снижение потенции, озноб, ринорея, заложенность носа, носовые кровотечения, кашель, затрудненность дыхания, флебиты, отеки, артериальная гипертензия, тахикардия, артралгия, миалгия, тремор, геморрой, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.
   Форма выпуска: таблетки по 50 мг препарата.

Прочие средства, влияющие на центральную нервную систему

Винпоцетин

   (Vinpocetine, Кавинтон, Cavinton) – таблетки, раствор для инъекций.
   Полусинтетическое производное алкалоида девинкана относится к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение (расширяет сосуды мозга, улучшает кровоток, снабжение мозга кислородом, способствует утилизации глюкозы). Стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Ингибитор фосфодиэстеразы, повышающий содержание цАМФ в клетках, снижающий содержание кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток сосудов, что приводит к раслаблению миофибрилл. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует повышению деформируемости эритроцитов и нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов.
   Показания. Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт, атеросклеротические изменения сосудов мозга, мозговая травма), постинсультные состояния, расстройства памяти, головокружения, головная боль напряжения, афазии, перемежающаяся недостаточность и спазм мозговых сосудов, атеросклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, артериальные и венозные тромбозы сосудов глаза, дегенеративные изменения желтого пятна, вторичная глаукома, болезнь Меньера, вегетативные проявления климактерического синдрома и др.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в сутки. Поддерживающая доза – 1 таблетка (5 мг) 3 раза в сутки. Курс лечения 2 мес и более. В/в (только капельно) при острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (при отсутствии признаков геморрагии) вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл раствора Рингера (капельно) до 3 раз в сутки.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, выраженные ишемические поражения миокарда, тяжелые формы аритмий сердца.
   Меры предосторожности. Инъекционный раствор препарата несовместим с гепарином. Запрещается подкожное введение. Не рекомендуется назначение при неустойчивом артериальном давлении и низком сосудистом тонусе. Пациентам с заболеваниями сердца не рекомендуется вводить винпоцетин в/в из-за опасности развития аритмии, вплоть до фибрилляции желудочков. С осторожностью назначают при геморрагическом инсульте (только после завершения острой фазы). У лиц пожилого и старческого возраста чувствительность мозговых сосудов к релаксирующему действию винпоцетина возрастает, что обусловлено сенсибилизацией при старении системы аденилатциклаза – цАМФ.
   Побочные действия. Гипотензия, тахикардия, экстрасистолия; при в/в назначении возможны: головокружение, чувство жара, покраснение лица, тахикардия и гипотензия, тромбофлебит в месте введения.
   Форма выпуска: таблетки по 5 мг; ампулы по 2 мл, содержащие 10 мг препарата.

Гексобендин + этамиван + этофиллин (инстенон)

   (Instenon) – таблетки, драже, раствор для инъекций.
   Комбинированный препарат, улучшающий мозговой и коронарный кровоток, активатор метаболизма мозга и миокарда, обладающий коронаро-, спазмолитическим и аналептическим действием, состоящий из гексобендина, этамивана и этофиллина. Все компоненты препарата совместно и однонаправленно действуют на различные звенья патогенеза гипоксического, ишемического поражения сердца и ЦНС. Гексобендин стабилизирует механизмы ауторегуляции церебрального и коронарного кровотока, умеренно расширяет церебральные и коронарные сосуды, увеличивает транспорт и утилизацию кислорода и глюкозы клетками мозга, стимулирует нейрональный метаболизм, активизирует анаэробный гликолиз и пентозный цикл, облегчает синтез и обмен нейромедиаторов, восстанавливает синаптическую передачу.
   Этамиван возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, оказывает активизирующее влияние на лимбическую систему и ретикулярную формацию ствола головного мозга, обеспечивающих адекватность функционирования нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур, приводящее к регрессу неврологического дефицита и активации вегетативной сферы. Этофиллин увеличивает минутный объем сердца, способствующий увеличению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии, стимулирует подкорковые образования среднего мозга, центры дыхательной, сосудодвигательной и вегетативной регуляции, ядра черепно-мозговых нервов (в первую очередь N. vagi).
   Показания. Головокружения, обусловленные функциональными расстройствами головного мозга, заболевания головного мозга сосудистого и возрастного генеза, последствия недостаточности кровоснабжения мозга, постинсультные состояния.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым предпочтительно в/в капельно, медленно (2 мл препарата предварительно растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы или физиологического раствора натрия хлорида). В зависимости от тяжести состояния пациента 1-2 раза в сутки по 2 мл в/м или в/в медленно (в течение не менее 3 мин) или 12 раза в сутки по 2 мл в виде капельной инфузии до признаков клинического улучшения состояния. Взрослым внутрь назначают по 1-2 таблетке (1 драже) 3 раза в сутки, не разжевывая, с небольшим количеством воды во время или после еды, или по 1 таблетке форте 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 таблеток форте в сутки в несколько приемов. Курс лечения не менее 6 нед.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, эпилептиформные синдромы (состояния сильного возбуждения, судороги и др.), внутричерепная гипертензия (рвота, нарушение зрения, длительная головная боль), внутримозговые кровотечения.
   Меры предосторожности. Во время беременности и в период кормления грудью допустимо назначение препарата по строгим показаниям. При парентералъном назначении допускается только медленное введение, в/в (капельное) вливание 1 ампулы с 2 мл раствора должно быть не менее 3 мин. Усиливает торможение агрегации тромбоцитов (гексобендин) ацетилсалициловой кислотой. Кофеин (в высоких дозах) ослабляет действие препарата. Во время лечения не рекомендуется употреблять большое количество чая и кофе.
   Побочные действия. При быстром в/в введении – артериальная гипотензия, кратковременная тахикардия, неприятные ощущения в области сердца, незначительная головная боль. Эти явления проходят при снижении дозы или прекращении введения препарата.
   Передозировка. Симптомы: продолжительные головные боли, гиперемия. Лечение: симптоматическое.
   Форма выпуска: таблетки по 20 мг гексобендина гидрохлорида, 50 мг этамивана и 60 мг этофиллина, таблетки форте, содержащие 60 мг гексобендина гидрохлорида, 100 мг этамивана и 60 мг этофиллина; драже, содержащие 20 мг гексобендина гидрохлорида, 50 мг этамивана и 100 мг этофиллина; ампулы по 2 мл, содержащие 10 мг гексобендина гидрохлорида, 50 мг этамивана и 100 мг этофиллина.

Дистигмина бромид

   (Distigmine bromide, Убретид, Ubretid) таблетки, раствор для инъекций.
   Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, способствующий накоплению ацетилхолина в синаптической щели, оказывающий непрямое м– и н-холиномиметическое действие. Стимулирует секрецию эндокринных желез, повышает тонус и перистальтику кишечника и мочевого пузыря. Обладает умеренно выраженным сосудорасширяющим и отрицательным хронотропным действием. Повышает тонус скелетной мускулатуры (при миастении).
   Показания. Паралитический илеус, профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника, хронические запоры, миастения, атония мочевого пузыря и мочеточников, нейрогенные расстройства мочеиспускания, обусловленные функциональной недостаточностью сфинктера мочевого пузыря.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь, в/м. Внутрь – утром за 30 мин до завтрака, начиная с 5 мг/сут, затем в зависимости от эффекта и переносимости, увеличивают дозу до 10 мг/сут или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2-3 дня. При миастении используют значительно большие дозы. В/м инъекции проводят в дозе 0,5 мг, повторную инъекцию делают не ранее чем через сутки после первой.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к брому), выраженная ваготония (брадикардия, артериальная гипотензия, гиперацидные состояния, гиперсаливация), рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка, воспалительные заболевания кишечника, кишечная, печеночная и почечная колики, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение периферического кровообращения, тиреотоксикоз, тонические и клонические судороги, паркинсонизм.
   Меры предосторожности. Не следует принимать во время работы водителям транспорта и лицам других профессий, связанных с необходимостью проявления быстрых психических и двигательных реакций, координации движений и концентрации внимания. Антихолинергические препараты, обладающие холинолитической активностью (аминогликозиды, антигистаминные и психотропные) ослабляют действие дистигмина бромида. Следует строго придерживаться схемы приема препарата (не более 1 раза в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы (возможен кумулятивный эффект).
   Побочные действия. Диспепсические расстройства, гиперсаливация, кишечная колика, бронхообструктивные нарушения, синусовая брадикардия, миоз, гипергидроз, тремор, мышечные спазмы, затруднение глотания, менструальноподобные кровотечения (при функциональной аменорее).
   Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гиперсаливация, диарея, боли спастического характера в животе, мышечная слабость, фасцикуляции, потливость (гипергидроз), бронхиолоспазм, выраженная брадикардия. Лечение: симптоматическое, с применением специфического антидота – атропина.
   Форма выпуска: таблетки по 5 мг; ампулы по 1 мл, содержащие раствор для инъекций по 0,5 мг/мл и 1 мг/мл.

Неостигмина метилсульфат

   (Neostigmine methylsulfate, Прозерин, Sol. Proserini pro injectionibus) – таблетки, раствор для инъекций.
   Производное четвертичного азота, обладающий непрямым парасимпатомиметическим (антихолинэстеразным) действием. Связываясь с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, что приводит к усилению холинергической передачи. Вызывает миоз. Снижает внутриглазное давление. Вызывает спазм аккомодации. Брадикардию. Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря (уретротони-зирующее действие) и бронхов (до бронхиолоспазма). Усиливает секрецию пищеварительных (включая слюнные), бронхиальных, потовых и других эндокринных желез. Облегчает нейромышечную передачу (в больших дозах угнетает за счет стойкой деполяризации постсинаптической мембраны скелетной, в том числе и дыхательной мускулатуры). Обладает прямым холиномиметическим действием на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС. В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, поскольку трудно проникает через гематоэнцефалический барьер, в токсических дозах угнетает ЦНС.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Миастения, миастенический криз, двигательные нарушения при параличах, травмах мозга, менингите, полиомиелите, энцефалите и др.; послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, атрофия зрительного нерва, открытоугольная глаукома, невриты, слабость родовой деятельности (в редких случаях); в качестве антидота миорелаксантов (в конце общей анестезии, после предварительного введения атропина, для устранения признаков кураризации и восстановления самостоятельного дыхания).
   Способ применения и дозы. Назначают внутрь, п/к, в/м, в/в, конъюнктивально. Взрослым назначают за 30 мин до еды по 10-15 мг 2-3 раза в сутки (максимальная разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг); детям, предпочтительно в виде гранул, растворенных в теплой кипяченой воде до получения 0,O2% раствора, содержащего в 1 чайной ложке – 1 мг, в 1 десертной ложке – 2 мг; детям до 10 лет назначают в дозе 1 мг/сут на 1 год жизни; старше 10 лет – не более 10 мг/сут. П/к: взрослым – 0,5-12 мг (0,5 мг равно 1 мл 0,05 % раствора) 1-2 раза в сутки (максимальная разовая доза 2 мг, суточная – 6 мг). Детям (только в условиях стационара) -0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни в сутки, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию. Курс лечения длится до 25-30 сут, при необходимости курс повторяют после 3-4 нед перерыва (кроме случаев лечения миастении). Большую часть общей суточной дозы назначают в дневное время, после полудня (в момент максимальной усталости пациента). При лечении миастении (курс терапии длительный) препарат назначают в дозе 15 мг (внутрь и п/к) или 0,5 мг в сутки в/м. При миастеническом кризе (с симптомами затруднения глотания и дыхания) назначают взрослым – 0,5-1 мл 0,05 % раствора в/в с последующим переходом на п/к введение препарата. При контроле послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, послеоперационной задержки мочеиспускания: для профилактики в раннем послеоперационном периоде назначают п/к или в/м 0,25 мг, а затем повторно каждые 4-6 ч в течение 3-4 сут; для лечения задержки мочеиспускания – п/к или в/м 0,5 мг, при отсутствии мочи в течение 1 ч следует катетеризировать мочевой пузырь и по опорожнению мочевого пузыря неостигмина метилсульфат вводят каждые 3 ч (5 инъекций).
   Для снижения внутриглазного давления инстиллируют в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в сутки. При слабости родовой деятельности назначают внутрь по 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40мин или п/к по1 мл 0,05% раствора 1-2 раза в сутки с перерывом 1 ч (в сочетании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции). В анестезиологии в качестве антидота миорелаксантов, для проведения декураризации, после предварительного введения 0,3-0,5 мл 0,1% раствора атропина, до учащения пульса (90-100 уд. в 1 мин) вводят через 1/2-2 мин 0,5-2 мг в/в, медленно. При необходимости инъекцию повторяют (в том числе атропина – при брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин, во время декураризации проводят адекватную ИВЛ.
   Противопоказания. Беременность и период кормления
   грудью, гиперчувствительность к препарату, механическая обструкция кишечника и мочевыводящих путей, послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, гиперкинезы, эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.
   Меры предосторожности. При возникновении во время лечения миастенического (недостаточная терапевтическая доза) или холинергического (передозировка) криза необходима тщательная дифференциальная диагностика. Вследствие схожести симптоматики с осторожностью назначают при артериальной гипертензии, при аритмиях (брадикардические формы), пациентам при гипертиреозе, ваготоникам, при язвенной болезни (пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки), болезни Аддисона. Не рекомендуется применение препарата на фоне приема антихолинергических средств, у детей при миастении на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и ряда общих анестетиков, противоаритмических и других препаратов, нарушающих холинергическую передачу. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты неостигмина метилсульфата (миоз, брадикардию, гиперсаливацию, усиление моторики желудочно-кишечного тракта и др.). При парентеральном введении усиливает и пролонгирует влияние деполяризующих (дитилин и др.) и ослабляет или купирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. При парентеральном введении больших доз препарата необходимо предварительное или одновременное введение атропина.
   Побочные действия. Аллергические реакции вплоть до анафилаксии, слабость, сонливость, головокружение, головная боль, обморок, гиперсаливация, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, потеря сознания, миоз, нарушение зрения, аритмии, узловой ритм сердца, бради– или тахикардия, AV блокада, гипотензия (при парентеральном введении), остановка сердца, усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, бронхиолоспазм, одышка, угнетение дыхания вплоть до апноэ, тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, фасцикуляции мышц языка, дизартрия, судороги, артралгия, учащенное мочеиспускание, гипергидроз, покраснение лица, сыпь, зуд.
   Передозировка. Симптомы: холинергический криз (гиперсаливация, миоз, тошнота, непроизвольное мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, захватывающая и дыхательную мускулатуру); возможен летальный исход. Лечение: введение м-холиноблокирующих средств (атропина, метацина) на фоне снижения дозы или прекращения приема препарата.
   Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 0,05 % раствор для инъекций; таблетки, содержащие 0,015 г препарата.

Нимодипин

   (Nimodipine, Нимотоп, Nimotop) – таблетки, раствор для инъекций.
   Нейропротективный, сосудорасширяющий препарат, препятствующий образованию в цитоплазматической мембране каналов для медленных токов ионов кальция в фазу деполяризации, снижающее тем самым интрацеллюлярный уровень ионов Са, обусловливающий расслабление гладкомышечных волокон резистивных сосудов (артерий и артериол), с последующим расширением сосудов и снижением артериального давления. Препарат обладает наибольшим воздействием на сосуды головного мозга, не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем! Показания. Субарахноидальные кровоизлияния, спазм мозговых сосудов (профилактика), ишемические нарушения мозгового кровообращения, сенильная деменция.
   Способ применения и дозы. Назначают внутрь, в/в, в/в в виде инфузий. В начале лечения 2 мг (10 мл раствора) в течение 2 ч (15 мг/кг/ч) затем 10 мл/ч. Внутрь используют по 2 таблетки 6 раз в сутки с интервалом в 4 ч (не разжевывая, с небольшим количеством воды). Курс лечения 6-10 сут в/в, затем – внутрь в течение недели. Лечение сенильной деменции по 1 таблетке 3 раза в сутки. При лечении субарахноидального кровоизлияния препарат назначают через 96 ч после кровоизлияния в дозе 60 мг каждые 4 ч. Курс лечения составляет 21 день.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату, выраженная гипотензия, цирроз печени.
   Меры предосторожности. Не рекомендуется назначать при отеке мозга, повышенном внутричерепном давлении, умеренной гипотензии, умеренных нарушениях функции печени. Индометацин, циметидин, фенобарбитал и симпатомиметики снижают основной эффект действия. Препарат усиливает вероятность проявлений побочных эффектов при сочетании с сердечными гликозидами, хинидином, карбамазепином, циклоспорином, теофиллином, вальпроатом, солей лития, β-блокаторов и аритмогенное действие гипокалиемических средств.
   Побочные действия. Головокружение, головная боль, покраснение лица, гипотензия, тахикардия, периферические отеки, диспепсические явления, аллергические реакции.
   Форма выпуска: таблетки по 30 мг нимодипина; флаконы по 50 мл, содержащие 10 мг в 50 мл нимодипина.

Пиридостигмина бромид

   (Pyridostigmine bromide, Калимин 60 Н , Kalymin 60N, Калимин форте, Kalymin forte) – таблетки, раствор для инъекций.
   Препарат с антихолинэстеразным, непрямым холиномиметическим действием, обратимо ингибирующий холинэстеразу и повышающий уровень ацетилхолина. Улучшает нейромышечную передачу, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, повышает секрецию эндокринных желез, тонус бронхов, мочевого пузыря, вызывает брадикардию. Менее активен, чем неостигмина метилсульфат (прозерин).
   Препарат используется только под строгим врачебным контролем!
   Показания. Миастенический синдром, послеоперационная атония кишечника, атонические запоры, нарушения опорожнения мочевого пузыря (после гинекологических операций или родов), передозировка, обусловленная применением недеполяризующих миорелаксантов.
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым внутрь при кишечной атонии по 60 мг с интервалом в 4 ч, при острой миастении по 60-180 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают. П/к или в/м вводят по 5 мг до 5 раз в сутки. Для обеспечения декураризации (прерывания действия недеполяризующих мышечных релаксантов) вводят в/в медленно, на фоне предварительного введения 0,3-0,5 мл атропина.
   Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, кишечная непроходимость, закупорка мочевыводящих путей.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначают пациентам с брадикардией, бронхиальной астмой, сахарным диабетом, а также после операций на желудке и двенадцатиперстной кишке, декомпенсированной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда. С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, нарушениях функции печени и почек, паркинсонизме и др. Рекомендуется выбирать время приема препарата в соответствии с циклом физической активности. Отсутствие ожидаемой реакции на терапию может являться следствием передозировки. М-холиномиметические эффекты купируются атропином и другими м-холинолитиками.
   Побочные действия. Слабость, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, увеличение тонуса бронхов (вплоть до бронхиолоспазма), повышение секреции бронхиальных желез, гиперсаливация, брадикардия, миоз, подергивание мышц, мышечная слабость, кожная сыпь.
   Передозировка. Симптомы: после латентного периода возникают: покраснение кожи, головокружение, головная боль, выраженная слабость, спутанность сознания, анорексия, тревожность, гиперсаливация, ринорея, гипергидроз, затруднение дыхания, миоз, рвота, боли в животе, диарея, непроизвольное мочеиспускание, подергивание мышц, прогрессирующее затруднение дыхания, ведущее к появлению судорог, коме, остановка сердца. Лечение: м-холинолитики, гемотрансфузия, симптоматическая терапия и поддержание жизненно важных функций организма.
   Форма выпуска: таблетки по 60 мг; ампулы по 1 мл, содержащие пиридостигмина бромида 5 мг/мл.

V. Средства, применяемые для профилактики и лечения инфекций

Антибактериальные

Азитромицин

   (Azitromicyne, Сумамед, Sumamed) таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь.
   Антибиотик группы макролидов (подгруппа азалидов), обладающий антимикробным (бактериостатическим) действием. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях возможно проявление бактерицидного эффекта. Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Широкий спектр действия: грамположительные – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки группы С, F, G, кроме устойчивых к эритромицину; грамотрицательные -Haemophilis influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campilobacter jejuni, Legionella pneumophila, Nisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis микроорганизмы. Анаэробы – Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens, хламидии -dilamidia trachomatis, Сhlamidia pneumoniae, уреоплазмы – Ureaplasma urealyticum, спирохеты – Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
   Показания. Инфекции верхних (стрептококковый фарингит и тонзиллит) и нижних (бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей; ЛОР-органов (средний отит, ларингит, синусит); мочеполовой сферы (уретрит, цервицит); мягких тканей и кожи (рожа, импетиго); хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).
   Способ применения и дозы. Назначают внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки; взрослым – в 1-й день 0,5 г, со 2-го по 5-й день 0,25 г/сут. Курсовая доза – 1,5 г. При урогенитальных заболеваниях -1 г однократно; болезни Лайма 1 г в 1-й день, со 2-го по 5-й день – по 0,5 г (курсовая доза – 3 г). Детям старше 12 мес в 1-й день 10 мг/кг, затем 4 сут по 5 мг/кг или по 10 мг/кг в день в течение 3 сут (курсовая доза – 30 мг/кг); при болезни Лайма в 1-й день 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день – 10 мг/кг/сут.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью, гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени.
   Меры предосторожности. С осторожностью назначают при выраженных расстройствах функции печени, почек, сердечных аритмиях. После отмены лечения может сохраняться реакция гиперчувствительности у некоторых пациентов, что требует специфической терапии под контролем врача. Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния, снижают всасывание и Смах.
   Побочные действия. Тошнота, рвота, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, диарея, запоры, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, боли в груди, сердцебиение, нефрит, вагинит, нейтрофилия или нейтропения, эозинофилия, псевдомембранозный колит, кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек; у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит.
   Форма выпуска: таблетки по 125 и 500 мг внутрь; капсулы по 250 мг препарата; порошок для приготовления раствора внутрь; флаконы по 20 мл, содержащие 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл.

Амикацин

   (Amikacin) порошок для инъекций, раствор для инъекций.
   Антимикробное средство, обладая (в малых терапевтических дозах) способностью связывания с 30S субъединицей микросом, блокирует биосинтез белка и оказывает бактериостатический эффект, в больших дозах нарушает барьерные функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель микробных клеток. Проявляет активность в отношении грамотрицательных: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. и грамположительных микроорганизмов: в том числе к Staphylococcus spp., устойчивого к пенициллину и метициллину.
   Показания. Абсцесс легкого, менингит, остеомиелит, перитонит, пневмония, сепсис, эмпиема плевры, эндокардит и другие тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания.
   Способ применения и дозы. Назначают в/м и в/в капельно или струйно (в течение 2 мин). Суточная доза для взрослых и детей составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе по 10 мг/кг, в последующем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения при в/в введении – 3-7 сут, в/м – 7-10 сут.
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью; гиперчувствительность к препарату, в том числе к другим аминогликозидам, тяжелая печеночная недостаточность, неврит слухового нерва.
   Меры предосторожности. При нарушениях выделительной функции почек, необходим подбор индивидуальных доз в зависимости от значений СI-креатинина.
   Побочные действия. Поражения почек и слухового аппарата. Форма выпуска: порошок для инъекций в ампулах по 2 мл, содержащих амикацина сульфата 100 или 500 мг/2 мл.

Амоксициллин

   (Amoxicillin) капсулы, таблетки, порошок для приготовления суспензии, гранулы для приготовления суспензии.
   Полусинтетический антибиотик, представитель группы пенициллина третьего поколения, обладающий антибактериальным (бактерицидным) свойством за счет ингибирования транспептидазы, нарушающим в период деления и роста синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) и лизиса микроорганизмов. Характеризуется широким спектром антимикробного действия, включая воздействие на Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Klebsiellа и Haemophilus influenzae.
   Показания. Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, синусит, фарингит); мочеполовой сферы (неосложненная гонорея, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит); мягких тканей, кожи и желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, перитонит, холецистит, холангит, энтероколит), лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика хирургической инфекции и эндокардита; комбинированное лечение гастрита и язвенной болезни (в сочетании с метронидазолом), сепсиса (в сочетании с аминогликозидами).
   Способ применения и дозы. Назначают взрослым и подросткам старше 10 лет внутрь по 500-750 мг 2 раза в сутки или 375-500 мг (при тяжелых инфекциях – до 1 г ) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Детям до 1 года – 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки; от 3 до 10 лет – 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей 30 мг/кг (до 60 мг/кг) в режиме приема 2-3 раза в сутки. При острой гонорее – 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение). Пациентам с CI-креатинина ниже 10 мл/мин снижают дозу на 15-50%; при анурии доза не должна превышать 2 г/сут. Средний курс лечения – 5-7 сут (при инфекциях, обусловленных стрептококком не менее 10 сут).
   Противопоказания. Беременность и период кормления грудью (лечение при беременности допустимо только по жизненным показаниям или если ожидаемый эффект выше потенциального риска для плода или новорожденного). Гиперчувствительность к препарату (в том числе к пенициллинам, цефалоспоринам и карбопенемам), аллергические реакции (диатез), бронхиальная астма, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, обусловленный приемом антибиотиков).
   Меры предосторожности. После исчезновения клинических симптомов лечение необходимо продолжить в течение 48-72 ч. С осторожностью применяют при крапивнице и сенной лихорадке. При длительном лечении необходимо контролировать функции печени, почек, гемопоэз.
   При тяжелых нарушениях функции почек (CI-креатинина ниже 10 мл/мин) следует увеличить интервал между введениями до 12-24 ч. Препарат снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина. Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном, ацетилсалициловой кислотой, индометацином, оксифенбутазоном, фенилбутазоном и другими препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антациды и бактериостатические химиотерапевтические препараты снижают антибактериальную активность, аминогликозиды и метронидазол – усиливают.
   Побочные действия. Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, боли в области ануса, стоматит, глоссит, бессонница, возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, изменение поведения, судорожная реакция, затрудненное дыхание, тахикардия, боли в суставах, интерстициальный нефрит, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, геморрагический колит, умеренное повышение уровня трансаминаз, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, аллергические реакции, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (Бадерадерматостоматит; эритема экссудативная злокачественная – дерматоз, сопровождающийся интоксикацией и полиморфными высыпаниями в виде эритематозных пятен и пузырей, часто с геморрагическим содержимым, локализующихся на коже, слизистых оболочках полости рта, мочеиспускательного канала и на конъюнктиве), анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
   Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, коррекция водно-электролитных нарушений, симптоматическая терапия, гемодиализ.
   Формавы пуска: капсулы по 250 и 500 мг; таблетки по 125, 250, 375, 500, 750 и 1000 мг препарата в виде амоксициллина тригидрата; порошок во флаконе по 100 мл для приготовления суспензии – 250 мг/5 мл; гранулы для приготовления суспензии.

Амоксициллин + клавулановая кислота

   (АМОКСИК-ЛАВ) (Amoksiclav) – таблетки, порошок для приготовления сиропа, раствор для инъекций, суспензия, порошок для приготовления инъекционного раствора.
   Комбинированный антибактериальный (бактерицидный) препарат, состоящий из амоксициклина тригидрата (200 или 500 мг) и клавулановой кислоты в форме калиевой соли (125 мг). Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин) и ингибирует β-лактамазы (клавулановая кислота). Клавулановая кислота препятствует ферментативной деградации амоксициллина под действием β-лактамаз, что способствует воздействию препарата на широкий спектр микроорганизмов: Staphylococcus spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Bacteroides spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella и др. Показания. Инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей и респираторного тракта, инфекции желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, сепсис, септицемия, хирургрические инфекции (лечение и профилактика), раны от укусов, смешанные полимикробные инфекции.
   

notes

Примечания

Купить и читать книгу за 109 руб.

Вы читаете ознакомительный отрывок. Если книга вам понравилась, вы можете купить полную версию и продолжить читать